Bindarit (AF2838) 中文名称: 宾达利; 剂宾达利

别名: AF-2838; AF2838; Bindarit; AF 2838 宾达利

目录号: V2026 纯度: ≥98%

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Bindarit（也称为 AF-2838；AF 2838）是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的有效选择性抑制剂，具有抗炎活性。

Bindarit (AF2838) CAS号: 130641-38-2
产品类别: CCR

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Bindarit（也称为 AF-2838；AF 2838）是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的有效选择性抑制剂，具有抗炎活性。 Bindarit 治疗会导致人单核细胞响应细菌 LPS 或白色念珠菌产生单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 的能力产生剂量依赖性抑制，IC50 分别为 172 µM 和 403 µM。 Bindarit 对 LP 诱导的 MCP-1 产生的抑制与 MCP-1 mRNA 转录物水平降低有关，IC50 为 75 µM。 Bindarit 抑制 LPS 刺激的 MM6 细胞产生 MCP-1，IC50 为 425 μM，且不影响 IL-8 或 IL-6 的释放。

生物活性&实验参考方法

靶点

MCP-1/CCL2; MCP-3/CCL7; MCP-2/CCL8

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Bindarit 治疗会导致人单核细胞响应细菌 LPS 或白色念珠菌产生单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 的能力产生剂量依赖性抑制，IC50 分别为 172 µM 和 403 µM。 Bindarit 对 LP 诱导的 MCP-1 产生的抑制与 MCP-1 mRNA 转录物水平降低有关，IC50 为 75 µM。 Bindarit 抑制 LPS 刺激的 MM6 细胞产生 MCP-1，IC50 为 425 μM，且不影响 IL-8 或 IL-6 的释放。 Bindarit 治疗抑制 IL-1 刺激的成骨细胞系 Saos-2 释放 MCP-1。 Bindarit 即使在最大浓度下，也不会对人 IIB-MEL-J 黑色素瘤或 EC 表现出直接的体外细胞毒性作用，尽管它抑制 MCP-1 表达。 Bindarit (10-300 μM) 可减少大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC) 增殖、迁移和侵袭。 Bindarit 诱导经典 NF-κB 通路的下调。 Bindarit 对 p65 和 p65/p50 诱导的 MCP-1 启动子激活具有特异性抑制作用，对其他测试的激活启动子没有影响，表明 Bindarit 作用于 NF-κB 同工型的特定亚群，并在整个 NF 内选择其靶标-κB炎症通路。 Bindarit 主要通过 TGF-β 和 AKT 信号传导的负调节来调节癌细胞增殖和迁移。细胞测定：Bindarit 以剂量依赖性方式抑制 LPS 和白色念珠菌诱导的单核细胞中 MCP-1 和 TNF-α 的产生，IC50 分别为 172 µM 和 403 µM。 Bindarit 与 MCP-1 mRNA 转录物水平降低相关，IC50 值为 75 µM。 Bindarite 对 LPS 刺激的 MM6 细胞产生 MCP-1 具有抑制作用，IC50 为 425 μM，且不影响 IL-8 或 IL-6 的释放[3]。 Bindarit (10-300 μM) 的给药量减少大鼠血管平滑肌细胞（VSMC）增殖、迁移和侵袭。

体内研究 (In Vivo)

NZB/W 小鼠口服 50 mg/kg Bindarit 可延迟蛋白尿的发生，显着防止肾功能损伤，并延长 NZB/W 小鼠或狼疮小鼠的生存期。 Bindarit 治疗完全使 MCP-1 在肾炎进展过程中上调。用 Bindarit 抑制 MCP-1 还可减少肿瘤生长和巨噬细胞募集，从而使人黑色素瘤异种移植物中的肿瘤块坏死。 Bindarit 通过直接影响 VSMC 增殖和迁移以及减少新内膜巨噬细胞含量，可有效减少血管损伤的非高脂血症和高脂血症动物模型中的新内膜形成。 Bindarit 的施用会导致前列腺癌 PC-3M-Luc2 异种移植小鼠的转移性疾病受损，并导致具有鼠乳腺癌 4T1-Luc 细胞的 Balb/c 小鼠的局部肿瘤发生受损。此外，Bidarit 治疗显着减少了 4T1-Luc 原发性肿瘤中肿瘤相关巨噬细胞和骨髓源性抑制细胞的浸润。

细胞实验

以剂量依赖性方式，bindarit 抑制 LPS 和白色念珠菌诱导的单核细胞中 MCP-1 和 TNF-α 的产生，IC50 值分别为 172 µM 和 403 µM。 IC50 值为 75 µM，水平较低MCP-1 mRNA 转录本与 Bindarit 对 LP 诱导的 MCP-1 产生的抑制有关。在不影响 IL-8 或 IL-6 释放的情况下，binaritex 对 LPS 刺激的 MM6 细胞产生 MCP-1 的 IC50 值为 425 μM 抑制作用[3]。施用bindarit (10-300 μM) 后，大鼠血管平滑肌细胞(VSMC) 的侵袭、迁移和增殖均减少。

动物实验

Formulated in 0.5% carboxy-methylcellulose; ~50 mg/kg/day; Oral gavage

NZB/W F1 female mice with a spontaneous autoimmune disease

参考文献

[1]. Kidney Int . 1998 Mar;53(3):726-34.

[2]. Eur Cytokine Netw . 1999 Sep;10(3):437-42.

[3]. Inflamm Res . 2002 May;51(5):252-8.

[4]. J Invest Dermatol . 2007 Aug;127(8):2031-41.

[5]. Cardiovasc Res . 2009 Dec 1;84(3):485-93.

[6]. Cell Cycle . 2012 Jan 1;11(1):159-69.

[7]. Clin Exp Metastasis . 2012 Aug;29(6):585-601.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H20N2O3

分子量

324.37

精确质量

324.15

元素分析

C, 70.35; H, 6.21; N, 8.64; O, 14.80

CAS号

130641-38-2

相关CAS号

130641-38-2

外观&性状

Solid powder

SMILES

CC(C)(C(=O)O)OCC1=NN(C2=CC=CC=C21)CC3=CC=CC=C3

InChi Key

MTHORRSSURHQPZ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H20N2O3/c1-19(2,18(22)23)24-13-16-15-10-6-7-11-17(15)21(20-16)12-14-8-4-3-5-9-14/h3-11H,12-13H2,1-2H3,(H,22,23)

化学名

2-[(1-benzylindazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropanoic acid

别名

AF-2838; AF2838; Bindarit; AF 2838

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~65 mg/mL (~200.4 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~65 mg/mL (~200.4 mM)

溶解度 (体内)

0.5% CMC: 7 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0829 mL	15.4145 mL	30.8290 mL
	5 mM	0.6166 mL	3.0829 mL	6.1658 mL
	10 mM	0.3083 mL	1.5414 mL	3.0829 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01109212	Completed	Drug: Bindarit Drug: Placebo	Diabetic Nephropathy	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	March 2007	Phase 2
NCT01269242	Completed	Drug: Bindarit Drug: Placebo	Coronary Restenosis	Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A	January 2009	Phase 2

生物数据图片

Bindarit transcriptional effects on LPS-induced inflammatory chemokine. Cell Cycle . 2012 Jan 1;11(1):159-69.
(A) Effect of bindarit (10–300 µM) on rat VSMC proliferation, (B) migration, and (C) invasion performed as described in Section 2. Cardiovasc Res . 2009 Dec 1;84(3):485-93.