BIO-5192

别名: BIO-5192 AMD-15057BIO5192 AMD15057BIO 5192 AMD 15057

目录号: V6296 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BIO-5192 是一种新型、有效的 α4β1VLA-4 抑制剂，Kd<10 pM。

BIO-5192 CAS号: 327613-57-0
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

BIO-5192 是一种新型高效的 α4β1 VLA-4 抑制剂，其 Kd < 10 pM。它能选择性地与 α4β1 结合（IC50 = 1.8 nM），而对其他多种整合素的结合能力较弱。BIO-5192 水合物可使小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 的动员水平较基础水平提高 30 倍。研究表明，BIO-5192 可提高小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 的动员水平。当 CXCR-4/SDF-1 轴的小分子抑制剂 plerixafor (AMD3100) 与 BIO-5192 联合使用时，观察到对 HSPC 动员的叠加效应（3 倍）。研究表明，BIO5192 或 BIO5192 与 plerixafor 联合动员的造血干细胞 (HSPC) 能够动员长期重建细胞，这些细胞可在二次移植受体中成功植入并进行多系增殖。
BIO-5192 (CAS#: 327613-57-0) 是一种强效、高选择性的小分子整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂。其分子量为 817.78 g/mol，分子式为 C38H46Cl2N6O8S。BIO-5192 选择性地与 α4β1 结合，解离常数 (Kd) < 10 pM，IC50 为 1.8 nM。它对多种其他整合素具有选择性，包括α9β1（IC50 = 138 nM）、α2β1（IC50 = 1053 nM）、α4β7（IC50 > 500 nM）和αIIbβ3（IC50 > 10,000 nM）。BIO-5192 是一种研究化合物，用于研究整合素介导的细胞黏附和迁移。

生物活性&实验参考方法

靶点	BIO-5192 targets integrin α4β1 (VLA-4), a cell surface receptor that mediates cell-cell and cell-extracellular matrix interactions. VLA-4 is involved in various physiological and pathological processes, including lymphocyte homing, inflammation, and cancer metastasis. BIO-5192 is a potent and selective inhibitor of α4β1, with a Kd of <10 pM and an IC50 of 1.8 nM. By binding to α4β1, BIO-5192 blocks the interaction between VLA-4 and its ligands, such as VCAM-1 and fibronectin, thereby inhibiting cell adhesion and migration.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，BIO-5192 是一种高效的整合素 α4β1 抑制剂，其 Kd 值小于 10 pM，IC50 值为 1.8 nM。与其他多种整合素相比，它对 α4β1 具有显著的选择性。BIO-5192 可使小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 的动员水平较基础水平提高 30 倍。这种活性使其成为研究干细胞动员和整合素生物学的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	BIO5192（1 mg/kg；静脉注射）与普乐沙福（5 mg/kg；皮下注射）联合使用可对祖细胞动员产生叠加效应[1]。BIO5192（30 mg/kg；皮下注射；每日两次；第5至14天）可延缓实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）相关的瘫痪[2]。BIO5192（1 mg/kg，静脉注射）的终末半衰期为1.1小时。BIO5192（3、10和30 mg/kg；皮下注射）的半衰期分别为1.7、2.7和4.7小时。血浆曲线显示，皮下给药途径的AUC值增加了约2.5倍，从3 mg/kg剂量组的5,460 hng/ml增加到30 mg/kg剂量组的14,175 hng/ml [1]。体内研究表明，BIO-5192能够促进小鼠模型中造血干细胞和祖细胞（HSPCs）的动员。该化合物能够阻断VLA-4介导的细胞黏附，从而促进干细胞从骨髓释放到血液循环中。这提示其在干细胞移植和动员疗法中具有潜在的应用价值。然而，标准产品说明书中并未详细描述具体的体内实验方案和结果。BIO-5192主要是一种用于研究整合素功能的研究工具。
酶活实验	BIO-5192 的体外受体结合试验用于测定其与整合素 α4β1 的亲和力。结合试验使用纯化的 α4β1 蛋白或表达 α4β1 和标记配体（例如 VCAM-1 或纤连蛋白）的细胞进行。逐步增加 BIO-5192 的浓度，使其与标记配体竞争结合。通过结合曲线确定 Kd 和 IC50 值。选择性评估是通过测试该化合物对一系列其他整合素（包括 α9β1、α2β1、α4β7 和 αIIbβ3）的结合能力来进行的。
细胞实验	体外细胞实验用于研究BIO-5192对整合素介导的细胞黏附和迁移的影响。表达α4β1的细胞（例如淋巴细胞或造血干细胞）经BIO-5192处理后，检测其与固定化VCAM-1或纤连蛋白的黏附情况。此外，还可以进行细胞迁移实验，例如Transwell迁移实验。评估该化合物抑制细胞黏附和迁移的能力。这些实验证实了BIO-5192作为整合素抑制剂的功能活性。
动物实验	动物/疾病模型： C57BL/6J x 129Sv/J F1 小鼠 [1] 剂量： 1 mg/kg（与普乐沙福联用：5 mg/kg）给药途径：静脉注射 (iv) 实验结果：对祖细胞动员具有叠加效应。动物/疾病模型：健康雌性 Lewis 大鼠，体重 150g [2] 剂量： 30 mg/kg 给药途径：皮下注射；每日两次；第 5 至 14 天实验结果：显示疾病发作延迟 3 天。已在小鼠模型中进行了 BIO-5192 的体内动物实验，以研究干细胞动员。在一项典型的研究中，将 BIO-5192 以 3、10 和 30 mg/kg 的剂量皮下注射到小鼠体内。在不同时间点测量外周血中造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 的数量。该化合物可使 HSPC 动员水平比基础水平提高 30 倍。这些研究证实了 BIO-5192 在体内动员干细胞的活性。
药代性质 (ADME/PK)	BIO-5192 的分子量为 817.78 g/mol，分子式为 C38H46Cl2N6O8S，密度为 1.4±0.1 g/cm3。该化合物为固体，经高效液相色谱法 (HPLC) 测定纯度≥98%。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂。建议将粉末储存于 -20°C。药代动力学研究表明，BIO-5192 的末端半衰期为 1.1 小时。皮下注射 3、10 和 30 mg/kg 后，其半衰期分别为 1.7、2.7 和 4.7 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	标准产品说明书中未提供BIO-5192的详细毒性数据。作为一种研究用化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。体内研究已在小鼠中使用高达30 mg/kg剂量的BIO-5192，未见明显毒性报告。然而，尚未有全面的毒理学研究报告。与所有研究用化学品一样，处理BIO-5192时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究应用。
参考文献	[1]. BIO5192, a small molecule inhibitor of VLA-4, mobilizes hematopoietic stem and progenitor cells. Blood. 2009;114(7):1340‐1343. [2]. An assessment of the mechanistic differences between two integrin alpha 4 beta 1 inhibitors, the monoclonal antibody TA-2 and the small molecule BIO5192, in rat experimental autoimmune encephalomyelitis. J Pharmacol Exp Ther. 2003;305(3):.
其他信息	BIO-5192 是一种研究用化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种强效、高选择性的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂，其 Kd 值小于 10 pM，IC50 值为 1.8 nM。BIO-5192 对 α4β1 的选择性高于其他多种整合素。它可使小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 的动员能力提高 30 倍。该化合物是研究整合素介导的细胞黏附、迁移和干细胞动员的重要研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	816.247
CAS号	327613-57-0
相关CAS号	BIO5192 hydrate
PubChem CID	10350459
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.625
LogP	5.1
tPSA	203
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	55
分子复杂度/Complexity	1430
定义原子立体中心数目	3
SMILES	CC1=CC=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)CC(=O)N(C)C(CC(C)C)C(=O)NCCC(C(=O)O)NC(=O)C3CCCN3S(=O)(=O)C4=CC(=CC(=C4)Cl)Cl
InChi Key	MNQBPRHHZPXCKZ-ZDCRTTOTSA-N
InChi Code	1S/C38H46Cl2N6O8S/c1-23(2)18-33(45(4)34(47)19-25-11-13-28(14-12-25)42-38(52)44-30-9-6-5-8-24(30)3)35(48)41-16-15-31(37(50)51)43-36(49)32-10-7-17-46(32)55(53,54)29-21-26(39)20-27(40)22-29/h5-6,8-9,11-14,20-23,31-33H,7,10,15-19H2,1-4H3,(H,41,48)(H,43,49)(H,50,51)(H2,42,44,52)/t31-,32-,33-/m0/s1
化学名	Butanoic acid, 1-((3,5-dichlorophenyl)sulfonyl)-L-prolyl-N4-(N-methyl-N-((4-((((2-methylphenyl)amino)carbonyl)amino)phenyl)acetyl)-L-leucyl)-2,4-diamino-, (2S)-
别名	BIO-5192 AMD-15057BIO5192 AMD15057BIO 5192 AMD 15057
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~12.5 mg/mL (~15.29 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (1.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~12.5 mg/mL (~15.29 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Mobilization of hematopoietic stem and progenitor cells by BIO5192. (A) Calcein-AM labeled A20 cells were seeded in bovine serum albumin (BSA)–coated or fibronectin-coated plates and treated with phorbol 12-myristate 13-acetate and/or BIO5192 1 μg/mL. Cell adhesion is expressed as the percentage of fluorescence after removal of unbound cells compared with fluorescence of the total applied cells. (B) A20 cells incubated with recombinant human VCAM-1/Fc chimera protein plus or minus BIO5192 1 μg/mL for 30 minutes. Binding of VCAM-1 was detected using phycoerythrin-donkey anti–human Fc analyzed by fluorescence-activated cell sorter and compared with a phycoerythrin-conjugated donkey IgG (isotype control). (C-E) Colony-forming cell assays. C57BL/6J x 129Sv/J F1 mice were analyzed for peripheral blood CFU-GM after treatment with (C) plerixafor at 1, 3, or 5 mg/kg subcutaneously or intravenously. (D) BIO5192 at 0.001, 0.01, 0.1, 1, or 3 mg/kg intravenously. (E) Plerixafor 5 mg/kg subcutaneously and BIO5192 1 mg/kg intravenously alone or in combination or (F) G-CSF 250 μg/kg per day × 5 days alone, in combination with plerixafor 5 mg/kg subcutaneously, or BIO5192 1 mg/kg intravenously or the 3-drug combination. (G) Competitive repopulation assay. Lethally irradiated CD45.1+/CD45.2+ mice received transplants of 0.5 × 106 congenic CD45.1+ bone marrow competitor cells plus PBMCs from untreated mice or those mobilized with 250 μg/kg per day of G-CSF × 5 days, BIO5192 mg/kg intravenously, plerixafor 5 mg/kg subcutaneously, or the combination of BIO5192 1 mg/kg intravenously and plerixafor 5 mg/kg subcutaneously (n = 3 mice/group). [1].Ramirez P, et al. BIO5192, a small molecule inhibitor of VLA-4, mobilizes hematopoietic stem and progenitor cells. Blood. 2009;114(7):1340‐1343.

Mobilization of hematopoietic progenitors in splenectomized mice. (A) Wild-type and splenectomized C57BL/6J x 129Sv/J F1 mice were treated with G-CSF 250 μg/kg per day subcutaneously × 5 days, plerixafor 5 mg/kg subcutaneously, BIO5192 1 mg/kg intravenously, or the combination of plerixafor 5 mg/kg and BIO5192 1 mg/kg. Treatment in splenectomized mice began 7 days after splenectomy. Peripheral blood was assayed for CFU-GM on day 5 for G-CSF–treated mice, 1 hour after injection for BIO5192, and 3 hours after injection for plerixafor and plerixafor + BIO5192–treated mice (n = 6-9 each group). Data are mean ± SEM of (A) absolute numbers of CFU/mL peripheral blood or as (B) fold increase relative to CFU/mL peripheral blood immediately before treatment. *P < .05; **P < .01; ***P < .001.[1].Ramirez P, et al. BIO5192, a small molecule inhibitor of VLA-4, mobilizes hematopoietic stem and progenitor cells. Blood. 2009;114(7):1340‐1343.