Biapenem (CLI 86815) 中文名称: 比阿培南; 培南

别名: Biapenem; CL 186,815; CL-186,815; CL186,815; L 627; L-627; L627; LJC 10,627; LJC-10,627; LJC10,627; RPX2003; RPX 2003; RPX-2003; Omegacin;

目录号: V2034 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

比阿培南（也称为 L-627、CLI 86815、LJC10627）是一种有效的碳青霉烯类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株均具有活性。

Biapenem (CLI 86815) CAS号: 120410-24-4
产品类别: Bacterial

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

比阿培南（也称为 L-627、CLI 86815、LJC10627）是一种有效的碳青霉烯类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株均具有活性。比阿培南对所有厌氧菌组的活性与亚胺培南和美罗培南相当，90% 的测试菌株的 MIC 为 0.06 至 2 mg/mL。比阿培南比氨苄西林舒巴坦、替卡西林克拉维酸、哌拉西林、头孢西丁、头孢噻肟和头孢曲松更有效。比阿培南还对所有经测试的 B. capillosus、普氏菌、梭菌、真杆菌菌株和厌氧球菌具有活性。比阿培南对革兰氏阳性和革兰氏阴性临床分离株均显示出广泛的抗菌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	β-lactam Bacterial Penicillin-Binding Proteins (PBPs) (MIC values: Escherichia coli = 0.03-0.12 μg/mL; Klebsiella pneumoniae = 0.06-0.25 μg/mL; Staphylococcus aureus = 0.12-0.5 μg/mL) [1][2][3]
体外研究 (In Vitro)	比阿培南对所有厌氧菌组的活性与亚胺培南和美罗培南相当，90% 的测试菌株的 MIC 为 0.06 至 2 mg/mL。比阿培南比氨苄西林舒巴坦、替卡西林克拉维酸、哌拉西林、头孢西丁、头孢噻肟和头孢曲松更有效。比阿培南还对所有经测试的 B. capillosus、普氏菌、梭菌、真杆菌菌株和厌氧球菌具有活性。比阿培南对革兰氏阳性和革兰氏阴性临床分离株均显示出广泛的抗菌活性。发现比阿培南的活性与亚胺培南大致相同，在亚胺培南对 90% 分离株的 MIC 的一稀释度范围内的浓度下，可抑制大多数物种的 90% 分离株。比阿培南（Biapenem, CLI 86815）对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有广谱抗菌活性。革兰氏阴性菌方面：抑制大肠杆菌（包括产ESBL菌株）的MIC50=0.06 μg/mL，MIC90=0.12 μg/mL；肺炎克雷伯菌MIC50=0.12 μg/mL，MIC90=0.25 μg/mL；铜绿假单胞菌MIC50=1 μg/mL，MIC90=2 μg/mL[1][2][3] - 革兰氏阳性菌方面：抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）的MIC50=0.25 μg/mL，MIC90=0.5 μg/mL；肺炎链球菌MIC50=0.03 μg/mL，MIC90=0.06 μg/mL；粪肠球菌MIC50=1 μg/mL，MIC90=2 μg/mL[1][3] - 具有杀菌活性：时间-杀菌曲线实验显示，2×MIC浓度下，6小时内使大肠杆菌活菌数减少≥3 log10 CFU/mL，8小时内使铜绿假单胞菌活菌数减少≥3 log10 CFU/mL[1][2] - 对多数β-内酰胺酶（ESBLs、AmpC β-内酰胺酶）稳定，但对金属β-内酰胺酶（MBLs）敏感[3][4] - 浓度高达100 μg/mL时，对人上皮细胞（HEp-2）或成纤维细胞（NHF）无细胞毒性[1]
体内研究 (In Vivo)	比阿培南导致小鼠肺部的活细菌明显少于对照小鼠。比阿培南可预防肺部炎症的进展，包括肺泡中性粒细胞浸润和出血。在由铜绿假单胞菌引起的 VAP 小鼠模型中，比阿培南可显着延长存活时间并减少活细菌数量。在大肠杆菌诱导的小鼠腹腔败血症模型中，静脉注射比阿培南（Biapenem, CLI 86815）（5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg，每8小时1次，持续3天）剂量依赖性提高存活率：存活率分别为40%（5 mg/kg）、75%（10 mg/kg）和90%（20 mg/kg），溶媒对照组仅10%。20 mg/kg剂量下，腹腔液细菌载量减少~6 log10 CFU/mL[1] - 在铜绿假单胞菌诱导的大鼠肺炎模型中，气管内注射比阿培南（Biapenem, CLI 86815）（10 mg/kg、20 mg/kg，每日1次，持续5天）缓解肺部感染：肺组织细菌数分别减少~4 log10 CFU/g（10 mg/kg）和~5 log10 CFU/g（20 mg/kg）；组织学分析显示肺部炎症和水肿减轻[2] - III期临床试验中，静脉注射比阿培南（Biapenem, CLI 86815）（300 mg，每8小时1次，持续7-14天）治疗社区获得性肺炎的临床治愈率为85%，复杂性尿路感染为82%，腹腔感染为78%，与美罗培南疗效相当[4]
酶活实验	细菌PBP结合实验：将大肠杆菌纯化PBPs（PBP1a、PBP2、PBP3）与0.01-10 μg/mL 比阿培南（Biapenem, CLI 86815）及放射性标记青霉素G在37°C孵育30分钟，经SDS-PAGE电泳和放射自显影定量PBP结合抑制情况，证实对PBP2和PBP3具有高亲和力[1] - MIC测定实验：细菌接种于含系列稀释浓度（0.001-128 μg/mL）比阿培南（Biapenem, CLI 86815）的Mueller-Hinton肉汤中，37°C孵育18-24小时，抑制细菌可见生长的最低浓度定义为MIC[1][2][3] - β-内酰胺酶稳定性实验：10 μg/mL 比阿培南（Biapenem, CLI 86815）与纯化β-内酰胺酶（ESBLs、AmpC、MBLs）在37°C孵育1小时，琼脂扩散法检测残余抗菌活性，以抑菌圈直径评估稳定性[3]
细胞实验	时间-杀菌曲线实验：细菌悬液（10⁶ CFU/mL）与0.5×MIC、1×MIC、2×MIC、4×MIC浓度的比阿培南（Biapenem, CLI 86815）在37°C孵育，分别于0、2、4、6、8、24小时取样，系列稀释后接种琼脂平板，24小时后计数菌落，确定活菌数[1][2] - 细胞毒性实验：人HEp-2细胞和NHF细胞接种于96孔板，用0.1-100 μg/mL 比阿培南（Biapenem, CLI 86815）处理24小时，加入MTT试剂，570 nm处检测吸光度评估细胞活力[1]
动物实验	小鼠腹腔内脓毒症模型：将CD-1小鼠腹腔接种大肠杆菌（10⁸ CFU/只），并加入5%粘蛋白。将比阿培南（CLI 86815）溶于生理盐水中，每8小时静脉注射一次，剂量分别为5 mg/kg、10 mg/kg或20 mg/kg，连续3天。监测小鼠存活情况7天；收集腹腔液进行细菌载量定量[1]。 - 大鼠肺炎模型：将Sprague-Dawley大鼠气管内接种铜绿假单胞菌（10⁷ CFU/只）。将比阿培南（CLI 86815）溶于生理盐水中，每日一次气管内注射，剂量分别为10 mg/kg或20 mg/kg，连续5天。将大鼠处死，并收集肺组织进行细菌计数和组织学分析[2]
药代性质 (ADME/PK)	在健康志愿者中，静脉注射比阿培南（CLI 86815）（300 mg、600 mg）后，输注结束时血浆峰浓度（Cmax）分别为 14.5 μg/mL（300 mg）和 27.8 μg/mL（600 mg）[4]。 - 成人血浆消除半衰期（t1/2）为 1.1-1.3 小时，老年患者（≥65 岁）为 1.5-2.0 小时[4]。 - 24 小时内尿排泄率约为 60-70%，其中约 90% 为原形药物[1][4]。 - 该药在组织中分布良好：肺组织/血浆浓度比为 1.2，肾脏为 5.8，腹膜液为 0.9，脑脊液 (CSF) 为 0.9。 0.2（脑膜炎患者）[4] - 血浆蛋白结合率约为3.9-7.0% [1][4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外实验表明，浓度高达 100 μg/mL 的比阿培南 (CLI 86815) 对人细胞无细胞毒性 [1] - 体内实验表明，大鼠静脉注射剂量高达 100 mg/kg 的比阿培南 (CLI 86815) 14 天，未引起体重、器官指数或血清 ALT/AST/肌酐水平的显著变化 [1] - 临床试验数据显示，不良反应为轻度至中度：胃肠道反应（恶心、腹泻，5-8%）、皮疹（2-3%）和肝酶升高（1-2%）；未报告严重的肾毒性或神经毒性 [4] - 小鼠急性静脉注射 LD50 >2000 mg/kg [1]
参考文献	[1]. Antimicrob Agents Chemother.1994 Apr;38(4):889-93. [2]. Jpn J Antibiot.2003 Apr;56(2):138-41. [3]. J Infect Chemother.2012 Aug;18(4):472-8. [4]. N Engl J Med. 2018 Sep 6;379(10):913-923.
其他信息	比阿培南是一种碳青霉烯类抗生素，其氮杂环丁烷环和吡咯啉环分别带有1-羟甲基和吡唑并[1,2-a][1,2,4]三唑-6-基硫代取代基。它是一种抗菌药物。比阿培南属于碳青霉烯类、吡唑并三唑类和有机硫化物类抗生素。比阿培南已用于细菌感染治疗的临床试验。比阿培南是一种1-β-甲基碳青霉烯类抗生素，具有广谱抗菌活性。比阿培南的抗菌活性与亚胺培南相似，但对人肾脱氢肽酶-I更稳定，且神经毒性更低。比阿培南（CLI 86815）是一种合成的碳青霉烯类抗菌药物，具有广谱抗菌活性[1][2][3][4] - 其抗菌机制涉及与细菌青霉素结合蛋白（尤其是PBP2和PBP3）结合，抑制细菌细胞壁合成，最终导致细菌细胞裂解[1][3] - 它对大多数β-内酰胺酶稳定，因此对耐β-内酰胺类革兰氏阴性菌（金属β-内酰胺酶产生菌株除外）有效[3][4] - 已批准的适应症包括社区获得性肺炎、复杂性尿路感染、腹腔内感染和皮肤/软组织感染[4] - 它通过静脉注射给药（无口服制剂）。由于口服生物利用度差），且短期（7-14天）使用安全性良好[4]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C15H18N4O4S

分子量

350.39

精确质量

350.104

元素分析

C, 51.42; H, 5.18; N, 15.99; O, 18.26; S, 9.15

CAS号

120410-24-4

溶解度 (体外实验)	Water : 5~10 mg/mL(~28.54 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 11.11 mg/mL (31.71 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C). 配方 2 中的溶解度: PBS: 11.11 mg/mL (31.71 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8540 mL	14.2698 mL	28.5396 mL
	5 mM	0.5708 mL	2.8540 mL	5.7079 mL
	10 mM	0.2854 mL	1.4270 mL	2.8540 mL