BMS-191011 中文名称: 3-(5-氯-2-羟基苄基)-5-(4-三氟甲基苯基)-1,3,4-二噁唑-2-酮

别名: BMS 191011 BMS191011BMS-191011 UNII-LW7MXS978N Bms-a 3-(5-氯-2-羟基苄基)-5-(4-(三氟甲基)苯基)-1,3,4-噁二唑-2(3h)-酮; 3-(5-氯-2-羟基苄基)-5-(4-三氟甲基苯基)-1,3,4-二噁唑-2-酮

目录号: V8237 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BMS-191011 (BMS-A) 是一种有效的 BKCa 通道开放剂（大电导 Ca2+ 激活钾通道）。

BMS-191011 CAS号: 202821-81-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

BMS-191011 (BMS-A) 是一种有效的 BKCa 通道开放剂（大电导 Ca2+ 激活钾通道）。 BMS-191011 在啮齿动物中风模型中具有神经保护（神经保护）活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	BMS-191011（20 或 40 µM）会导致 Panc-1 细胞增强并打开 IGR39 细胞中的 BK 通道 [3]。
体内研究 (In Vivo)	BMS-191011（静脉注射；10-100 µg/kg；一次）通过体内激活伊比利亚毒素敏感的 BK(Ca) 通道来扩张大鼠视网膜小动脉 [2]。
细胞实验	细胞活力测定[3] 细胞类型： IGR39 和 Panc-1 细胞测试浓度： 20 或 40 µM 孵育时间：实验结果： IGR39 细胞中 BK 通道激活率低于 50%，Panc-1 细胞中激活率低于两倍。在负电压下促进与电压无关的 K+ 电导的激活。
动物实验	动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（8至10周龄）接受河豚毒素（50 µg/kg，静脉注射）治疗[2] 剂量：10-100 µg/kg 给药途径：静脉注射；静脉注射。10-100微克/千克；主要实验结果：视网膜小动脉直径增大，但对平均动脉压和心率无显著影响。雄性Wistar大鼠（8-10周龄）用戊巴比妥钠（50 mg/kg，腹腔注射）麻醉。行气管切开术进行人工通气。在股静脉和颈静脉插入导管用于给药。左侧股动脉插管用于测量动脉血压。[2] - 为消除神经活动并阻止眼球运动，在人工通气下，大鼠静脉注射河豚毒素（50 μg/kg）。持续输注肾上腺素和去甲肾上腺素（9:1）的混合液以维持全身循环。[2] - 将BMS-191011溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，并进一步用聚氧乙烯醚和生理盐水（5:43）的混合溶液稀释。通过注射泵以10、30和100 μg/kg/min的剂量静脉输注该药物。 [2] - 为抑制BKCa通道，使用32号针头，从角膜缘后方约1 mm处插入左眼玻璃体腔，将伊贝洛毒素（20 pmol溶于10 μL生理盐水）注射到玻璃体腔内。[2] - 使用配备内窥镜式物镜的数码相机拍摄眼底图像。静脉注射荧光素钠（10%溶液，0.8 mL/kg）和亮蓝6B（5%溶液，0.8 mL/kg）以增强血管对比度。[2]
参考文献	[1]. 3-[(5-Chloro-2-hydroxyphenyl)methyl]-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl ]-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one, BMS-191011: opener of large-conductance Ca(2+)-activated potassium (maxi-K) channels, identification, solubility, and SAR. J Med Chem. 2007 Fe. [2]. BMS-191011, an opener of large-conductance Ca2+-activated potassium channels, dilates rat retinal arterioles in vivo. Biol Pharm Bull. 2011;34(1):150-2. [3]. NS-11021 Modulates Cancer-Associated Processes Independently of BK Channels in Melanoma and Pancreatic Duct Adenocarcinoma Cell Lines. Cancers (Basel). 2021 Dec 6;13(23):6144.
其他信息	3-[(5-氯-2-羟基苯基)甲基]-5-[4-(三氟甲基)苯基]-1,3,4-噁二唑-2-酮是(三氟甲基)苯类化合物的一员。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H10CLF3N2O3
分子量	370.71
精确质量	370.033
元素分析	C, 51.84; H, 2.72; Cl, 9.56; F, 15.37; N, 7.56; O, 12.95
CAS号	202821-81-6
PubChem CID	10474339
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.516g/cm3
沸点	443.965ºC at 760 mmHg
闪点	222.302ºC
蒸汽压	0mmHg at 25°C
折射率	1.598
LogP	3.929
tPSA	68.26
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	535
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	QKOWACXSXTXRKA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H10ClF3N2O3/c17-12-5-6-13(23)10(7-12)8-22-15(24)25-14(21-22)9-1-3-11(4-2-9)16(18,19)20/h1-7,23H,8H2
化学名	3-[(5-chloro-2-hydroxyphenyl)methyl]-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-one
别名	BMS 191011 BMS191011BMS-191011 UNII-LW7MXS978N Bms-a
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~337.19 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~337.19 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6975 mL	13.4876 mL	26.9753 mL
	5 mM	0.5395 mL	2.6975 mL	5.3951 mL
	10 mM	0.2698 mL	1.3488 mL	2.6975 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effect of BMS-191011 on membrane current in IGR39 and Panc-1 cells. Representative current traces obtained before and after BMS-191011 addition in cells stimulated with voltage increments of +20 mV from −80 to +120 mV applied from a holding potential of −50 mV in (A) IGR39, or alternatively in (C) Panc-1. Current density–voltage relationship measured in whole-cell patch-clamp experiments (B) in IGR39 and (D) in Panc-1. Exposure to 40 µM BMS-191011 induced a moderate BK current in IGR39 cells and only a slight activation in Panc-1 cells. * p < 0.05, ** p < 0.01 versus STD condition, as determined by paired Student’s t-test. (n) refers to the number of cells. Note that in this figure, a different range of current density is indicated to that of Figure 2 and Figure 3.[3]. Remigante A, et al. NS-11021 Modulates Cancer-Associated Processes Independently of BK Channels in Melanoma and Pancreatic Duct Adenocarcinoma Cell Lines. Cancers (Basel). 2021 Dec 6;13(23):6144.