Bifonazole 中文名称: 联苯苄唑

别名: Mycospor; Bay-H-4502; Bifokey; Amycor; Bay H-4502; Bifomyk; Bifonazol; Trifonazole; Bay H 4502; Bifon; Moldina 联苯苄唑;1-(alpha-联苯-4-基苄基)-1H-咪唑; 1-[(1,1’-双苯基)-4-基苯基甲基]-1-H-咪唑; 4-[(RS)联苯-4-基苯甲基]-咪唑三氟乙酸酯; 1-[Α-(4-聯苯)苄基]-1H-咪唑;聯苯苄唑;1-[(1,1'-联苯)-4-基苯基甲基]-1H-咪唑;1-[(1,1'-双苯基)-4-基苯基甲基]-1-H-咪唑;Bifonazole 联苯苄唑; 联苯卞唑;联苯苄唑 EP标准品;联苯苄唑标准品;联苯苄唑（白霉唑）;联苯苄唑为咪唑类抗真菌药;联苯苄唑系统适用性 EP标准品;联苯苄唑原药;联苯苄唑杂质;1-(α,4-联苯基苄基)咪唑;1-[Α-(4-苯)苄基]-1H-咪唑;1-(α,4-二苯基苄基)咪唑;联苯苄唑，医药级,纯度:>99%

目录号: V4209 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

联苯苄唑 (Bifomyk;Bay H-4502; Bifokey;Bifon) 是一种有效的咪唑类抗真菌药物，通过干扰甾醇生物合成而具有广泛的抗真菌活性。

Bifonazole CAS号: 60628-96-8
产品类别: Fungal

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

联苯苄唑 (Bifomyk; Bay H-4502; Bifokey;Bifon) 是一种有效的咪唑类抗真菌药物，通过干扰甾醇生物合成而具有广谱抗真菌活性。联苯苄唑具有双重作用模式：阻断真菌中 24-亚甲基二氢羊毛甾醇向去甲基甾醇的转化并抑制 HMG-CoA。这使得联苯苄唑具有针对皮肤癣菌的杀菌特性，并将其与其他抗真菌药物区分开来。联苯苄唑是拜耳公司开发的一种上市药物，商品名为 Canespor，软膏剂型。

生物活性&实验参考方法

靶点	Antifungal
体外研究 (In Vitro)	新型广谱抗真菌药联苯苄唑 (Bay H-4502) 阻碍了甾醇的生物合成。联苯苄唑还直接抑制皮肤癣菌中的 HMG-CoA 还原酶。联苯苄唑依次发挥作用，抑制 HMG-CoA 还原酶的直接抑制和细胞色素 P450 依赖性的甾醇 C14 去甲基化。联苯苄唑 (Bay H-4502) 在体外表现出高度 pH 依赖性的功效。使用各种病原体，测量了联苯苄唑 (Bay H-4502) 的摄取动力学[1]。此外，与克霉唑相比，联苯苄唑 (Bay H-4502) 通常会导致甾醇生物合成率较低，因为它直接抑制微粒体 HMG-CoA 还原酶。联苯苄唑 (Bay H-4502) 被认为具有额外的杀菌作用，这种作用源于细胞色素 P450 和 HMG-CoA 还原酶的连续抑制。 [2]。培养基的选择对联苯苄唑 (Bay H-4502) 有影响，基米氏琼脂通常提供最低的 MIC。在 Kimmig 琼脂上进行测试时，发现苯磺唑对某些酵母的 MIC 随 pH 值（pH 6.5 时最大活性）的变化而变化[3]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄局部用药后吸收极低（仅占给药剂量的0.6%）。皮肤损伤时吸收增加（2.5%）。代谢/代谢物肝脏代谢。生物半衰期 1-2小时
参考文献	[1]. Plempel, Bifonazole, a biochemist's view. Dermatologica, 1984. 169 Suppl 1: p. 3-9. [2]. Bifonazole and clotrimazole. Their mode of action and the possible reason for the fungicidal behaviour of bifonazole. Arzneimittelforschung, 1984. 34(2): p. 139-46. [3]. Shadomy, S., D.M. Dixon, and R. May, A comparison of bifonazole (BAY H 4502) with clotrimazole in vitro. Sabouraudia, 1982. 20(4): p. 313-23.
其他信息	1-[联苯-4-基(苯基)甲基]咪唑属于咪唑类化合物，其1位带有α-(联苯-4-基)苄基取代基。它既属于咪唑类化合物，也属于联苯类化合物。比福唑是一种唑类抗真菌药物。适应症用于治疗各种局部真菌感染，包括足癣（脚气）。作用机制比福唑通过抑制麦角甾醇的生成发挥作用，麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分。它能破坏真菌细胞色素P450 51酶（也称为羊毛甾醇14-α脱甲基酶）的稳定性。该酶对真菌细胞膜结构至关重要。抑制该酶会导致细胞裂解。麦角甾醇合成受阻会破坏细胞膜，导致细胞膜出现孔洞。真菌的细胞膜对其生存至关重要。它们阻止有害物质进入细胞，并防止细胞内容物泄漏。由于比福康唑会导致细胞膜出现孔洞，真菌细胞的必需成分会泄漏出来，从而杀死真菌。药效学比福康唑是一种咪唑类抗真菌药物。它通过干扰真菌和酵母的细胞膜来杀死它们。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H18N2
分子量	310.3917
精确质量	310.147
元素分析	C, 85.13; H, 5.85; N, 9.03
CAS号	60628-96-8
PubChem CID	2378
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	491.7±24.0 °C at 760 mmHg
熔点	142℃
闪点	251.2±22.9 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.616
LogP	4.84
tPSA	17.82
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	1
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	362
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1(C([H])=NC([H])=C1[H])C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=C([H])C=1[H]
InChi Key	OCAPBUJLXMYKEJ-UHFFFAOYSA-NOCAPBUJLXMYKEJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H18N2/c1-3-7-18(8-4-1)19-11-13-21(14-12-19)22(24-16-15-23-17-24)20-9-5-2-6-10-20/h1-17,22H
化学名	1-[Phenyl-(4-phenylphenyl)methyl]imidazole
别名	Mycospor; Bay-H-4502; Bifokey; Amycor; Bay H-4502; Bifomyk; Bifonazol; Trifonazole; Bay H 4502; Bifon; Moldina
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 33.33~62 mg/mL ( 107.38~199.74 mM ) Ethanol : ~20 mg/mL H2O :< 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 33.33~62 mg/mL ( 107.38~199.74 mM )
Ethanol : ~20 mg/mL
H2O :< 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2218 mL	16.1088 mL	32.2175 mL
	5 mM	0.6444 mL	3.2218 mL	6.4435 mL
	10 mM	0.3222 mL	1.6109 mL	3.2218 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。