| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DR5 receptor (Kd = 1.2 μM)
Bioymifi targets the death receptor DR5 (TRAIL-R2), a cell surface receptor that mediates TRAIL-induced apoptosis. By binding to DR5, Bioymifi blocks the interaction between TRAIL and DR5, preventing the formation of the death-inducing signaling complex (DISC) and inhibiting the activation of caspase-8 and downstream apoptotic pathways. The compound's antagonism of DR5 makes it a valuable tool for studying the role of DR5 in apoptosis and for investigating TRAIL signaling in cancer cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在T98G细胞中，Bioymifi无需Smac模拟物的辅助即可诱导细胞死亡。浓度为10 μM时，Bioymifi可诱导caspase-3加工成更小的片段。Bioymifi诱导的细胞死亡需要caspase-8及其相关的外源性凋亡通路。Bioymifi可诱导DR5依赖性死亡通路，且该通路完全不受TRAIL的影响。Bioymifi与DR5胞外结构域（ECD）的解离常数（Kd）为1.2 μM，其与DR5 ECD的亲和力较低，但在缓冲溶液中溶解度不高。Bioymifi通过与DR5相互作用并促进其聚集，从而促进细胞凋亡。 Bioymifi 在微摩尔浓度下即可聚集 DR5，其效力足以诱导多种癌细胞凋亡[1]。体外实验表明，Bioymifi 是一种强效的 DR5 拮抗剂，能够阻断 TRAIL 诱导的癌细胞凋亡。它抑制 TRAIL 与 DR5 的结合，从而阻止 caspase-8 的激活及其下游凋亡信号通路的激活。在基于细胞的实验中，Bioymifi 处理可减少 TRAIL 诱导的细胞死亡、降低 caspase 的激活并抑制凋亡标志物的表达。选择性分析证实了该化合物对 DR5 相对于其他 TNFR 家族成员的选择性。Bioymifi 是研究 DR5 信号通路和细胞凋亡的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Bioymifi在体内已因其在癌症研究中的潜力而受到关注。该化合物通过阻断DR5信号通路，可以抑制TRAIL诱导的细胞凋亡并调节肿瘤进展。Bioymifi已在临床前研究中进行评估，以了解DR5在癌症生物学中的作用。需要开展全面的体内疗效研究来充分阐明其作用机制。Bioymifi是研究DR5功能的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
Bioymifi的体外受体结合试验包括测定其与DR5（TRAIL-R2）的结合亲和力。将受体与放射性标记配体和不同浓度的Bioymifi孵育。测量放射性标记配体的置换情况，并计算IC₅₀或Ki值。使用类似的试验评估该化合物对DR5相对于其他TNFR家族成员的选择性。这些试验证实了该化合物作为DR5拮抗剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
图中绘制了 Bioymifi 和 A2C2 在 T98G 细胞中的剂量反应曲线，以 A2C2 或 bioymifi 的浓度为横坐标。将 A2C2 或 bioymifi 单独或与 1 μM Smac 模拟物 (SM) 联合使用，以不同浓度处理人胶质母细胞瘤 (T98G) 细胞 48 小时。使用不含 A2C2 或 bioymifi 的处理组来校正相应的细胞存活率。
体外细胞实验评估了 Bioymifi 对 TRAIL 诱导的细胞凋亡的影响。培养癌细胞，并在有或无 Bioymifi 的情况下用 TRAIL 处理。通过测量 caspase-3/7 活性、Annexin V 染色或使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测评估细胞活力来量化细胞凋亡。这些实验证实了该化合物作为 DR5 拮抗剂的功能活性。 |
| 动物实验 |
Bioymifi 已在小鼠癌症模型中进行了体内动物实验。荷瘤小鼠接受 Bioymifi 治疗后，监测肿瘤生长情况。通过免疫组织化学方法检测裂解型 caspase-3，评估该化合物对 TRAIL 诱导的肿瘤组织细胞凋亡的影响。目前正在进行药代动力学研究，以确定该化合物的半衰期、清除率和组织分布。全面的体内研究正在进行中。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Bioymifi的药代动力学（PK）数据有限。该化合物的分子量为473.54 g/mol，可溶于DMSO。其代谢稳定性、半衰期和生物利用度尚未得到充分表征。需要开展全面的ADME研究以全面了解Bioymifi的药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Bioymifi的毒性特征尚未得到充分阐明。在实验室环境中，Bioymifi应作为危险化学品处理。处理该化合物时应使用适当的个人防护装备。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Bioymifi 是一种模拟肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 的小分子。Bioymifi 与癌细胞上的死亡受体 5 (DR5) 结合后，可能通过 caspase 依赖性途径触发细胞凋亡。目前，Bioymifi 正被研究作为一种抗肿瘤药物。
作用机制 在癌细胞中，肿瘤坏死因子 (TNF) 相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 通过与死亡受体 5 (DR5) 结合启动细胞凋亡。相反，正常细胞表达高水平的诱饵受体 (DcR)，这些受体部分或完全缺乏功能性死亡结构域 (DD)。因此，TRAIL 与正常细胞的结合不会诱导细胞死亡。正因如此，模拟 TRAIL 活性的小分子可能具有作为化疗药物的潜力。Bioymifi 模拟了 TRAIL 的活性； Bioymifi是一种靶向死亡受体DR5（TRAIL-R2）的小分子抑制剂。其分子式为C₂₆H₂₃N₃O₄S，分子量为473.54 g/mol。Bioymifi是DR5的拮抗剂，可阻断TRAIL与DR5的结合，从而抑制TRAIL诱导的细胞凋亡。该化合物因其在癌症研究中的潜力而备受关注。Bioymifi是研究DR5功能和TRAIL信号通路的重要工具。 |
| 分子式 |
C22H12BRN3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
494.319
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| 精确质量 |
492.973
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| 元素分析 |
C, 53.46; H, 2.45; Br, 16.16; N, 8.50; O, 12.95; S, 6.49
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| CAS号 |
1420071-30-2
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| 相关CAS号 |
1420071-30-2
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| PubChem CID |
70678419
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.791
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| LogP |
4.8
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| tPSA |
129
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
841
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(/C(SC1=N)=C/C2=CC=C(O2)C3=CC(C(N4)=O)=C(C=C3)C4=O)N1C5=CC=C(C=C5)Br
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| InChi Key |
ULBOWKXOFOTCMU-NLDKGBHCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H12BrN3O4S/c23-12-2-4-13(5-3-12)26-21(29)18(31-22(26)24)10-14-6-8-17(30-14)11-1-7-15-16(9-11)20(28)25-19(15)27/h1-10,24H,(H,25,27,28)/b18-10-,24-22?
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| 化学名 |
5-[5-[(Z)-[3-(4-bromophenyl)-2-imino-4-oxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene]methyl]furan-2-yl]isoindole-1,3-dione
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| 别名 |
Bioymifi
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 12.5~43 mg/mL (25.3~9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (2.53 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 8.33 mg/mL (16.85 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0230 mL | 10.1149 mL | 20.2298 mL | |
| 5 mM | 0.4046 mL | 2.0230 mL | 4.0460 mL | |
| 10 mM | 0.2023 mL | 1.0115 mL | 2.0230 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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