BI8626

别名: BI8626; BI 8626; BI-8626

目录号: V4713 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BI8626 是一种新型、有效、特异性的泛素连接酶 HUWE1 抑制剂，IC50 为 0.9 μM。

BI8626 CAS号: 1875036-75-1
产品类别: New7

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

BI8626 是一种新型、高效且特异性的泛素连接酶 HUWE1 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。MYC 的异常表达是结直肠癌发生的驱动因素，因此需要新的策略来抑制 MYC 的功能。泛素连接酶 HUWE1（HECTH9、ARF-BP1、MULE）与 MYC 及其相关蛋白 MIZ1 均有相互作用。
BI8626 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂，IC₅₀ 值为 0.9 µM。它对 NOD/ShiLtj 小鼠的自发性脱水综合征具有保护作用。它能抑制细胞内胆固醇，并降低磷酸化 ZAP-70、CD25 和其他激活标志物的表达。

生物活性&实验参考方法

靶点	BI8626 targets HUWE1, a ubiquitin ligase (E3) that regulates the degradation of various proteins. It is a specific inhibitor with an IC₅₀ of 0.9 µM. By inhibiting HUWE1, it modulates protein degradation pathways involved in immune cell function and cholesterol metabolism.
体外研究 (In Vitro)	在HeLa细胞中，BI8626刺激HUWE1异位表达，从而去除MCL1的泛素化修饰[1]。BI8626的IC50值为0.7 μM，可抑制LS174T细胞克隆的形成。BI8626（1-4天）处理可延缓LS174T细胞周期的所有阶段，其中G1期受影响最大[1]。在U2OS细胞中，BI8626（0-50 μM；0-6小时）可延缓MCL1快速耗竭后的降解，其程度与HUWE1耗竭相似。体外实验表明，BI8626以0.9 µM的IC₅₀值抑制HUWE1活性，并抑制细胞内胆固醇的合成。此外，它还能降低磷酸化ZAP-70、CD25和其他激活标志物的表达。它抑制CD4 T细胞的增殖。
体内研究 (In Vivo)	在体内实验中，BI8626对NOD/ShiLtj小鼠的自发性脱水综合征具有保护作用。目前已对其治疗自身免疫性疾病和免疫紊乱的潜力进行了研究。
酶活实验	BI8626 的体外酶活性测定旨在检测其对 HUWE1 泛素连接酶活性的抑制作用。将重组 HUWE1 与化合物、底物蛋白和泛素在 ATP 存在下孵育。定量分析底物的泛素化程度，并计算 IC₅₀ 值。
细胞实验	细胞周期分析 [1] 细胞类型： Ls174T 细胞测试浓度： 0 μM、5 μM、10 μM、15 μM、20 μM 孵育时间： 0-4 天实验结果： Ls174T 细胞在传代延迟的情况下经历了细胞周期的所有阶段，其中 G1 期影响最大。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： U2OS 细胞测试浓度： 0 μM、20 μM、50 μM 孵育时间： 0 小时、1 小时、2 小时、4 小时、6 小时实验结果：紫外线照射可延缓 MCL1 的降解，其作用机制是通过抑制 U2OS 细胞中的 HUWE1 来实现的。使用免疫细胞（例如 T 细胞）进行 BI8626 的体外细胞实验。用 BI8626 处理细胞，并测量细胞增殖情况。通过流式细胞术或蛋白质印迹法评估 CD25 和磷酸化 ZAP-70 等激活标志物。测量细胞内胆固醇水平。
动物实验	已在NOD/ShiLtj小鼠中开展了BI8626的体内动物实验。实验中，给小鼠注射该化合物，并监测疾病进展。同时评估免疫细胞浸润和激活标志物。
药代性质 (ADME/PK)	BI8626 的药代动力学特性已在临床前动物模型中得到表征。通过血浆浓度-时间曲线确定了详细的药代动力学参数，例如半衰期、清除率和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	BI8626的毒理学数据有限。在标准的临床前安全性评估中，将对其潜在的脱靶效应和一般毒性进行评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
参考文献	[1]. Tumor cell-specific inhibition of MYC function using small molecule inhibitors of the HUWE1 ubiquitin ligase.EMBO Mol Med. 2014 Dec;6(12):1525-41.
其他信息	BI8626 是一种特异性 HUWE1 抑制剂，其在治疗自身免疫性疾病方面的潜力已得到研究。在小鼠模型中，它对自发性脱水综合征具有保护作用。但目前尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H28N8
分子量	440.543423652649
精确质量	440.243
CAS号	1875036-75-1
PubChem CID	138377589
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.3
tPSA	96.1
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	577
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1(CC2C=CC=CC=2)CCN(C2C3C(=C(N=CN=3)NCC3C=CC=C(CN)C=3)N=CN=2)CC1
InChi Key	DZDNGSNKWIORRZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H28N8/c26-14-20-7-4-8-21(13-20)15-27-24-22-23(29-17-30-24)25(31-18-28-22)33-11-9-32(10-12-33)16-19-5-2-1-3-6-19/h1-8,13,17-18H,9-12,14-16,26H2,(H,27,29,30)
化学名	N-(3-(Aminomethyl)benzyl)-8-(4-benzylpiperazin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine
别名	BI8626; BI 8626; BI-8626
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~83.33 mg/mL (~189.15 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~83.33 mg/mL (~189.15 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2699 mL	11.3497 mL	22.6994 mL
	5 mM	0.4540 mL	2.2699 mL	4.5399 mL
	10 mM	0.2270 mL	1.1350 mL	2.2699 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。