| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bigelovin targets retinoid X receptor α (RXRα), functioning as a selective agonist. By activating RXRα, bigelovin modulates gene expression and cellular signaling pathways. The compound induces apoptosis and autophagy through the inhibition of the mTOR pathway regulated by ROS generation. Its antitumor effects are mediated through the induction of cell death and the suppression of tumor growth. The compound's selectivity for RXRα makes it a valuable tool for studying RXRα signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bigelovin（0–20 μM，24-72 小时）可促进自噬和细胞死亡，并显著降低移位细胞的活力[1]。Bigelovin 可显著上调 Beclin-1、p62、LC3B-II 和 p62 的表达水平，并呈现相应的下降趋势。Bigelovin 可抑制受 ROS 生成调控的 mTOR 信号通路，从而导致细胞死亡[1]。体外实验表明，浓度为 0-20 µM 的 Bigelovin 在 24-72 小时内可显著抑制肝癌细胞的活力，并诱导细胞凋亡和自噬。它通过抑制受 ROS 生成调控的 mTOR 通路，诱导细胞凋亡和自噬，从而抑制肿瘤生长。Bigelovin 是一种选择性 RXRα 激动剂，也是一种强效的细胞毒性倍半萜内酯。在基于细胞的检测中，比格洛文治疗导致细胞活力降低、细胞凋亡增加和自噬途径激活。
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| 体内研究 (In Vivo) |
HepG2异种移植瘤模型在给予比格洛文（BigV，5、10、20 mg/kg）后显示出抗肿瘤活性[1]。体内研究表明，比格洛文能够抑制动物模型中的肿瘤生长。其抗肿瘤作用是通过抑制ROS生成调控的mTOR通路，诱导细胞凋亡和自噬而实现的。该化合物的疗效已在临床前研究中得到证实。需要进行全面的体内研究以充分表征其药代动力学和药效学特征。比格洛文是一种有前景的抗癌疗法先导化合物。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于检测比格洛文与视黄酸X受体α (RXRα) 的结合亲和力。将受体与放射性标记配体和不同浓度的比格洛文孵育。测量放射性标记配体的置换情况，并计算IC₅₀或Ki值。使用报告基因检测或测量RXRα靶基因的表达来评估该化合物作为RXRα激动剂的功能活性。这些检测证实了该化合物的作用机制。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型：HepG2 和 SMMC-7721 细胞。 测试浓度：0-20 μM。 孵育时间：24、48、72 小时。 实验结果：HepG2 和 SMMC-7721 细胞的活力呈剂量和时间依赖性显著降低。正常肝细胞系 LO2 和 LX2 在 BigV 处理 24、48 或 72 小时后，细胞活力未见显著差异。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：HepG2 和 SMMC-7721 细胞。 测试浓度： 0-10μM。 孵育时间： 24 小时。 实验结果： BigV 处理后，Bcl-2 的表达降低，而 Bax 的表达增加。此外，BigV 处理后，Caspase-9、-3 和 PARP 的裂解显著激活。 体外细胞实验评估了比格洛芬对癌细胞活力、凋亡和自噬的影响。将癌细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的比格洛芬（0-20 µM）处理 24-72 小时。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。通过测量 caspase-3/7 活性或 Annexin V 染色来定量凋亡。通过测量 LC3-II 的积累或使用荧光自噬报告基因来评估自噬。利用荧光探针测量活性氧（ROS）的生成。这些检测方法证实了该化合物的抗肿瘤活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：基于雄性无胸腺BALB/c裸鼠（5-6周龄，18-22 g）的HepG2异种移植瘤模型[1]。
剂量：5、10、20 mg/kg。 给药途径：每2天静脉注射一次。 实验结果：BigV治疗组的肿瘤生长速度呈剂量依赖性显著减缓，肿瘤重量也明显减轻。BigV给药后，小鼠体重和血清肝酶水平（AST、ALT和LDH）未见显著变化。肿瘤组织Western blot结果显示细胞凋亡和自噬被激活，表现为裂解型Caspase-3、PARP和LC3BII水平升高。在经 BigV 治疗的小鼠分离的肿瘤组织中也观察到了 mTOR 失活。 已在小鼠异种移植瘤模型中开展了比格洛文的体内动物实验。荷瘤小鼠通过多种给药途径接受比格洛文治疗。使用游标卡尺测量监测肿瘤生长，并计算肿瘤生长抑制率。通过免疫组织化学或蛋白质印迹法评估肿瘤组织中的细胞凋亡和自噬。进行药代动力学研究以确定该化合物的半衰期、清除率和组织分布。目前正在进行全面的体内研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
比格洛文的药代动力学（PK）数据有限。该化合物分子量为304.34 g/mol，是一种倍半萜内酯。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂。该化合物的代谢稳定性、半衰期和生物利用度尚未得到充分表征。需要开展全面的ADME研究以充分了解比格洛文的药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
比格洛文的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种强效细胞毒性倍半萜内酯，该化合物可能对正常细胞产生脱靶效应。在实验室环境中，比格洛文应作为危险化学品处理。处理该化合物时应使用适当的个人防护装备。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
比格洛文是一种倍半萜内酯，其结构为3,3a,4,4a,7a,8,9,9a-八氢唑并[6,5-b]呋喃-2,5-二酮，在4a位和8位被甲基取代，3位被亚甲基取代，4位被乙酰氧基取代。它从湖北旋覆花（Inula hupehensis）中分离得到，具有抗肿瘤活性。比格洛文可作为细胞凋亡诱导剂、免疫调节剂、抗肿瘤剂和植物代谢产物发挥作用。它是一种乙酸酯类化合物、有机杂环三环化合物、倍半萜内酯、环酮和γ-内酯。据报道，在湖北旋覆花（Inula hupehensis）、杜氏金盏菊（Helenium donianum）以及其他具有相关数据的生物体中均发现了比格洛文（Bigelovin）。
比格洛文是一种从湖北旋覆花中分离得到的倍半萜内酯，可作为视黄酸X受体α（RXRα）的选择性激动剂。其分子式为C₁₇H₂₀O₅，分子量为304.34 g/mol。比格洛文通过诱导细胞凋亡和自噬发挥抗肿瘤作用。它通过抑制活性氧（ROS）生成调控的mTOR通路来抑制肿瘤生长。比格洛文是一种有前景的抗癌药物先导化合物。 |
| 分子式 |
C17H20O5
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|---|---|
| 分子量 |
304.342
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| 精确质量 |
304.131
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| CAS号 |
3668-14-2
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| PubChem CID |
3080597
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.817
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| tPSA |
69.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
604
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@H]2[C@H]([C@@H]([C@]3([C@H]1C=CC3=O)C)OC(=O)C)C(=C)C(=O)O2
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| InChi Key |
DCNRYQODUSSOKC-MMLVVLEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20O5/c1-8-7-12-14(9(2)16(20)22-12)15(21-10(3)18)17(4)11(8)5-6-13(17)19/h5-6,8,11-12,14-15H,2,7H2,1,3-4H3/t8-,11+,12+,14-,15+,17+/m1/s1
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| 化学名 |
[(3aS,5R,5aR,8aR,9S,9aR)-5,8a-dimethyl-1-methylidene-2,8-dioxo-3a,4,5,5a,9,9a-hexahydroazuleno[6,5-b]furan-9-yl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~328.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2858 mL | 16.4290 mL | 32.8580 mL | |
| 5 mM | 0.6572 mL | 3.2858 mL | 6.5716 mL | |
| 10 mM | 0.3286 mL | 1.6429 mL | 3.2858 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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