Bimosiamose

别名: TBC 1269 TBC1269 TBC-1269Bimosiamose 广谱的选择素selectin拮抗剂, 能够抑制E-,P-和L-selectin的活性, IC50分别为 88 μM,20 μM 和 86 μM。抗炎活性
目录号: V9684 纯度: ≥98%
Bimosiamose (TBC-1269) 是一种非寡糖泛选择素拮抗剂(抑制剂),对 E-选择素、P-选择素和 L-选择素的 IC50 分别为 88 μM、20 μM 和 86 μM。
Bimosiamose CAS号: 187269-40-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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Other Forms of Bimosiamose:

  • 比莫西糖二钠盐
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Bimosiamose (TBC-1269) 是一种非寡糖泛选择素拮抗剂(抑制剂),对 E-选择素、P-选择素和 L-选择素的 IC50 分别为 88 μM、20 μM 和 86 μM。 Bimosiamose 具有抗炎特性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Bimosiamose (TBC-1269) 可防止招募的第一个滚动阶段,从而防止中性粒细胞被吸引到炎症区域。 Bimosiamose (TBC-1269) 抑制细胞募集,对中性粒细胞没有细胞毒性作用 [1]。
体内研究 (In Vivo)
二莫暹罗糖(TBC-1269;25 mg/kg;静脉注射;Sprague-Dawley 大鼠)治疗导致存活率显着改善。当再灌注前 15 分钟给予 TBC-1269 时,最佳总体存活率为 70%。再灌注六小时后,肝酶水平也显着下降。此外,中性粒细胞迁移也大大改善(81%)。组织学损伤的分数也增加了[1]。
动物实验
动物/疾病模型:缺血再灌注(I/R)SD(SD(Sprague-Dawley))大鼠(200-225g)[1]
剂量:25 mg/kg
给药途径:静脉(iv)注射
实验结果:与对照组相比,存活率显著提高。
参考文献

[1]. Small-molecule selectin inhibitor protects against liver inflammatory response after ischemia and reperfusion. J Am Coll Surg. 1997 Oct;185(4):365-72.

其他信息
药物适应症
已研究用于治疗哮喘、银屑病和银屑病相关疾病、特应性皮炎、炎症性疾病(未具体说明)和慢性阻塞性肺病(COPD)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C46H54O16
分子量
862.922
精确质量
862.341
CAS号
187269-40-5
相关CAS号
Bimosiamose disodium;187269-60-9
PubChem CID
9811353
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
1051.0±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
309.7±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.649
LogP
3.04
tPSA
273
氢键供体(HBD)数目
10
氢键受体(HBA)数目
16
可旋转键数目(RBC)
19
重原子数目
62
分子复杂度/Complexity
1270
定义原子立体中心数目
10
SMILES
C1=CC(=CC(=C1)C2=C(C=CC(=C2)CCCCCCC3=CC(=C(C=C3)O[C@@H]4[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)C5=CC=CC(=C5)CC(=O)O)O[C@@H]6[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)CC(=O)O
InChi Key
RYWCQJDEHXJHRI-XJMXIVSISA-N
InChi Code
InChI=1S/C46H54O16/c47-23-35-39(53)41(55)43(57)45(61-35)59-33-15-13-25(19-31(33)29-11-5-9-27(17-29)21-37(49)50)7-3-1-2-4-8-26-14-16-34(60-46-44(58)42(56)40(54)36(24-48)62-46)32(20-26)30-12-6-10-28(18-30)22-38(51)52/h5-6,9-20,35-36,39-48,53-58H,1-4,7-8,21-24H2,(H,49,50)(H,51,52)/t35-,36-,39-,40-,41+,42+,43+,44+,45+,46+/m1/s1
化学名
2,2'-(hexane-1,6-diylbis(6'-(((2R,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-[1,1'-biphenyl]-3',3-diyl))diacetic acid
别名
TBC 1269 TBC1269 TBC-1269Bimosiamose
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~115.89 mM)
0.1 M NaOH : ~25 mg/mL (~28.97 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.90 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1589 mL 5.7943 mL 11.5886 mL
5 mM 0.2318 mL 1.1589 mL 2.3177 mL
10 mM 0.1159 mL 0.5794 mL 1.1589 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01108913 COMPLETED Drug: Bimosiamose
Drug: Placebo
Chronic Obstructive Pulmonary Disease Revotar Biopharmaceuticals AG Phase 2
NCT00962481 COMPLETED Drug: Bimosiamose
Drug: Placebo
Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) Revotar Biopharmaceuticals AG Phase 2
NCT00823693 COMPLETED Drug: Bimosiamose Cream
Drug: Placebo Cream
Psoriasis Revotar Biopharmaceuticals AG Phase 2
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