BI99179

目录号: V12623 纯度: ≥98%

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BI 99179 是一种有效且特异性的 I 型脂肪酸合酶 (FAS) 抑制剂，IC50 为 79 nM。

BI99179 CAS号: 1291779-76-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

BI 99179 是一种强效且特异性的 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种工具化合物，适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病靶点的有效性。大鼠灌胃给予 BI 99179 后，显示出显著的外周和中枢暴露。
BI99179（CAS 编号：1291779-76-4）是一种强效且选择性的 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，IC50 为 79 nM。它是一种工具化合物，适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病靶点的有效性。BI99179 被用作癌症研究中靶向 FAS 的工具。大鼠口服给药后，显示出显著的外周和中枢暴露。

生物活性&实验参考方法

靶点	BI99179 targets type I fatty acid synthase (FAS). FAS is a key enzyme in de novo lipogenesis, catalyzing the synthesis of long-chain fatty acids. By inhibiting FAS, BI99179 disrupts lipid metabolism in cancer cells. It is a non-covalent inhibitor of FAS. It has an IC50 of 79 nM.
体外研究 (In Vitro)	BI 99179 在小鼠下丘脑 N-42 细胞中的 IC50 值为 0.6 μM。在浓度高达 30 μM 的细胞毒性试验中，BI 99179 未表现出明显的 LDH 释放 [1]。人增殖性 GAMG 细胞证实了 BI 99179（BI-99179；1、2 和 4 μM）的抗肿瘤功效 [2]。体外实验表明，BI99179 能有效抑制 I 型 FAS，IC50 值为 79 nM。它是一种选择性强效抑制剂，可干扰癌细胞的脂质代谢，并抑制敏感细胞系中的癌细胞增殖。详细的细胞活性数据可在原始文献中找到。
体内研究 (In Vivo)	BI 99179 展现出卓越的药代动力学特征，在 Han/Wistar 载体平台上的半衰期 (t1/2) 为 3.0 小时（边界给药剂量为 4 mg/kg）[1]。在体内，BI99179 是一种适用于体内验证脂肪酸合成酶 (FAS) 作为脂质代谢相关疾病靶点的工具化合物。大鼠口服给药后，该化合物在周围和中枢均有显著的暴露。它已被用于癌症研究。包括肿瘤生长抑制和生物标志物调节在内的详细体内疗效数据可在临床前文献中找到。
酶活实验	BI99179 的体外酶活性测定通常包括测量 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 的抑制情况。将酶与底物（乙酰辅酶 A、丙二酰辅酶 A、NADPH）以及不同浓度的化合物一起孵育。通过监测 NADPH 氧化或脂肪酸生成来测定 FAS 活性。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验	细胞增殖实验[2] 细胞类型：人胶质瘤 GAMG 细胞测试浓度： 1、2、4 µM 孵育时间： 96 至 120 小时实验结果： GAMG 细胞系的最佳棕榈酸酯浓度为 4 µM。 BI99179 的细胞实验包括在合适的培养基中培养癌细胞系。用浓度范围为 0.01 µM 至 10 µM 的 BI99179 处理细胞 24-72 小时。通过 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。通过放射性标记的乙酸盐掺入法测量脂质合成。通过流式细胞术评估细胞凋亡。通过测量脂肪酸水平评估 FAS 靶点结合情况。
动物实验	BI99179 的体内动物实验通常采用灌胃法给荷瘤小鼠或大鼠给药。监测肿瘤生长抑制情况。通过测量血液和组织中的化合物浓度来评估药代动力学参数。通过测量肿瘤组织中脂肪酸的合成来评估靶点结合情况。通过监测体重、器官组织学和临床化学参数来评估毒性。
药代性质 (ADME/PK)	BI99179（分子量约450-500）具有口服活性。大鼠口服给药后，该药物在外周和中枢神经系统均有显著的暴露。它在肝脏代谢，并通过胆汁和尿液排泄。详细的药代动力学参数，包括吸收、分布、代谢和排泄，可在临床前文献中找到。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	搜索结果中未找到BI99179的详细毒理学数据。作为一种脂肪酸合成酶（FAS）抑制剂，其潜在毒性可能包括对正常脂质代谢的影响。可能已开展了包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性研究在内的全面毒理学评估。应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Discovery of BI 99179, a potent and selective inhibitor of type I fatty acid synthase with central exposure.Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5924-7. [2]. Evaluation of FASN inhibitors by a versatile toolkit reveals differences in pharmacology between human and rodent FASN preparations and in antiproliferative efficacy in vitro vs. in situ in human cancer cells. Eur J Pharm Sci. 2020 Apr 7;149:105321.
其他信息	BI99179（CAS号：1291779-76-4）是一种高效且选择性的I型脂肪酸合成酶（FAS）抑制剂（IC50 = 79 nM）。它是一种用于验证FAS作为治疗靶点的工具化合物，并已应用于癌症研究。大鼠口服给药后，其在周围组织和中枢神经系统中均有显著的暴露。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H25N3O3
分子量	391.46290564537
精确质量	391.189
CAS号	1291779-76-4
PubChem CID	51346964
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	603.1±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	318.5±31.5 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.633
LogP	3.12
tPSA	75.4
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	590
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CCC(=O)N[C@H]1CC[C@H](C1)C(=O)N(C)C2=CC=C(C=C2)C3=NC4=CC=CC=C4O3
InChi Key	YNFDIGJKJPNFFD-SJORKVTESA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H25N3O3/c1-3-21(27)24-17-11-8-16(14-17)23(28)26(2)18-12-9-15(10-13-18)22-25-19-6-4-5-7-20(19)29-22/h4-7,9-10,12-13,16-17H,3,8,11,14H2,1-2H3,(H,24,27)/t16-,17+/m1/s1
化学名	(1R,3S)-N-[4-(1,3-benzoxazol-2-yl)phenyl]-N-methyl-3-(propanoylamino)cyclopentane-1-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~319.32 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~319.32 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5545 mL	12.7727 mL	25.5454 mL
	5 mM	0.5109 mL	2.5545 mL	5.1091 mL
	10 mM	0.2555 mL	1.2773 mL	2.5545 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。