| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
BML-111 targets FPR2 (formyl peptide receptor 2), also known as the lipoxin A4 receptor. FPR2 is a G protein-coupled receptor that mediates the anti-inflammatory and pro-resolving effects of lipoxin A4. BML-111 is a lipoxin A4 analog and a potent FPR2 agonist, with an IC50 of 70 nM. By activating FPR2, BML-111 mimics the effects of lipoxin A4, including the inhibition of neutrophil recruitment, the promotion of macrophage phagocytosis of apoptotic cells, and the suppression of pro-inflammatory cytokine production. BML-111 also represses the activity of angiotensin-converting enzyme (ACE) and increases the activity of ACE2. These actions contribute to its anti-angiogenic, antitumorigenic, and anti-inflammatory properties.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
BML-111 可降低 H22 细胞中缺氧诱导因子-1α 的水平，并抑制血管内皮生长因子的合成 [1]。BML-111 的 IC50 值为 5 nM，可阻断白三烯 B4 诱导的细胞迁移 [3]。体外研究表明，BML-111 是一种强效的 FPR2 激动剂，其 IC50 值为 70 nM。它可在体外抑制肿瘤相关血管生成并减少肿瘤生长。BML-111 具有抗血管生成作用，这可能是通过抑制内皮细胞增殖和迁移实现的。它还具有抗炎特性，可通过调节免疫细胞功能和减少促炎细胞因子的产生来实现。BML-111 抑制 ACE 活性并增加 ACE2 活性的能力有助于其在急性肺损伤模型中发挥保护作用。这些体外研究结果表明，BML-111 是一种有效的 FPR2 激动剂，具有多种生物活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
用BML-111（1 mg/kg；腹腔注射；15天）治疗的雄性印迹对照小鼠体内肿瘤相关血管生成和肿瘤生长均减少。此外，BML-111可促进原位细胞死亡，同时抑制肿瘤组织巨噬细胞侵袭[1]。BML-111可预防LPS诱导的急性肺损伤和LPS/D-GalN诱导的急性肝损伤。BML-111抑制ACE活性，同时增加ACE2活性。BML-111降低ACE、AngII和AngII 1型受体（AT1R）的表达水平，但增加ACE2、血管紧张素-(1-7)（Ang-1-7）和Mas的表达[2]。体内研究表明，BML-111在动物模型中具有显著的治疗效果。在荷瘤H22细胞的小鼠中，BML-111抑制肿瘤相关血管生成并减少肿瘤生长。在小鼠模型中，BML-111 可保护小鼠免受出血性休克引起的急性肺损伤。这种保护作用归因于其抗炎和促消退功能，而这些功能是通过激活 FPR2 介导的。BML-111 调节 ACE 和 ACE2 活性的能力也可能有助于其在急性肺损伤中的保护作用。这些体内研究证实，BML-111 是一种强效的 FPR2 激动剂，具有治疗癌症和炎症性疾病的潜力。
|
| 酶活实验 |
BML-111 的体外活性测定旨在评估其与 FPR2 的结合能力及其激活 FPR2 介导的信号通路的能力。受体结合测定采用表达 FPR2 的细胞膜和放射性标记配体进行。功能测定则检测下游信号通路的激活情况，例如钙动员或 cAMP 积累的抑制。BML-111 对 FPR2 激活的 IC50 值为 70 nM。该化合物对 ACE 和 ACE2 活性的影响也可通过酶活性测定在体外进行评估。这些测定证实，BML-111 是一种强效的 FPR2 激动剂，并对肾素-血管紧张素系统具有其他作用。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究BML-111对免疫细胞功能、血管生成和肿瘤细胞生物学的影响。在抗血管生成实验中，用BML-111处理内皮细胞，并评估其增殖、迁移和管状结构形成能力。在抗炎实验中，用BML-111处理免疫细胞（例如巨噬细胞、中性粒细胞），并检测促炎细胞因子的产生。在抗肿瘤实验中，用BML-111处理癌细胞，并评估细胞增殖和凋亡情况。这些细胞实验证实BML-111具有抗血管生成、抗炎和抗肿瘤特性。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性印迹对照区小鼠（5-6周龄，18-22克）注射H22细胞[1]
剂量：1 mg/kg 给药途径：腹腔注射。H22细胞在接种前5分钟和接种后4小时注射，之后每12小时注射一次，持续2天，然后每天注射一次，持续3天，最后每隔一天注射一次，持续10天。 实验结果：体内抑制肿瘤相关血管生成和肿瘤生长。 在癌症和炎症模型中进行了BML-111的体内动物实验。在肝癌H22小鼠模型中，将H22细胞注射到小鼠体内以建立肿瘤，然后用BML-111进行治疗。监测肿瘤生长和血管生成情况。在出血性休克诱导的急性肺损伤模型中，对大鼠进行出血性休克处理，然后用BML-111进行治疗。通过测量肺水肿、炎症和组织病理学变化来评估肺损伤。这些研究为BML-111在癌症和炎症性疾病中的体内疗效提供了证据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
BML-111 的分子量为 192.21 g/mol，分子式为 C8H16O5。它是一种固体化合物，纯度 >99%。BML-111 在水和 DMSO 中的溶解度均为 100 mM。建议将该化合物储存在 -20°C。在推荐的储存条件下，该化合物稳定。其药代动力学性质，例如吸收、分布、代谢和排泄 (ADME)，尚未得到充分表征。BML-111 是一种研究用化合物，不适用于人类或兽医用途。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供BML-111的详细毒性数据。作为一种研究化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。体内研究已在动物模型中使用BML-111，未报告明显的毒性。然而，尚未有包括急性毒性和慢性毒性研究在内的全面毒理学研究报告。与所有研究用化学品一样，处理BML-111时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究应用，不得用于人类或兽医用途。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
BML-111 是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种脂氧素 A4 类似物，也是一种强效的 FPR2（脂氧素 A4 受体）激动剂，IC50 值为 70 nM。BML-111 可抑制肿瘤相关血管生成，并减少荷瘤 H22 细胞小鼠的肿瘤生长。它还能保护大鼠免受出血性休克引起的急性肺损伤。BML-111 可抑制 ACE 活性并增强 ACE2 活性。它具有抗血管生成、抗肿瘤和抗炎特性。BML-111 用于研究脂氧素 A4 受体信号传导及其在炎症、癌症和其他疾病中的作用。其作用机制涉及激活 FPR2 并调节肾素-血管紧张素系统。
|
| 分子式 |
C8H16O5
|
|---|---|
| 分子量 |
192.211
|
| 精确质量 |
192.099
|
| CAS号 |
78606-80-1
|
| PubChem CID |
10899465
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow solid-liquid Mixture
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
360.8±42.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
143.5±21.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.489
|
| LogP |
-1.72
|
| tPSA |
86.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
13
|
| 分子复杂度/Complexity |
148
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
OC(C(O)CO)CCCC(OC)=O
|
| InChi Key |
RNMFWAFZUNVQOR-NKWVEPMBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H16O5/c1-13-8(12)4-2-3-6(10)7(11)5-9/h6-7,9-11H,2-5H2,1H3/t6-,7+/m0/s1
|
| 化学名 |
methyl (5S,6R)-5,6,7-trihydroxyheptanoate
|
| 别名 |
BML-111 BML111 BML 111
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~520.26 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2026 mL | 26.0132 mL | 52.0264 mL | |
| 5 mM | 1.0405 mL | 5.2026 mL | 10.4053 mL | |
| 10 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2026 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
