| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Biliatresone induces a decrease in glutathione (GSH) levels and a significant decrease in SOX17 cholangiocyte levels. It causes a reduction in primary cilia and a dose-dependent decrease in visible microtubules, suggesting that it decreases microtubule stability in primary neonatal mouse extrahepatic cholangiocytes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
胆汁酸可减少原发性纤毛，并呈数量依赖性地降低微管稳定性，提示胆汁酸可降低新生儿原发性肝外胆管的微管稳定性[1]。在小鼠中，胆汁酸（2 μg/mL）可导致胆管细胞异常并破裂球状体管腔[1]。在新生小鼠原发性肝外胆管细胞中，胆汁酸（2 µg/mL）可导致原发性纤毛减少，并呈剂量依赖性地降低可见微管数量，提示微管稳定性降低。它还能降低谷胱甘肽（GSH）水平，并显著降低胆管细胞中SOX17的表达水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在斑马鱼实验中，Biliatresone 的致死剂量为 1 μg/mL。Biliatresone 在 0.065 至 1.0 μg/mL 的浓度范围内具有毒性，浓度更高时毒性显著降低 [1]。在 5 日龄时，用适量剂量 [0.0625 μg/mL (0.2 μM) 和 0.125 μg/mL (0.4 μM)] 处理的幼鱼仅表现出严重的胆囊问题，而用先前剂量处理的幼鱼则明显表现出与胆囊和肝外胆管相关的形态缺陷 [1]。
Biliatresone 可诱导 C57BL/6J 小鼠新生儿胆管病，其特征是肝外胆管细胞损伤和纤维化。它可导致体内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低，并显著降低胆管细胞中 SOX17 的表达水平。这些效应模拟了胆道闭锁的病理生理过程，使其成为研究这种新生儿肝脏疾病的宝贵工具。 |
| 酶活实验 |
胆汁酸受体/酶结合试验通常包括将该化合物与新生小鼠原代肝外胆管细胞或分离的细胞成分孵育。微管稳定性评估采用免疫荧光显微镜观察微管网络和纤毛。谷胱甘肽水平采用比色法或荧光法谷胱甘肽检测试剂盒测定。SOX17表达通过免疫染色或蛋白质印迹法评估。
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| 细胞实验 |
采用在特制培养基中培养的原代新生小鼠肝外胆管细胞进行胆管素的细胞学检测。细胞用浓度为0.5-5 µg/mL的胆管素处理24-72小时。通过免疫荧光显微镜评估微管稳定性。使用商业试剂盒测定谷胱甘肽水平。通过免疫染色或定量PCR评估SOX17的表达。
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| 动物实验 |
体内实验包括向新生C57BL/6J小鼠腹腔注射胆汁酸内酯。对受试动物进行胆管病变评估，包括肝外胆管细胞损伤和纤维化。检测肝脏和胆管组织中的谷胱甘肽水平和SOX17表达。通过组织学和电子显微镜检查胆管形态和初级纤毛。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于胆黄酮的详细药代动力学数据。作为一种天然存在的异黄酮毒素（分子量约为280-300），预计其生物利用度中等。需要开展包括吸收、分布、代谢和排泄在内的进一步药代动力学研究，以全面了解其体内行为。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于胆道闭锁素的全面毒理学数据。该化合物可诱导新生小鼠发生胆管病变，其特征为肝外胆管细胞损伤和纤维化。它会降低谷胱甘肽水平并减少SOX17表达。这些作用模拟了胆道闭锁的发病机制。处理该化合物时应遵循适当的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
胆汁酸属于苯并二恶烷类化合物，其结构为1,3-苯并二恶烷，5位被2-(2-羟基苯基)-3-氧代丙-1-烯-3-基取代，4位和6位被甲氧基取代。它是一种非常罕见的异黄酮类化合物，属于1,2-二芳基-2-丙烯酮类，存在于球状异黄芩（Dysphania glomulifera）和滨海异黄芩（D. littoralis）中。其烯酮部分具有很高的反应活性，易与水和甲醇发生迈克尔加成反应。在斑马鱼模型中，胆汁酸已被证实可导致肝外胆道闭锁（肝外胆道系统阻塞或中断，导致胆汁流出受阻）。它既是一种毒素，也是一种植物代谢产物。它属于苯并二恶烷类、烯酮类、芳香酮类、芳香醚类和酚类化合物。
胆汁酸异黄酮毒素（Biliatresone）是一种天然存在的1,2-二芳基-2-丙烯酮类异黄酮毒素，分离自球形异黄酮（Dysphania glomulifera）和滨海异黄酮（D. littoralis）。它能诱导新生小鼠出现类似胆道闭锁的病理改变，为研究这种严重的新生儿肝脏疾病提供了一个独特的模型。其作用机制涉及谷胱甘肽（GSH）耗竭、SOX17下调和微管不稳定。 |
| 分子式 |
C18H16O6
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|---|---|
| 分子量 |
328.316045761108
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| 精确质量 |
328.094
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| 元素分析 |
C, 65.85; H, 4.91; O, 29.24
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| CAS号 |
1801433-90-8
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| PubChem CID |
124079379
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| 外观&性状 |
White to yellow viscous liquid
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| LogP |
3.2
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| tPSA |
74.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
478
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1COC2=CC(=C(C(C(=C)C3C=CC=CC=3O)=O)C(=C12)OC)OC
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| InChi Key |
SIKIIXNKUAAGAM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O6/c1-10(11-6-4-5-7-12(11)19)16(20)15-13(21-2)8-14-17(18(15)22-3)24-9-23-14/h4-8,19H,1,9H2,2-3H3
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| 化学名 |
1-(4,6-dimethoxy-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(2-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-one
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| 别名 |
biliatresone; CHEBI:131631; RefChem:119806; 1801433-90-8; 1-(4,6-dimethoxy-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(2-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-one;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~152.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (6.09 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0458 mL | 15.2290 mL | 30.4581 mL | |
| 5 mM | 0.6092 mL | 3.0458 mL | 6.0916 mL | |
| 10 mM | 0.3046 mL | 1.5229 mL | 3.0458 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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