| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bimosiamose (TBC-1269) 可防止招募的第一个滚动阶段,从而防止中性粒细胞被吸引到炎症区域。 Bimosiamose (TBC-1269) 抑制细胞募集,对中性粒细胞没有细胞毒性作用 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
二莫暹罗糖(TBC-1269;25 mg/kg;静脉注射;Sprague-Dawley 大鼠)治疗导致存活率显着改善。当再灌注前 15 分钟给予 TBC-1269 时,最佳总体存活率为 70%。再灌注六小时后,肝酶水平也显着下降。此外,中性粒细胞迁移也大大改善(81%)。组织学损伤的分数也增加了[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:缺血再灌注(I/R)SD(SD(Sprague-Dawley))大鼠(200-225g)[1]
剂量:25 mg/kg 给药途径:静脉(iv)注射 实验结果:与对照组相比,存活率显著提高。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药物适应症
已研究用于治疗哮喘、银屑病和银屑病相关疾病、特应性皮炎、炎症性疾病(未具体说明)和慢性阻塞性肺病(COPD)。 |
| 分子式 |
C46H54O16
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|---|---|
| 分子量 |
862.922
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| 精确质量 |
862.341
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| CAS号 |
187269-40-5
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| 相关CAS号 |
Bimosiamose disodium;187269-60-9
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| PubChem CID |
9811353
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1051.0±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
309.7±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.649
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| LogP |
3.04
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| tPSA |
273
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
|
| 重原子数目 |
62
|
| 分子复杂度/Complexity |
1270
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C1=CC(=CC(=C1)C2=C(C=CC(=C2)CCCCCCC3=CC(=C(C=C3)O[C@@H]4[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)C5=CC=CC(=C5)CC(=O)O)O[C@@H]6[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O)CC(=O)O
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| InChi Key |
RYWCQJDEHXJHRI-XJMXIVSISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H54O16/c47-23-35-39(53)41(55)43(57)45(61-35)59-33-15-13-25(19-31(33)29-11-5-9-27(17-29)21-37(49)50)7-3-1-2-4-8-26-14-16-34(60-46-44(58)42(56)40(54)36(24-48)62-46)32(20-26)30-12-6-10-28(18-30)22-38(51)52/h5-6,9-20,35-36,39-48,53-58H,1-4,7-8,21-24H2,(H,49,50)(H,51,52)/t35-,36-,39-,40-,41+,42+,43+,44+,45+,46+/m1/s1
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| 化学名 |
2,2'-(hexane-1,6-diylbis(6'-(((2R,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-[1,1'-biphenyl]-3',3-diyl))diacetic acid
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| 别名 |
TBC 1269 TBC1269 TBC-1269Bimosiamose
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~115.89 mM)
0.1 M NaOH : ~25 mg/mL (~28.97 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.90 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1589 mL | 5.7943 mL | 11.5886 mL | |
| 5 mM | 0.2318 mL | 1.1589 mL | 2.3177 mL | |
| 10 mM | 0.1159 mL | 0.5794 mL | 1.1589 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01108913 | COMPLETED | Drug: Bimosiamose Drug: Placebo |
Chronic Obstructive Pulmonary Disease | Revotar Biopharmaceuticals AG | Phase 2 | |
| NCT00962481 | COMPLETED | Drug: Bimosiamose Drug: Placebo |
Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) | Revotar Biopharmaceuticals AG | Phase 2 | |
| NCT00823693 | COMPLETED | Drug: Bimosiamose Cream Drug: Placebo Cream |
Psoriasis | Revotar Biopharmaceuticals AG | Phase 2 |