| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MCP-1/CCL2; MCP-3/CCL7; MCP-2/CCL8
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Bindarit 治疗会导致人单核细胞响应细菌 LPS 或白色念珠菌产生单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 的能力产生剂量依赖性抑制，IC50 分别为 172 µM 和 403 µM。 Bindarit 对 LP 诱导的 MCP-1 产生的抑制与 MCP-1 mRNA 转录物水平降低有关，IC50 为 75 µM。 Bindarit 抑制 LPS 刺激的 MM6 细胞产生 MCP-1，IC50 为 425 μM，且不影响 IL-8 或 IL-6 的释放。 Bindarit 治疗抑制 IL-1 刺激的成骨细胞系 Saos-2 释放 MCP-1。 Bindarit 即使在最大浓度下，也不会对人 IIB-MEL-J 黑色素瘤或 EC 表现出直接的体外细胞毒性作用，尽管它抑制 MCP-1 表达。 Bindarit (10-300 μM) 可减少大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖、迁移和侵袭。 Bindarit 诱导经典 NF-κB 通路的下调。 Bindarit 对 p65 和 p65/p50 诱导的 MCP-1 启动子激活具有特异性抑制作用，对其他测试的激活启动子没有影响，表明 Bindarit 作用于 NF-κB 同工型的特定亚群，并在整个 NF 内选择其靶标-κB炎症通路。 Bindarit 主要通过 TGF-β 和 AKT 信号传导的负调节来调节癌细胞增殖和迁移。细胞测定：Bindarit 以剂量依赖性方式抑制 LPS 和白色念珠菌诱导的单核细胞中 MCP-1 和 TNF-α 的产生，IC50 分别为 172 µM 和 403 µM。 Bindarit 与 MCP-1 mRNA 转录物水平降低相关，IC50 值为 75 µM。 Bindarite 对 LPS 刺激的 MM6 细胞产生 MCP-1 具有抑制作用，IC50 为 425 μM，且不影响 IL-8 或 IL-6 的释放[3]。 Bindarit (10-300 μM) 的给药量减少大鼠血管平滑肌细胞（VSMC）增殖、迁移和侵袭。
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| 体内研究 (In Vivo) |
NZB/W 小鼠口服 50 mg/kg Bindarit 可延迟蛋白尿的发生，显着防止肾功能损伤，并延长 NZB/W 小鼠或狼疮小鼠的生存期。 Bindarit 治疗完全使 MCP-1 在肾炎进展过程中上调。用 Bindarit 抑制 MCP-1 还可减少肿瘤生长和巨噬细胞募集，从而使人黑色素瘤异种移植物中的肿瘤块坏死。 Bindarit 通过直接影响 VSMC 增殖和迁移以及减少新内膜巨噬细胞含量，可有效减少血管损伤的非高脂血症和高脂血症动物模型中的新内膜形成。 Bindarit 的施用会导致前列腺癌 PC-3M-Luc2 异种移植小鼠的转移性疾病受损，并导致具有鼠乳腺癌 4T1-Luc 细胞的 Balb/c 小鼠的局部肿瘤发生受损。此外，Bidarit 治疗显着减少了 4T1-Luc 原发性肿瘤中肿瘤相关巨噬细胞和骨髓源性抑制细胞的浸润。
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| 细胞实验 |
以剂量依赖性方式，bindarit 抑制 LPS 和白色念珠菌诱导的单核细胞中 MCP-1 和 TNF-α 的产生，IC50 值分别为 172 µM 和 403 µM。 IC50 值为 75 µM，水平较低MCP-1 mRNA 转录本与 Bindarit 对 LP 诱导的 MCP-1 产生的抑制有关。在不影响 IL-8 或 IL-6 释放的情况下，binaritex 对 LPS 刺激的 MM6 细胞产生 MCP-1 的 IC50 值为 425 μM 抑制作用[3]。施用bindarit (10-300 μM) 后，大鼠血管平滑肌细胞(VSMC) 的侵袭、迁移和增殖均减少。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Bindarit has been used in trials studying the prevention and treatment of Coronary Restenosis and Diabetic Nephropathy.
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| 分子式 |
C19H20N2O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
324.37
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| 精确质量 |
324.147
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| 元素分析 |
C, 70.35; H, 6.21; N, 8.64; O, 14.80
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| CAS号 |
130641-38-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
71354
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
542.9±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
282.1±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.595
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| LogP |
3.44
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| tPSA |
64.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
434
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(CC1C2C=CC=CC=2N(CC2C=CC=CC=2)N=1)C(C(=O)O)(C)C
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| InChi Key |
MTHORRSSURHQPZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20N2O3/c1-19(2,18(22)23)24-13-16-15-10-6-7-11-17(15)21(20-16)12-14-8-4-3-5-9-14/h3-11H,12-13H2,1-2H3,(H,22,23)
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| 化学名 |
2-[(1-benzylindazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (8.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 26.7 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (8.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 26.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.67 mg/mL (8.23 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 0.5% CMC: 7 mg/mL 配方 5 中的溶解度: 5 mg/mL (15.41 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.8290 mL | |
| 5 mM | 0.6166 mL | 3.0829 mL | 6.1658 mL | |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01109212 | Completed | Drug: Bindarit Drug: Placebo |
Diabetic Nephropathy | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A |
March 2007 | Phase 2 |
| NCT01269242 | Completed | Drug: Bindarit Drug: Placebo |
Coronary Restenosis | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A |
January 2009 | Phase 2 |
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CCR8 agonist 1
Nebokitug
Denrakibart
Azirkitug
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