| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TLR4/NF‑kappaB pathway, Nrf2/ARE pathway, and ROS scavenging. Bixin does not bind to a single receptor but modulates multiple signaling cascades involved in inflammation and oxidative stress.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，胭脂树橙素可诱导多种癌细胞系凋亡，包括A549（肺癌）、HeLa（宫颈癌）和MCF-7（乳腺癌）细胞。它通过抑制NF-κB的激活，抑制LPS诱导的巨噬细胞中促炎细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）的产生。胭脂树橙素还能上调Nrf2及其下游抗氧化酶（HO-1、NQO1）的表达，从而降低细胞内活性氧（ROS）水平。在1-50 uM的浓度范围内，胭脂树橙素表现出剂量依赖性的细胞保护和抗炎作用，且对正常细胞无明显细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，胭脂树橙素能够改善高脂饮食喂养小鼠的心脏功能并减轻心肌损伤。口服胭脂树橙素（10-50 mg/kg/天），持续8-12周，可减轻心脏肥大、纤维化和氧化应激。此外，它还能降低血脂水平、减少炎症标志物并增强抗氧化酶活性。在肿瘤异种移植模型中，胭脂树橙素能够抑制肿瘤生长，但相关研究较少。在糖尿病动物模型中也观察到了其胰岛素增敏作用。
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| 酶活实验 |
由于胭脂树橙是一种具有多效性的天然产物，因此特异性酶/受体结合试验并非标准方法。为了研究其作用机制，将细胞用胭脂树橙（1-50 uM）处理，然后用脂多糖（LPS，1 ug/mL）刺激，进行炎症研究。通过蛋白质印迹法检测p-IκBα和p65的核转位来评估NF-κB的激活。通过测量HO-1和NQO1蛋白水平来评估Nrf2的激活。使用DCFH-DA荧光探针定量ROS的产生。为了直接评估其抗氧化能力，可以进行DPPH和ABTS自由基清除等化学试验。可以通过分子对接或表面等离子共振来评估其与TLR4的结合，但这些方法并非常规方法。
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| 细胞实验 |
将癌细胞系（A549、HeLa、MCF-7）或RAW 264.7巨噬细胞接种于96孔板中，培养过夜。用浓度分别为1、5、10、25和50 μM的胭脂树橙处理细胞24-48小时。采用MTT法检测细胞活力。为检测细胞凋亡，用Annexin V-FITC和碘化丙啶染色细胞，并通过流式细胞术进行分析。使用荧光底物检测Caspase-3/7活性。在巨噬细胞实验中，细胞先用胭脂树橙预处理1-2小时，然后用LPS（1 μg/mL）刺激6-24小时。收集培养上清液，用ELISA法定量细胞因子。细胞裂解液用于Western blot分析信号蛋白。
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| 动物实验 |
体内研究通常在喂食高脂饮食（60%能量来自脂肪）的雄性C57BL/6小鼠中进行，持续12-16周。将胭脂树橙悬浮于0.5%羧甲基纤维素或玉米油中，每日一次通过灌胃给药，剂量分别为10、25或50 mg/kg。每周记录小鼠的体重和食物摄入量。研究结束时，采集血液进行血清生化分析（葡萄糖、胰岛素、血脂谱、炎症细胞因子）。取出心脏进行组织学分析（苏木精-伊红染色、Masson三色染色以评估纤维化）和分子分析（qPCR检测炎症和抗氧化基因，Western blot检测蛋白质表达）。可进行超声心动图检查以评估心脏功能。肿瘤研究采用异种移植模型，并采用类似的给药方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
胭脂树橙的分子式为C2₅H30O4，分子量为394.50。它是一种亲脂性化合物，水溶性差，易溶于二甲基亚砜（DMSO）、乙醇和油类等有机溶剂。由于首过代谢广泛和吸收不良，其口服生物利用度较低，但高剂量给药后可在血浆中检测到。该化合物对光敏感，应避光保存。其体内半衰期短，并迅速代谢为降胭脂树橙和其他衍生物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
红木素通常被认为是安全的（GRAS）食品添加剂。药理学研究表明，在啮齿动物中，剂量高达 500 mg/kg 时未观察到明显的急性毒性。长期高剂量给药可能引起轻微的胃肠道不适。在标准检测中，它不具有遗传毒性或致癌性。然而，作为一种研究化合物，它不适用于人类治疗用途；应采取适当的实验室安全措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
胭脂树红素是一种类胡萝卜素酸，具体来说是9'-顺式-6,6'-二胡萝卜素-6,6'-二酸的6'-单甲酯。它具有抗氧化、胰岛素增敏、生物色素、抗炎、食用色素和诱导细胞凋亡等作用。它是一种类胡萝卜素酸、二羧酸单酯和甲酯。胭脂树红素存在于胭脂树（Bixa orellana）和中华蜜蜂（Apis cerana）中，已有相关报道。另见：胭脂树种子（部分）。
胭脂树橙素（Bixin）是一种从胭脂树种子中提取的天然类胡萝卜素，具有广泛的生物活性，包括抗炎、抗氧化、抗癌和胰岛素增敏作用。它被广泛用作食品着色剂，并因其潜在的心血管和代谢益处而引起了科学界的关注。从机制上讲，它能够调节TLR4/NF-κB和Nrf2信号通路，并降低氧化应激。胭脂树橙素作为一种研究级天然产物，可用于体外和体内研究，但尚未获批上市。其稳定性和溶解度问题是实验设计中需要考虑的关键因素。 |
| 分子式 |
C25H30O4
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|---|---|
| 分子量 |
394.5033
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| 精确质量 |
394.214
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| CAS号 |
6983-79-5
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| PubChem CID |
5281226
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 密度 |
1.035 g/cm3
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| 沸点 |
596ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
217ºC (dec.)
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| 闪点 |
197.8ºC
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| 折射率 |
1.548
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| LogP |
5.81
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| tPSA |
63.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
823
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C(=C\C=C\C=C(/C)\C=C\C=C(\C)/C=C/C(=O)OC)/C=C/C=C(\C)/C=C/C(=O)O
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| InChi Key |
RAFGELQLHMBRHD-SLEZCNMESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H30O4/c1-20(12-8-14-22(3)16-18-24(26)27)10-6-7-11-21(2)13-9-15-23(4)17-19-25(28)29-5/h6-19H,1-5H3,(H,26,27)/b7-6+,12-8+,13-9+,18-16+,19-17+,20-10+,21-11+,22-14+,23-15-
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| 化学名 |
(2E,4E,6E,8E,10E,12E,14E,16Z,18E)-20-methoxy-4,8,13,17-tetramethyl-20-oxoicosa-2,4,6,8,10,12,14,16,18-nonaenoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~7.14 mg/mL (~18.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 0.71 mg/mL (1.80 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 0.71 mg/mL (1.80 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.1mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5349 mL | 12.6743 mL | 25.3485 mL | |
| 5 mM | 0.5070 mL | 2.5349 mL | 5.0697 mL | |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2674 mL | 2.5349 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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