Bisindolylmaleimide IV 中文名称: 双吲哚马来酰亚胺 IV

别名: bisindolylmaleimide iv; 119139-23-0; 3,4-di(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione; Bisindolylmaleimide; Arcyriarubin A; 3,4-Bis(3-indolyl)maleimide; 3,4-bis(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione; 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3,4-di-1H-indol-3-yl-; 双吲哚马来酰亚胺 IV;2,3-双(1H-吲哚-3-基)马来酰亚胺;二吲哚马来酰亚胺IV;3,4-二(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;3,4-双(3-吲哚基)马来酰亚胺

目录号: V12784 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂（拮抗剂），IC50 范围为 0.1-0.55 μM。

Bisindolylmaleimide IV CAS号: 119139-23-0
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂（拮抗剂），IC50 范围为 0.1-0.55 μM。 Bisindolylmaleimide IV 还抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。 Bisindolylmaleimide IV 是细胞培养物中人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的有效抑制剂，IC50 为 0.2 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	PKC (IC50 = 0.1-0.5 μM); HCMV (IC50 = 0.2 μM)
体外研究 (In Vitro)	Arcyriarubin A，也称为双吲哚马来酰亚胺 IV，抑制 PKC，在 10% DMSO 中的 IC50 为 0.55 μM，在 1% DMSO 中的 IC50 为 0.1 μM [1]。本文描述了一系列新型蛋白激酶C（PKC）抑制剂的设计和合成。这些2,3-双芳基马来酰亚胺衍生自吲哚咔唑、星孢菌素和K252a提供的结构铅。最佳活性需要酰亚胺NH、两个羰基和马来酰亚胺环的烯键。2,3-双吲哚基马来酰亚胺的活性最强，在一个吲哚环的5位上有一个氯取代基可以提高这些化合物的效力（化合物28，IC50 0.11微M）。在一系列（苯基吲哚基）马来酰亚胺中，硝基化合物74的活性最高（IC50为0.67微M）。萘19和苯并噻吩21对PKC的抑制选择性是密切相关的cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）的100倍以上[1]。
参考文献	[1]. Inhibitors of protein kinase C. 1. 2,3-Bisarylmaleimides. J Med Chem. 1992 Jan;35(1):177-84. [2]. Indolocarbazoles: potent, selective inhibitors of human cytomegalovirus replication. Bioorg Med Chem. 1999 Jun;7(6):1067-74.
其他信息	3,4-双(1H-吲哚-3-基)吡咯-2,5-二酮属于吲哚类化合物和马来酰亚胺类化合物。据报道，双吲哚基马来酰亚胺IV存在于灰绿弧菌(Arcyria cinerea)、裸绿弧菌(Arcyria denudata)以及其他有相关数据的生物体中。为了寻找新型、更安全的抗巨细胞病毒(HCMV)药物，我们发现天然产物弧菌黄素A (Ia)是细胞培养中HCMV复制的强效抑制剂。我们合成了一系列类似物（对称的吲哚咔唑类化合物），以研究该系列化合物对多种疱疹病毒（HCMV、VZV、HSV1和HSV2）的构效关系。这项研究鉴定出一些新型、选择性强且高效的HCMV抑制剂，其中12,13-二氢-2,10-二氟-5H-吲哚并[2,3-a]吡咯并[3,4-c]咔唑-5,7-(6H)-二酮 (1d) 是最佳范例（IC50=40 nM，治疗指数>1450）。该系列化合物对蛋白激酶CβII的抑制作用普遍较弱，且未发现其抑制HCMV的能力与PKC酶活性之间存在相关性。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H13N3O2
分子量	327.336124181747
精确质量	327.1
元素分析	C, 73.38; H, 4.00; N, 12.84; O, 9.78
CAS号	119139-23-0
PubChem CID	2399
外观&性状	Orange to red solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	690.1±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	371.2±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.811
LogP	3.21
tPSA	77.75
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	576
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1C(C2=CNC3C=CC=CC2=3)=C(C(N1)=O)C1=CNC2C=CC=CC1=2
InChi Key	DQYBRTASHMYDJG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H13N3O2/c24-19-17(13-9-21-15-7-3-1-5-11(13)15)18(20(25)23-19)14-10-22-16-8-4-2-6-12(14)16/h1-10,21-22H,(H,23,24,25)
化学名	3,4-bis(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
别名	bisindolylmaleimide iv; 119139-23-0; 3,4-di(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione; Bisindolylmaleimide; Arcyriarubin A; 3,4-Bis(3-indolyl)maleimide; 3,4-bis(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione; 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3,4-di-1H-indol-3-yl-;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~381.87 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~381.87 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0549 mL	15.2746 mL	30.5493 mL
	5 mM	0.6110 mL	3.0549 mL	6.1099 mL
	10 mM	0.3055 mL	1.5275 mL	3.0549 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。