BLT-1

别名: BLT-1 BLT 1 BLT1 [(E)-(2-hexylcyclopentylidene)amino]thiourea
目录号: V12868 纯度: ≥98%
BLT-1 是一种硫半碳铜螯合剂和选择性 B1 型清除受体 (SR-BI) 抑制剂。
BLT-1 CAS号: 321673-30-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
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产品描述
BLT-1 是一种硫半碳铜螯合剂和选择性 B1 型清除受体 (SR-BI) 抑制剂。 BLT-1 抑制 SR-BI 介导的高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的脂质转移。 BLT-1 是一种有效的 HCV(丙型肝炎病毒)进入抑制剂。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在ldlA[mSR-BI]细胞中,BLT-1对DiI-HDL和[3H]CE-HDL的IC50分别为60和110 nM [1]。 BLT-1 对 Huh 7.5.1 细胞中 HCV 的贡献 BLT-1(50 μM;3 小时)不会导致 HeLa 和 BSC-1 细胞的细胞内膜运输发生广泛异常,这些细胞依赖于淀粉样蛋白,但不依赖于淀粉样蛋白 [1 ]。 0.96 μM 为 IC50[4]。 mSR-BI-t1 的 [3H]CE 细胞含有的调节剂 (IC50=0.057 μM) 和调节剂 (IC50=0.098 μM) 均可被 [3H]CE-HDL 上的 BLT-1 抑制 [2]。
参考文献

[1]. Discovery of chemical inhibitors of the selective transfer of lipids mediated by the HDL receptorSR-BI. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 26;99(24):15422-7.

[2]. Identification of the molecular target of small molecule inhibitors of HDL receptor SR-BI activity. Biochemistry. 2008 Jan 8;47(1):460-72.

[3]. BLT-1, a specific inhibitor of the HDL receptor SR-BI, induces a copper-dependent phenotype during zebrafish development. Toxicol Lett. 2007 Dec 10;175(1-3):1-7. Epub 2007 Aug 22.

[4]. Reply to Padmanabhan and Dixit: Hepatitis C virus entry inhibitors for optimally boosting direct-acting antiviral-based treatments. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Jun 6;114(23):E4527-E4529.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H23N3S
分子量
241.397
精确质量
241.161
CAS号
321673-30-7
PubChem CID
9585336
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.14±0.1 g/cm3
沸点
359.6±25.0 °C
LogP
4.057
tPSA
87.04
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
251
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CCCCCCC\1CCC/C1=N\NC(=S)N
InChi Key
OWGUSBISUVLUJF-KAMYIIQDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H23N3S/c1-2-3-4-5-7-10-8-6-9-11(10)14-15-12(13)16/h10H,2-9H2,1H3,(H3,13,15,16)/b14-11-
化学名
2-Hexyl-1-cyclopentanone thiosemicarbazone
别名
BLT-1 BLT 1 BLT1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~41.67 mg/mL (~172.62 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (8.62 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1425 mL 20.7125 mL 41.4250 mL
5 mM 0.8285 mL 4.1425 mL 8.2850 mL
10 mM 0.4143 mL 2.0713 mL 4.1425 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • High-throughput screen for inhibitors of SR-BI-mediated DiI uptake from DiI-HDL. Example of a fluorescent readout obtained from a single 384-well plate during the first round of the high-throughput screen. SR-BI-expressing ldlA[mSR-BI] cells were plated into 384-well plates, and the effect of compounds (≈10 μM) on the uptake of DiI from DiI-HDL (10 μg of protein per ml) was determined by using a high-speed fluorescence plate reader. Columns 1–20 show results (fluorescence in arbitrary units) from 16 independent wells per column (different colored symbols) from a single plate, representing a total of 320 compounds. Controls without compounds are wells containing ldlA[mSR-BI] cells in the absence or presence of a 40-fold excess of unlabeled HDL, or containing untransfected ldlA-7 cells (very low SR-BI expression). Wells containing an inhibitory compound named BLT-1 and wells with compounds that quenched DiI-HDL fluorescence (Q) are indicated.[1].Discovery of chemical inhibitors of the selective transfer of lipids mediated by the HDL receptorSR-BI. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 26;99(24):15422-7.
  • Cell surface expression of SR-BI. ldlA[mSR-BI] and ldlA-7 cells were treated for 3 h with or without BLTs at their corresponding IC95CE concentrations (1 μM for BLT-1 and BLT-2 and 50 μM for BLT-3–BLT-5) followed by determination of surface expression levels of SR-BI by flow cytometry. A–C show histograms of the surface expression for ldlA[mSR-BI] cells without BLTs, ldlA[mSR-BI] cells with 1 μM BLT-1, and ldlA-7 cells without BLTs, respectively. D summarizes the results in ldlA[mSR-BI] cells for all five BLTs, with the value determined without compounds set to 100%. n, number of independent determinations.[1].Discovery of chemical inhibitors of the selective transfer of lipids mediated by the HDL receptorSR-BI. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 26;99(24):15422-7.
  • Effects of BLT-1 on the concentration dependence of 125I-HDL binding to ldlA[mSR-BI] cells. The binding of 125I-HDL to ldlA[mSR-BI] cells was determined in duplicate at the indicated concentrations of HDL in the presence (blue) or absence (black) of 1 μM BLT-1 (IC95CE). Each value was corrected for binding of 125I-HDL in the presence of 40-fold excess of unlabeled HDL to ldlA [mSR-BI] cells in the presence of BLT-1.[1].Discovery of chemical inhibitors of the selective transfer of lipids mediated by the HDL receptorSR-BI. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 26;99(24):15422-7.
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