Bidisomide 中文名称: 比地索胺

目录号: V33739 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bidisomide (SC40230) 是一种 I 类抗心律失常药。

Bidisomide CAS号: 116078-65-0
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Bidisomide (SC40230) 是一种 I 类抗心律失常药。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bidisomide is a class I antiarrhythmic drug. It reduces the maximum rate of depolarization (Vmax) of the cardiac action potential and shortens the action potential duration, which are characteristic effects of class I agents. The literature classifies it as a class Ia/Ib drug with slow kinetic properties, distinct from fast-interacting agents like lidocaine or mexiletine. [1]
体内研究 (In Vivo)	在麻醉大鼠中，研究了由冠状动脉阻塞和再灌注引起的早期室性心律失常，以检查 Bidisit（一种新型 I 类抗心律失常药物）的抗心律失常作用。与同等剂量的美西律 (MXT) 和丙吡胺 (DSP) 相比，比迪索米 (5 mg/kg) 可以降低冠状动脉引起的室性心律失常大鼠的室性早搏频率以及室性心动过速和心室颤动的发生率动脉阻塞。相同剂量的MXT和DSP并没有显着改变5 mg/kg Bidisomide对冠状动脉阻塞后5分钟心肌再灌注引起的室性心律失常大鼠的抗心律失常作用。所有三种药物的心率均显着降低[1]。在麻醉的Sprague-Dawley大鼠中，于冠状动脉结扎前5分钟静脉注射bidisomide (5 mg/kg)，与生理盐水对照组（1663 ± 81）相比，在30分钟观察期内能显著减少室性早搏总数（925 ± 312）。与对照组（139 ± 16 秒）相比，它还能显著缩短室性心动过速的持续时间（89 ± 32 秒）。心室颤动的发生率降至0%，而对照组为43%。[1] 在另一个使用冠状动脉闭塞5分钟后再灌注模型的实验中，于闭塞前5分钟静脉注射bidisomide (5 mg/kg)，能将心室颤动的发生率显著降低至20%（对照组为90%），死亡率降低至20%（对照组为90%）。存活大鼠的VT/Vf合并持续时间为13 ± 4秒。[1] bidisomide (5 mg/kg) 对闭塞诱发和再灌注诱发心律失常的抗心律失常作用，与已上市药物美西律 (5 mg/kg) 和丙吡胺 (5 mg/kg) 的效果相当。[1] 给予bidisomide (5 mg/kg，静脉注射) 能显著减慢心率，从给药前的461 ± 16 次/分钟降至给药后1分钟的424 ± 17 次/分钟和给药后5分钟的419 ± 17 次/分钟。它未引起平均动脉血压的显著变化。[1]
动物实验	雄性Sprague-Dawley大鼠（200-280 g）用戊巴比妥钠（60 mg/kg，腹腔注射）麻醉。股静脉插管用于给药。行气管切开术进行人工呼吸。通过颈动脉导管监测全身动脉血压。持续记录标准肢体导联I心电图。[1] 在冠状动脉闭塞研究中，行左侧开胸术。在左冠状动脉周围缝合一针。15分钟恢复期后，大鼠接受静脉注射试验药物或生理盐水（0.5 ml）。给药5分钟后，结扎冠状动脉使其闭塞。闭塞后记录30分钟的心电图和血压。评估的参数包括室性早搏（PVC）总数、室性心动过速（VT）的发生率和持续时间以及室颤（Vf）的发生率。 [1] 在冠状动脉再灌注研究中，使用穿过细塑料管的缝线阻断冠状动脉，以实现可逆性阻断。在阻断前5分钟静脉注射药物。冠状动脉阻断5分钟后，解除阻断开始再灌注。再灌注后记录15分钟。评估的参数包括室颤发生率、室性心动过速/室颤持续时间和死亡率。[1] 药物（比索米特、美西律、丙吡胺）溶于生理盐水。所有药物的注射体积均用生理盐水调整至0.5 ml。所有药物的剂量均为5 mg/kg，单次静脉推注。[1]
参考文献	[1]. Effects of bidisomide (SC-40230), a new class I antiarrhythmic agent, on ventricular arrhythmias induced by coronary artery occlusion and reperfusion in anesthetized rats; comparison with mexiletine and disopyramide. Heart Vessels. 1995;1.
其他信息	比地索米特属于乙酰胺类化合物。比地索米特 (SC-40230) 是一种新合成的抗心律失常药物，化学名称为α-(2-[乙酰基(1-甲基乙基)-氨基]乙基)-α-(2-氯苯基)-1-哌啶丁酰胺（分子量407.98）。[1] 它与心脏钠通道的结合动力学较慢，这使其区别于利多卡因和美西律等Ib类药物，后者与钠通道的结合速度较快。[1] 研究表明，基于其在冠状动脉闭塞和再灌注心律失常大鼠模型中的疗效，比地索米特可能有效抑制与急性冠脉综合征早期相关的危及生命的心室性心律失常（如室性心动过速和室颤）。 [1] 在这些模型中，其抗心律失常作用机制被认为主要与其降低心肌传导速度的作用有关，这可以抑制导致早期缺血和再灌注心律失常的折返环路。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H34N3O2CL
分子量	407.97726
精确质量	407.234
CAS号	116078-65-0
PubChem CID	59798
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
密度	1.124g/cm3
沸点	599.8ºC at 760 mmHg
闪点	316.5ºC
蒸汽压	2.41E-14mmHg at 25°C
折射率	1.54
LogP	4.673
tPSA	67.63
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	522
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(C)N(C(C)=O)CCC(C(N)=O)(C1=C(C=CC=C1)Cl)CCN2CCCCC2
InChi Key	GTEPPJFJSNSNIH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H34ClN3O2/c1-17(2)26(18(3)27)16-12-22(21(24)28,19-9-5-6-10-20(19)23)11-15-25-13-7-4-8-14-25/h5-6,9-10,17H,4,7-8,11-16H2,1-3H3,(H2,24,28)
化学名	2-[2-[acetyl(propan-2-yl)amino]ethyl]-2-(2-chlorophenyl)-4-piperidin-1-ylbutanamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~612.78 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~612.78 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4511 mL	12.2555 mL	24.5110 mL
	5 mM	0.4902 mL	2.4511 mL	4.9022 mL
	10 mM	0.2451 mL	1.2256 mL	2.4511 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。