规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:比马前列素在白天(13%)和夜间(14%)轻度刺激房水流动速率,其降眼压作用主要是由于眼压图对流出的阻力降低了 26%。比马前列素增强压力敏感的流出途径。 Bimatoprost 取代 FP 受体上的 [3H]前列腺素 F(2α),K(i) 为 6.31 μM。 Bimatoprost 通过在人胚胎肾细胞中表达的克隆人 FP 受体以及通过 3T3 小鼠成纤维细胞中的天然 FP 受体快速动员细胞内 Ca(2+),EC(50) 为 2.94 μM 和 2.2 μM。 Bimatoprost 上调猫虹膜中 Cyr61 mRNA 的表达。比马前列素诱导的 Cyr61 mRNA 表达上调不是因为前列腺素 FP 受体的激活,而是因为不同的受体。比马前列素始终在同一组织制剂中的不同细胞中引起反应,而前列腺素 F(2 α) 和 17-苯基前列腺素 F(2 α) 在相同细胞中引起信号反应。比马前列素选择性刺激不同猫虹膜括约肌细胞中的细胞内钙信号传导。
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体内研究 (In Vivo) |
Bimatoprost 是 17-苯基三去甲 PGF2α 的乙酰胺衍生物,是一种有效的前列腺素 FP 受体激动剂。比马前列素引起 [Ca2+] 立即、强劲的升高,并迅速衰减回到基线水平。比马前列素对大鼠、小鼠和人 FP 前列腺素受体具有直接激动剂活性。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C25H37NO4
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分子量 |
415.57
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精确质量 |
415.27
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元素分析 |
C, 72.26; H, 8.97; N, 3.37; O, 15.40
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CAS号 |
155206-00-1
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相关CAS号 |
5,6-trans-Bimatoprost; 1163135-95-2; Bimatoprost-d5; Bimatoprost methyl ester; 38315-47-8; N-Desethyl Bimatoprost; 155205-89-3; Bimatoprost-d4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCNC(=O)CCC/C=C\C[C@H]1[C@H](C[C@H]([C@@H]1/C=C/[C@H](CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
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InChi Key |
AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H37NO4/c1-2-26-25(30)13-9-4-3-8-12-21-22(24(29)18-23(21)28)17-16-20(27)15-14-19-10-6-5-7-11-19/h3,5-8,10-11,16-17,20-24,27-29H,2,4,9,12-15,18H2,1H3,(H,26,30)/b8-3-,17-16+/t20-,21+,22+,23-,24+/m0/s1
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化学名 |
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4063 mL | 12.0317 mL | 24.0633 mL | |
5 mM | 0.4813 mL | 2.4063 mL | 4.8127 mL | |
10 mM | 0.2406 mL | 1.2032 mL | 2.4063 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03850782 | Active Recruiting |
Drug: Bimatoprost (SR) | Open-Angle Glaucoma Ocular Hypertension |
AbbVie | February 28, 2019 | Phase 3 |
NCT05397600 | Active Recruiting |
Drug: Bimatoprost Ophthalmic | Ocular Hypertension Glaucoma |
Laboratoires Thea | June 22, 2022 | Phase 3 |
NCT05335122 | Active Recruiting |
Drug: OTX-TIC low dose Travoprost Intracameral Implant Drug: OTX-TIC high dose Travoprost Intracameral Implant |
Open Angle Glaucoma Ocular Hypertension |
Ocular Therapeutix, Inc. | March 16, 2022 | Phase 2 |
NCT02390284 | Active Recruiting |
Drug: Latanoprost Drug: Bimatoprost Drug: Travoprost Drug: Timolol Drug: Dorzolamide |
Glaucoma | University of Miami | September 2015 | Phase 3 |
NCT06122090 | Recruiting | Drug: Bimatoprost Drug: Saline |
Burn Scar Scars Scarring Cicatrix Burns Laser |
Medstar Health Research Institute | July 18, 2023 | Phase 2 |
Regulation of Cyr61 and CTGF mRNA expression in cat iris following PGF2α, Butaprost, and Bimatoprost treatment. J Biol Chem . 2003 Jul 18;278(29):27267-77. td> |
Differential regulation of CTGF and Cyr61 following PGF2α, Bimatoprost, and Butaprost treatments. J Biol Chem . 2003 Jul 18;278(29):27267-77. td> |
Effects of PGF2α, Butaprost, and Bimatoprost (AGN 192024) on the CTGF promoter and Cyr61 promoter luciferase reporter activity. J Biol Chem . 2003 Jul 18;278(29):27267-77. td> |