| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Biotin-PEG2-acid does not have a specific biological target, as it is a chemical linker. Its function is to serve as a covalent connector between molecular components. The biotin moiety has an exceptionally high affinity for the proteins streptavidin and avidin, with a dissociation constant (Kd) in the femtomolar range. This interaction is the basis for its use in detection and purification. The carboxylic acid group is a target for conjugation with primary amines, forming stable amide bonds. The hydrophilic PEG2 spacer enhances solubility and reduces steric hindrance between the conjugated molecules. Therefore, Biotin-PEG2-acid acts as a versatile connector, enabling the precise labeling and capture of biomolecules.
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| 体外研究 (In Vitro) |
抗体药物偶联物（ADC）通过ADC连接子与抗体连接形成ADC。PROTAC包含两个不同的配体，一个与E3泛素连接酶结合，另一个与靶蛋白结合，这两个配体通过连接子连接。PROTAC通过细胞内泛素-蛋白酶体系统靶向并选择性降解靶蛋白。生物素-PEG2-酸作为连接子，本身不具有任何直接的体外生物活性，例如酶抑制、受体激动或细胞毒性。它的作用是促进生物活性偶联物的合成。该连接子的体外活性是通过对其所合成的最终偶联物的表征来间接评估的。例如，当用于合成生物素化抗体时，偶联物的活性通过基于细胞的靶点结合、内化和检测实验进行评估。 PEG2连接基通过提高共轭物的溶解度并提供生物素与共轭分子之间必要的间隔，从而促进其整体活性。因此，生物素-PEG2-酸的活性可以衡量其作为合成砌块的实用性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
生物素-PEG2-酸不适用于单独使用。其在体内的应用价值在于作为较大偶联物（例如生物素化抗体或药物递送系统）的组成部分。在这些情况下，亲水性PEG2间隔基通过提高溶解度和减少聚集来改善偶联物的整体药代动力学特性。然而，具体的体内活性（例如靶点结合或治疗效果）取决于偶联物的靶向配体和有效载荷，而非连接基本身。连接基的作用是稳定连接功能组分，并便于检测或纯化。
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| 酶活实验 |
由于生物素-PEG2-酸不具有生物活性，因此目前尚无针对该化合物的特异性体外酶或受体结合试验。其表征主要采用分析化学技术，例如核磁共振（NMR）、高效液相色谱（HPLC）和质谱（MS），以验证其结构和纯度。生物素部分的功能性可通过简单的链霉亲和素结合试验（例如斑点印迹或酶联免疫吸附试验，ELISA）进行确认。羧酸的反应活性可通过将其与模型胺反应，并利用HPLC或液相色谱-质谱联用（LC-MS）监测酰胺键的形成来检测。这些步骤属于质量控制和功能验证，并非生物学检测。
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| 细胞实验 |
由于生物素-PEG2-酸本身不具有生物活性，因此目前尚无针对该化合物的标准体外细胞检测方法。它在细胞生物学中的应用是间接的，主要作为修饰其他分子的试剂。例如，它可以用于制备生物素化抗体或荧光探针，用于细胞成像或下拉实验。在这种情况下，细胞检测方法包括用最终偶联的探针处理细胞，然后测量生物学指标，例如荧光强度、蛋白质定位或结合伴侣的鉴定。连接子的性能将通过生物偶联的效率和特异性以及探针的功能来评估。然而，目前尚无直接针对该连接子本身的细胞检测方法。
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| 动物实验 |
生物素-PEG2-酸本身并不用于体内动物实验。它是一种合成结构单元，用于构建生物偶联物，例如生物素化抗体或药物递送系统。动物实验仅针对最终的、含有该连接基团的较大偶联物进行。在这些研究中，可以通过将其与使用不同连接基团制备的偶联物进行比较，来评估该连接基团对偶联物整体药代动力学和药效学特征的影响。然而，目前尚无针对该连接基团本身的标准动物实验方案。其用途仅限于研发阶段，用于测试化合物的化学合成。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
生物素-PEG2-酸的分子量为403.49 g/mol，分子式为C17H29N3O6S。其IUPAC名称为3-[2-[2-[5-[(3aS,4S,6aR)-2-氧代-1,3,3a,4,6,6a-六氢噻吩并[3,4-d]咪唑-4-基]戊酰氨基]乙氧基]乙氧基]丙酸。该化合物为固体，纯度>98.0%，密度为1.2±0.1 g/cm³。在DMSO中的溶解度为10 mM。建议将粉末在-20°C下保存长达3年，或在-80°C的溶剂中保存长达2年。根据要求，该化合物可在室温下运输或使用蓝冰运输。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
生物素-PEG2-酸被认为毒性较低，与其他生物素和PEG基试剂一致。生物素是一种维生素，通常被认为是安全的（GRAS）。PEG聚合物被广泛认为具有生物相容性、无毒且无免疫原性。该化合物被归类为研究用试剂，操作时应遵循标准的实验室安全预防措施。其毒性特征尚未得到广泛研究，但鉴于其预期用途和化学类别，预计不会产生急性毒性。所有操作均应在通风良好的区域进行，并佩戴适当的个人防护装备（PPE），且应妥善储存该化合物以防止降解。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
生物素-PEG2-酸是一种仅供研究使用的试剂，并非药物，也未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种异双功能连接剂，结合了用于高亲和力链霉亲和素结合的生物素部分和用于与含胺分子偶联的末端羧酸。它作为一种功能性连接剂，可用于抗体、蛋白质或其他生物分子的生物素化。亲水性PEG2间隔基可增强水溶性并降低空间位阻。它用于制备抗体药物偶联物（ADC）和PROTAC蛋白降解剂。生物素-PEG2-酸是一种有价值的生物偶联工具，可用于构建稳定、结构明确的偶联物，以应用于研究领域。
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| 分子式 |
C17H29N3O6S
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|---|---|
| 分子量 |
403.493663549423
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| 精确质量 |
403.177
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| CAS号 |
1365655-89-5
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| PubChem CID |
60146201
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
752.2±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
408.7±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.527
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| LogP |
-1.05
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| tPSA |
151
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
507
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1[C@H]2[C@@H]([C@@H](S1)CCCCC(=O)NCCOCCOCCC(=O)O)NC(=O)N2
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| InChi Key |
SDOAIZRTYJIBBG-XEZPLFJOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H29N3O6S/c21-14(18-6-8-26-10-9-25-7-5-15(22)23)4-2-1-3-13-16-12(11-27-13)19-17(24)20-16/h12-13,16H,1-11H2,(H,18,21)(H,22,23)(H2,19,20,24)/t12-,13-,16-/m0/s1
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| 化学名 |
3-[2-[2-[5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoylamino]ethoxy]ethoxy]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~247.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4784 mL | 12.3919 mL | 24.7838 mL | |
| 5 mM | 0.4957 mL | 2.4784 mL | 4.9568 mL | |
| 10 mM | 0.2478 mL | 1.2392 mL | 2.4784 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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