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Bis-choline tetrathiomolybdate

别名: Bis-choline tetrathiomolybdate Decuprate ATN-224 ATN 224 ATN224 四硫钼酸二胆碱
目录号: V8547 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Bis-choline tetrathiomolybdate 是一种新型有效的抑制剂胞质超氧化物歧化酶 (SOD1)，具有治疗威尔逊病的潜力。
Bis-choline tetrathiomolybdate CAS号: 649749-10-0
产品类别: New12
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
双胆碱四硫代钼酸盐是一种新型有效的胞质超氧化物歧化酶 (SOD1) 抑制剂，具有治疗威尔逊氏病的潜力。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
根据等温滴定量热法，ATN-224 对铜离子具有很高的特异性亲和力 (108 mol/L-1)，并且在浓度高达 1 mM 时不结合钙、铁、镁、锌或锰离子。 ATN-224 降低了两种 HUVEC 的增殖（IC50=1.4±0.3 μM；n=5）。纯化的牛 SOD1 活性也被 ATN-224 抑制，在 24 小时潜伏期内，IC50 为 0.33±0.03 μM。 ATN-224 对 SOD1 的最大抑制作用在大约 16 小时后达到，并且这种效果具有时间依赖性。 ATN-224 似乎通过降低铜酶水平来抑制 SOD1。 ATN-224 的 IC50 为 17.5±3.7 nM，可以剂量依赖性地降低内皮细胞中的 SOD1 活性。 ATN-224 以时间和剂量依赖性方式抑制 FGF-2 产生的 ERK1/2 磷酸化；其IC50范围为1.25至2.5μM，与防止增殖的IC50一致[1]。 ATN-224 是一种可口服的微小无机化合物，可抑制肿瘤细胞和内皮细胞中铜/锌依赖性酶超氧化物歧化酶 1 (Cu/Zn-SOD1) 的活性 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠基质胶栓模型中，当将 ATN-224 纳入栓中或通过灌胃口服时，ATN-224 也能强烈（P<0.05）减少血管生成。当通过口服管饲方式给予 ATN-224 时，血管生成的抑制发生在血浆中或基质胶塞中可检测到的铜消耗之前。这一发现表明 ATN-224 无需消耗铜即可抑制血管生成 [1]。
参考文献

[1]. Copper binding by tetrathiomolybdate attenuates angiogenesis and tumor cell proliferation through the inhibition of superoxide dismutase 1. Clin Cancer Res. 2006 Aug 15;12(16):4974-82.

[2]. A non-comparative randomized phase II study of 2 doses of ATN-224, a copper/zinc superoxide dismutase inhibitor, in patients with biochemically recurrent hormone-na?ve prostate cancer. Urol Oncol. 2013 Jul;31(5):581-8.
其他信息
Tiomolibdate Choline is an orally active second generation tetrathiomolybdate analog with anti-angiogenic and antineoplastic activities. Tiomolibdate choline selectively chelates the copper ion in superoxide dismutase 1 (SOD1) in endothelial cells, thereby depleting SOD1 of copper and inhibiting its activity. Inhibition of SOD1 interferes with the activation of several signal transduction pathways required for cellular proliferation and angiogenesis, including those mediated by ERK1/2 and FAK and Src kinases. This results in an inhibition of cell proliferation and angiogenesis as well as induction of apoptosis.
Drug Indication
Treatment of Wilson Disease
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H28MON2O2S4
分子量
434.5574
精确质量
436.024
CAS号
649749-10-0
PubChem CID
18442052
外观&性状
Pink to red solid powder
tPSA
91.06
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
65.7
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[Mo](=S)=S.[S-][H].[S-][H].O([H])C([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H].O([H])C([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
InChi Key
NEYVHGQOGHJAAD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/2C5H14NO.Mo.4S/c2*1-6(2,3)4-5-7/h2*7H,4-5H2,1-3H3/q2*+12*-1
化学名
2-hydroxy-N,N,N-trimethylethan-1-aminium tetrathiomolybdate
别名
Bis-choline tetrathiomolybdate Decuprate ATN-224 ATN 224 ATN224
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~115.59 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3012 mL 11.5059 mL 23.0118 mL
5 mM 0.4602 mL 2.3012 mL 4.6024 mL
10 mM 0.2301 mL 1.1506 mL 2.3012 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04422431 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Bis-Choline Tetrathiomolybdate Wilson Disease Alexion Pharmaceuticals, Inc. 2020-12-02 Phase 2
NCT04526197 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: ALXN1840
Drug: Celecoxib		 Wilson Disease Alexion Pharmaceuticals, Inc. 2020-07-07 Phase 1
NCT05319912 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: ALXN1840 Enteric-coated Tablet
Drug: ALXN1840 Non-coated Capsule
Drug: Omeprazole		 Healthy Alexion Pharmaceuticals, Inc. 2014-04-07 Phase 1
NCT05319899 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: ALXN1840
Drug: Omeprazole		 Healthy Alexion Pharmaceuticals, Inc. 2014-01-20 Phase 1
NCT04526210 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: ALXN1840
Drug: Bupropion Hydrochloride		 Wilson Disease Alexion Pharmaceuticals, Inc. 2020-10-21 Phase 1
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