Binodenoson 中文名称: 比诺地松

别名: Binodenoson WRC-0470 WRC 0470 2-(环己基亚甲基肼基)腺苷酸; 比诺地松； MRE-0470；是一种有效且选择性 A2A 腺苷受体激动剂 (KD=270 nM)；短效冠状动脉扩张剂，作为放射性示踪剂的辅助物，用于心肌负荷显像。

目录号: V7203 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Binodenoson (MRE-0470) 是一种有效且特异性的 A2A 腺苷受体激动剂（激活剂）(KD=270 nM)。

Binodenoson CAS号: 144348-08-3
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Binodenoson (MRE-0470) 是一种有效且特异性的 A2A 腺苷受体激动剂（激活剂）(KD=270 nM)。 Binodenson 是一种短效冠状血管扩张剂，用作心肌应激成像放射性示踪剂的辅助剂。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在人全血中，binodenson (MRE-0470) (30-300 nM) 与 Rolipram 协同作用，降低由肿瘤坏死因子-α 引起的 FMLP 刺激的多形核白细胞的氧化活性 [1]。
体内研究 (In Vivo)	Binodenson（输注 0-0.9 μg/kg/h；成年 Wistar 大鼠；大鼠细菌性脑膜炎模型），联合或不联合咯利普兰（0-0.01 μg/kg/h），抑制细胞增多并降低脂多糖诱导的血脑屏障通透性增强(BBBP)，表明中性粒细胞引起的损伤较少[1]。
动物实验	大鼠细菌性脑膜炎模型：成年Wistar大鼠用氯胺酮和赛拉嗪麻醉。通过脑池内接种大肠杆菌脂多糖（LPS，200 ng）诱导脑膜炎。实验期间，使用哈佛泵静脉输注测试化合物（WRC-0470和/或罗利普兰）。接种后4小时，采集脑脊液（CSF）和血液样本。使用血细胞计数器测定脑脊液白细胞（WBC）计数。为了评估血脑屏障通透性（BBBP），在脑池内接种的同时，向大鼠静脉注射¹²⁵I标记的牛血清白蛋白（BSA）。 BBBP 的百分比计算公式为（脑脊液中 cpm 值 / 血液中 cpm 值）× 100 [1]。 * WRC-0470 血浆浓度的测定：利用 WRC-0470 与重组 A₂A 受体的高亲和力结合，开发了一种灵敏的放射受体测定法。首先使用 C18 Sepak 柱纯化血浆样品以去除干扰化合物。然后将洗脱的样品用于放射性配体结合测定，并根据标准曲线计算药物浓度 [1]。
药代性质 (ADME/PK)	生物半衰期 10±4分钟
参考文献	[1]. Neutrophil A2A adenosine receptor inhibits inflammation in a rat model of meningitis: synergy with the type IV phosphodiesterase inhibitor, rolipram. J Infect Dis. 1999;180(5):1550-1560. [2]. Pharmacological stress thallium scintigraphy with 2-cyclohexylmethylidenehydrazinoadenosine (WRC-0470). A novel, short-acting adenosine A2A receptor agonist. Circulation. 1996;94(7):1726-1732.
其他信息	比诺德诺森是一种药理负荷试验剂，特异性作用于增加心脏血流量所必需的唯一腺苷受体——A2A受体。这种特异性使得比诺德诺森只需单次注射即可输送比现有疗法更有效的药物剂量，且副作用更少。现有疗法通常需要15-20分钟的输注。药物适应症用于心脏药理负荷SPECT显像，该显像用于诊断冠状动脉疾病。作用机制比诺德诺森是一种高选择性腺苷A2A受体激动剂。腺苷A2A受体是增加心脏血流量所必需的，而比诺德诺森对该特定受体的特异性使得它只需单次注射即可输送比现有疗法更有效的药物剂量，且副作用更少。现有疗法通常需要15-20分钟的输注。心脏压力测试使医生能够通过检查心脏的血液流动情况来确定是否存在心血管疾病。药效学 Binodenoson 是一种新型心血管疾病诊断剂，是一种腺苷 A2A 受体激动剂，目前正在开发用于心脏药理压力 SPECT 成像，该成像用于诊断冠状动脉疾病。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H25N7O4
分子量	391.432
精确质量	391.197
CAS号	144348-08-3
PubChem CID	9576912
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.76g/cm3
沸点	765.6ºC at 760mmHg
闪点	416.8ºC
蒸汽压	0mmHg at 25°C
折射率	1.812
LogP	0.652
tPSA	163.93
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	550
定义原子立体中心数目	4
SMILES	C1(/C=N/NC2=NC3=C(N=CN3C3OC(CO)C(O)C3O)C(N)=N2)CCCCC1
InChi Key	XJFMHMFFBSOEPR-DNZQAUTHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H25N7O4/c18-14-11-15(22-17(21-14)23-20-6-9-4-2-1-3-5-9)24(8-19-11)16-13(27)12(26)10(7-25)28-16/h6,8-10,12-13,16,25-27H,1-5,7H2,(H3,18,21,22,23)/b20-6+/t10-,12-,13-,16-/m1/s1
化学名	(2R,3R,4S,5R)-2-[6-amino-2-[(2E)-2-(cyclohexylmethylidene)hydrazinyl]purin-9-yl]-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
别名	Binodenoson WRC-0470 WRC 0470
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~319.35 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~319.35 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5547 mL	12.7737 mL	25.5474 mL
	5 mM	0.5109 mL	2.5547 mL	5.1095 mL
	10 mM	0.2555 mL	1.2774 mL	2.5547 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00944970	COMPLETED	Drug: binodenoson Drug: adenosine	Coronary Artery Disease	Pfizer	2005-10	Phase 3
NCT00944294	COMPLETED	Drug: binodenoson Drug: adenosine	Coronary Artery Disease	Pfizer	2004-02	Phase 3