| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bicyclomycin benzoate targets the transcription termination factor Rho, a RecA-type ATPase in E. coli. By inhibiting Rho, the compound disrupts bacterial RNA synthesis. The compound also interferes with the biosynthesis of lipoprotein and its assembly to peptidoglycan in the cell envelope of E. coli. This dual mechanism of action contributes to its broad-spectrum antibacterial activity. Bicyclomycin benzoate is effective against a broad spectrum of Gram-negative bacteria, including Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa, as well as some Gram-positive bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
双环霉素的主要作用是阻断大肠杆菌细胞包膜中脂蛋白的合成及其与肽聚糖的组装。在致死浓度下，双环霉素可抑制生长中的大肠杆菌的RNA和蛋白质合成。在大肠杆菌中，双环霉素靶向Rho转录终止因子。双环霉素是一种弱效的Rho抑制剂，可破坏Rho分子机制，导致异常组成型表达蛋白过早过度表达，从而对细胞造成有害影响并导致灾难性后果[2]。研究发现，双环霉素可通过非竞争性、可逆途径抑制Rho poly(C)刺激的ATP水解（Ki=20 μM）[3]。体外实验表明，苯甲酸双环霉素对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有活性。可通过肉汤微量稀释法或纸片扩散法测定最低抑菌浓度（MIC）来评估该化合物的抗菌活性。苯甲酸双环霉素选择性抑制大肠杆菌中的转录终止因子Rho。该化合物还会干扰细胞包膜中的脂蛋白生物合成和肽聚糖组装。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠单次肌注50 mg/kg双环霉素后，体内仅排出少量药物。双环霉素广泛分布于全身，肾脏中的浓度最高，可达100 mg/kg [4]。
在体内，苯甲酸双环霉素作为兽用抗生素的应用有限。该化合物正被研究用于治疗细菌感染，特别是革兰氏阴性菌感染。其疗效取决于感染微生物的敏感性和药代动力学特征。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，可使用苯甲酸双环霉素来检测其对Rho ATPase活性的抑制作用。将酶与不同浓度的化合物孵育，然后使用比色法或放射性测定法测量ATPase活性。化合物与Rho的结合亲和力可使用表面等离子共振或其他生物物理技术进行评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，使用细菌培养物来评估苯甲酸双环霉素的抗菌活性。采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。可进行时间-杀菌曲线实验来评估其杀菌活性。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，可将苯甲酸双环霉素用于细菌感染动物模型。通过测量细菌清除率、存活率和感染相关病理的减轻情况来评估疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
双环霉素苯甲酸盐的药代动力学特性包括其在乙醇、甲醇、DMF 和 DMSO 中的溶解性。该化合物的分子量为 406.39。作为一种抗生素，其药代动力学特性取决于给药途径和制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
双环霉素苯甲酸盐的毒理学特征尚未完全明确。作为一种兽用抗生素，其安全性已在动物身上进行过评估。
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| 参考文献 |
[1]. Tanaka N, et al. Mechanism of action of bicyclomycin. J Antibiot (Tokyo). 1976 Feb;29(2):155-68.
[2]. Kohn H, et al. The molecular basis for the mode of action of bicyclomycin. Curr Drug Targets Infect Disord. 2005 Sep;5(3):273-95. [3]. Park HG, et al. Bicyclomycin and dihydrobicyclomycin inhibition kinetics of Escherichia coli rho-dependent transcription termination factor ATPase activity. Arch Biochem Biophys. 1995 Nov 10;323(2):447-54. [4]. Nishida M. et al. Bicyclomycin, a new antibiotic. IV. Absorption, excretion and tissue distribution. J Antibiot (Tokyo). 1972 Oct;25(10):594-601 |
| 其他信息 |
苯甲酸双环霉素是一种广谱抗生素。它能选择性地抑制大肠杆菌中的转录终止因子Rho。该化合物还能干扰脂蛋白的生物合成和肽聚糖的组装。它对革兰氏阴性菌有效，包括大肠杆菌和铜绿假单胞菌。苯甲酸双环霉素作为兽用抗生素的应用有限。
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| 分子式 |
C19H22N2O8
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|---|---|
| 分子量 |
406.3866
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| 精确质量 |
406.137
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| CAS号 |
37134-40-0
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| 相关CAS号 |
Bicyclomycin;38129-37-2
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| PubChem CID |
91618023
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
788.6±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
430.7±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.640
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| LogP |
1.87
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| tPSA |
161.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
721
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O1C([H])([H])C([H])([H])C(=C([H])[H])[C@]2(C(N([H])[C@@]1(C(N2[H])=O)[C@]([H])([C@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])OC(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O)O[H])O[H])=O)O[H]
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| InChi Key |
YYGLCPHONATYBU-FZDIXFNVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H22N2O8/c1-11-8-9-29-19(16(25)20-18(11,27)15(24)21-19)14(23)17(2,26)10-28-13(22)12-6-4-3-5-7-12/h3-7,14,23,26-27H,1,8-10H2,2H3,(H,20,25)(H,21,24)/t14-,17-,18+,19-/m0/s1
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| 化学名 |
[(2S,3S)-2,3-dihydroxy-3-[(1S,6R)-6-hydroxy-5-methylidene-8,10-dioxo-2-oxa-7,9-diazabicyclo[4.2.2]decan-1-yl]-2-methylpropyl] benzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~246.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4607 mL | 12.3035 mL | 24.6069 mL | |
| 5 mM | 0.4921 mL | 2.4607 mL | 4.9214 mL | |
| 10 mM | 0.2461 mL | 1.2303 mL | 2.4607 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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