BL-918

别名: BL-918; BL 918; BL918

目录号: V5203 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BL-918 是一种外消旋混合物，是一种新型有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 小分子激活剂，可诱导细胞保护性自噬，用于帕金森病的治疗。

BL-918 CAS号: 2101517-69-3
产品类别: ULK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of BL-918:

(Rac)-BL-918

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

BL-918 是一种外消旋混合物，是一种新型有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 小分子激活剂，可诱导细胞保护性自噬，用于帕金森病的治疗。 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 是酵母 Atg1 直系同源物，是唯一的丝氨酸-苏氨酸激酶和自噬启动酶，可被视为帕金森病 (PD) 的靶点。通过基于结构的药物设计将 33i (BL-918) 作为 ULK1 的有效激活剂。随后，通过定点诱变发现一些关键氨基酸残基（Arg18、Lys50、Asn86 和 Tyr89）对于 ULK1 和 33i 之间的结合口袋至关重要。此外，还发现33i通过ULK复合物在SH-SY5Y细胞中诱导自噬。有趣的是，该激活剂对 MPP+ 处理的 SH-SY5Y 细胞显示出细胞保护作用，并通过针对 PD 小鼠模型中 ULK1 调节的自噬来防止 MPTP 诱导的运动功能障碍和多巴胺能神经元损失。总之，这些结果证明了针对 ULK1 的治疗潜力，而 33i（ULK1 的新型激活剂）可能作为未来 PD 治疗的候选药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	UNC-51-like kinase 1 (ULK1) activator (EC50 = 24.14 nM)[1]
体外研究 (In Vitro)	BL-918（化合物 33i）对 ULK1 表现出高结合亲和力 (KD=0.719 μM) [1]。在神经元样 SH-SY5Y 细胞中，BL-918 (5 μM) 可在 24 小时内诱导自噬 [1]。 -918（0.5-50 μM；24 小时）部分逆转 MPP+ 诱导的细胞死亡，通过增强细胞活力来确定 [1]。 BL-918（5 μM；持续时间 6-36 小时）时间驱动地增加 LC3-II 和 Beclin-1 的表达水平和磷酸化状态，同时降低自噬底物 SQSTM1/p62 的水平。 BL-918 增加 ULK1 Ser317 和 Ser555 的磷酸化，并降低 ULK1 Ser757 的磷酸化 [1]。细胞自噬检测[1] BL-918 在ADP-Glo激酶活性实验中对ULK1的EC50为24.14 nM。[1] 在SH-SY5Y和PC-12细胞中，BL-918 诱导细胞保护性自噬，表现为LC3-II水平升高、SQSTM1/p62降低以及自噬体形成增加。[1] 在MPP+处理的SH-SY5Y细胞中，BL-918 部分逆转细胞死亡，0.5 µM时细胞存活率提高42%，5 µM时提高67%。[1] 敲低ULK1可逆转BL-918的细胞保护作用。[1] 在激酶实验中，BL-918 不激活AMPK或eEF2K，表明其对ULK1具有选择性。[1]
体内研究 (In Vivo)	化合物 33i，也称为 BL-918（化合物 20、40 或 80 mg/kg/天；边界强饲；在第一次盐水/MPTP 注射前两天开始，并在最后一次盐水/MPTP 注射后持续五天），显着降低多巴胺 (DA)、高香草酸 (HVA) 和 3,4-二苯基乙酰胺 (DOPAC) 水平 [1]。在MPTP诱导的帕金森病小鼠模型中，BL-918（40和80 mg/kg）可改善运动功能障碍（杆试验和游泳试验）。[1] BL-918 减轻MPTP处理小鼠纹状体中多巴胺、DOPAC和HVA的损失。[1] BL-918 减少黑质和纹状体中酪氨酸羟化酶（TH）阳性神经元的损失。[1] 在体内，BL-918 诱导细胞保护性自噬并减少凋亡，表现为p-ULK1和LC3-II增加，SQSTM1/p62和caspase-3激活减少。[1]
酶活实验	使用ADP-Glo激酶实验检测重组人ULK1激酶活性。将化合物、底物（MBP）、ATP和激酶在激酶缓冲液（50 µM DTT、20 mM MgCl₂、40 mM Tris pH 7.5、0.1 mg/mL BSA）中孵育60分钟，加入ADP-Glo试剂和激酶检测试剂后记录发光值，通过非线性回归计算EC50。[1] 通过表面等离子共振（SPR）分析BL-918与野生型及突变型ULK1的结合亲和力。以不同浓度注射化合物，评估解离常数（KD）。[1]
细胞实验	细胞自噬测定[1] 细胞类型： SH-SY5Y 细胞测试浓度： 5 μM 孵育时间： > 24 小时实验结果：诱导自噬。细胞活力测定 [1] 细胞类型： SH-SY5Y 细胞测试浓度： 0.5、5、50 μM 孵育持续时间：24 小时实验结果：MPP+ 诱导的细胞死亡可以部分逆转，这取决于细胞活力的增强。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： SH-SY5Y 细胞测试浓度： 5 μM 孵育持续时间：6、12、24、36 小时实验结果：LC3-II（自噬的关键标志物）表达随时间依赖性增加）、Beclin level-1 及其磷酸化状态，从而降低选择性自噬底物 SQSTM1/p62 的水平。 SH-SY5Y和PC-12细胞在含10% FBS的DMEM或RPMI-1640培养基中培养。用BL-918处理细胞后，通过Western blot分析自噬标志物（LC3、SQSTM1/p62、Beclin-1）。使用巴弗洛霉素A1评估自噬流。通过MDC染色和GFP-LC3转染观察自噬体。MPP+处理后通过MTT法检测细胞活力。[1] 在SH-SY5Y细胞中使用siRNA敲低ULK1，以评估ULK1在BL-918诱导的自噬中的作用。[1]
动物实验	Animal/Disease Models: Male C57BL/6 mice (eight weeks old) weighing between 20 and 25 g [1] Doses: 20, 40 or 80 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); daily; first time Start 2 days before injecting saline/MPTP and continue for 5 days after the last injection of saline/MPTP. Experimental Results: Reduce the loss of DA and its metabolites. Male C57BL/6 mice (8 weeks old) were intraperitoneally injected with MPTP-HCl (30 mg/kg) daily for 5 days. BL-918 was administered orally at 20, 40, or 80 mg/kg/day starting 2 days before MPTP injection and continued for 5 days after the last MPTP dose. Behavioral tests (pole test, swimming test) were performed after treatment. Brain tissues (striatum, substantia nigra) were collected for biochemical and immunohistochemical analysis.[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	No apparent toxicity was observed in mice treated with BL-918 (up to 80 mg/kg). Body weight, blood parameters (WBC, HGB, PLT, ALT, AST), and histology of heart, thymus, spleen, kidney, colon, and ileum showed no significant abnormalities.[1]
参考文献	[1]. Small-Molecule Activator of UNC-51-Like Kinase 1 (ULK1) That Induces Cytoprotective Autophagy for Parkinson's Disease Treatment. J Med Chem. 2018 Apr 12;61(7):2776-2792.
其他信息	BL-918 is a small-molecule activator of ULK1 designed based on structure-based drug design and high-throughput screening. It binds to key amino acid residues (Arg18, Lys50, Asn86, Tyr89) in ULK1 and activates the ULK complex (ULK1-mAtg13-FIP200-Atg101). It induces cytoprotective autophagy and shows therapeutic potential in Parkinson’s disease models without significant toxicity.[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H15F8N3OS
分子量	533.4369
精确质量	533.08
CAS号	2101517-69-3
相关CAS号	(Rac)-BL-918;2435589-07-2
PubChem CID	146014432
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.592
LogP	6.85
tPSA	85.2
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	737
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1=CC=C(C=C1)[C@H](C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)F)NC(=S)NC3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
InChi Key	BDBWQANRZRCMMD-LJQANCHMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H15F8N3OS/c24-15-6-7-18(17(25)11-15)33-20(35)19(12-4-2-1-3-5-12)34-21(36)32-16-9-13(22(26,27)28)8-14(10-16)23(29,30)31/h1-11,19H,(H,33,35)(H2,32,34,36)/t19-/m1/s1
化学名	(2R)-2-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamothioylamino]-N-(2,4-difluorophenyl)-2-phenylacetamide
别名	BL-918; BL 918; BL918
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 250 mg/mL (~468.66 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 250 mg/mL (~468.66 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8746 mL	9.3731 mL	18.7463 mL
	5 mM	0.3749 mL	1.8746 mL	3.7493 mL
	10 mM	0.1875 mL	0.9373 mL	1.8746 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。