| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bifendate targets the autophagy pathway and lysosomal function. It reduces lysosomal function and prevents autophagosome-lysosome fusion induced by the mTOR inhibitor Torin 2. The compound also has antioxidant effects and reduces lipid accumulation. As a synthetic intermediate of schisandrin C, bifendate may share some of the biological activities of this traditional medicine constituent. Its hepatoprotective effects are attributed to its ability to reduce alanine aminotransferase (ALT) levels and improve hepatic steatosis. Bifendate also has the ability to reverse multidrug resistance.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，联苯酯具有多种生物活性。它能降低溶酶体功能，并抑制mTOR抑制剂Torin 2诱导的自噬体-溶酶体融合。该化合物具有抗氧化作用，并能减少脂质积累。联苯酯可改善肝脂肪变性，降低丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平，并具有逆转多药耐药性的能力。在细胞实验中，联苯酯处理可减少脂质积累，并提高细胞抗氧化能力。该化合物对自噬和溶酶体功能的影响使其成为研究这些细胞过程的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，联苯酯已被用作抗乙肝病毒药物，用于治疗慢性乙型肝炎。它也被用作肝脏保护辅助药物，用于治疗肝脏疾病，例如慢性病毒性肝炎或药物性肝损伤。联苯酯可改善肝脂肪变性并降低丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平。该化合物的肝脏保护作用在一些国家的临床应用中已得到充分证实。它被用作治疗肝脏疾病（包括肝炎和肝硬化）的药物。目前正在进行进一步的临床研究。
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| 酶活实验 |
由于联苯酯的主要作用机制涉及自噬和溶酶体功能，而非直接抑制酶活性，因此目前关于其体外酶活性测定的研究尚不充分。然而，可以通过测定自由基清除能力或脂质过氧化抑制能力来评估其抗氧化活性。此外，还可以使用荧光底物进行溶酶体活性测定，以评估该化合物对溶酶体功能的影响。这些测定方法有助于深入了解该化合物的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了联苯酯对自噬、溶酶体功能和脂质代谢的影响。实验中，细胞经培养后用联苯酯处理，并使用LC3和LAMP1等荧光标记物评估自噬体-溶酶体融合情况。脂质积累情况通过油红O染色或测定甘油三酯水平进行评估。抗氧化活性通过测定活性氧（ROS）生成量进行评估。细胞活力通过MTT或LDH释放实验进行评估。这些实验证实了该化合物的细胞活性。
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| 动物实验 |
在肝病模型中已开展了联苯酯的体内动物实验。结果表明，该化合物能够改善肝脂肪变性并降低ALT水平。联苯酯已被用于治疗慢性乙型肝炎，并作为保肝佐剂。动物研究证实了该化合物在减轻肝损伤和改善肝功能方面的疗效。针对其临床应用，已开展了全面的药代动力学和毒理学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
联苯酯的已知代谢物包括4-(2,3-二羟基-4-甲氧基-6-甲氧基羰基苯基)-7-甲氧基-1,3-苯并二恶烷-5-羧酸甲酯和单-O-去甲基化的bdd。 联苯酯的药代动力学(PK)数据来自临床研究。该化合物的分子量为418.40 g/mol，是五味子素C的合成中间体。它通常口服给药，并在肝脏代谢。该化合物的半衰期、生物利用度和排泄特征已在其用于乙型肝炎治疗的临床应用中得到表征。全面的药代动力学数据来自药物研究。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
联苯酯的毒性特征已在临床和临床前研究中得到评估。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。它已被用作治疗肝脏疾病的药物。常见副作用轻微且短暂。该化合物应在医生的指导下使用。临床应用和药物研发方面已有全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
联苯酯（DDB，二甲基二苯基二羧酸酯）是五味子素C的合成中间体，也是一种用于治疗慢性乙型肝炎的抗乙肝病毒药物。其分子式为C₂₀H₁₈O₁₀，分子量为418.40 g/mol。联苯酯可降低溶酶体功能，并抑制自噬体与溶酶体的融合。它具有抗氧化作用，可减少脂质蓄积，并改善肝脂肪变性。联苯酯可用作肝脏疾病治疗中的保肝辅助药物。
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| 分子式 |
C20H18O10
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|---|---|
| 分子量 |
418.3509
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| 精确质量 |
418.089
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| CAS号 |
73536-69-3
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| PubChem CID |
108213
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
606.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
181 °C
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| 闪点 |
265.9±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.580
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| LogP |
2.23
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| tPSA |
107.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
587
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JMZOMFYRADAWOG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O10/c1-23-11-5-9(19(21)25-3)13(17-15(11)27-7-29-17)14-10(20(22)26-4)6-12(24-2)16-18(14)30-8-28-16/h5-6H,7-8H2,1-4H3
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| 化学名 |
methyl 7-methoxy-4-(7-methoxy-5-methoxycarbonyl-1,3-benzodioxol-4-yl)-1,3-benzodioxole-5-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~29.88 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.39 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3903 mL | 11.9517 mL | 23.9034 mL | |
| 5 mM | 0.4781 mL | 2.3903 mL | 4.7807 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1952 mL | 2.3903 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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