| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BMS-193885 targets the neuropeptide Y1 (NPY Y1) receptor, a G protein-coupled receptor that mediates the effects of neuropeptide Y (NPY). It acts as a potent, selective, competitive, and brain-penetrant antagonist. It has a Ki of 3.3 nM and an IC50 of 5.9 nM for hY1. It shows high selectivity over other NPY receptor subtypes and α1 receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BMS-193885 是一种高效且选择性的 NPY Y1 受体拮抗剂。其对 hY1 受体的 Ki 值为 3.3 nM，IC50 值为 5.9 nM。它对 α1 受体的选择性比 α1 受体高 100 倍以上，对 hY2、hY4 和 hY5 受体的选择性比 α1 受体高 160 倍以上。这些活性证实了其作为一种高选择性 NPY Y1 受体拮抗剂的特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，BMS-193885 是一种能够穿透血脑屏障的化合物。它能够穿过血脑屏障，因此可用于研究 NPY Y1 受体在中枢神经系统中的作用。然而，现有文献中并未详细描述其体内疗效研究的具体细节。该化合物目前仍处于研究阶段，尚未获准用于临床。
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| 酶活实验 |
BMS-193885 的体外受体结合试验通常包括放射性配体置换研究，该研究使用表达人 NPY Y1 受体的细胞膜制备物。化合物的亲和力 (Ki) 通过测量其置换特定放射性标记配体的能力来确定。其选择性则通过针对其他 NPY 受体亚型和相关受体的测试来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了BMS-193885对NPY Y1受体的功能性拮抗作用。将表达Y1受体的细胞用BMS-193885处理，并检测其抑制NPY诱导的信号通路（例如钙动员或cAMP抑制）的能力。这些实验证实了该化合物作为Y1受体拮抗剂的功能活性。
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| 动物实验 |
目前正在进行BMS-193885的体内动物研究，以研究NPY Y1受体在各种生理和病理过程中的作用，尤其是在大脑中的作用。然而，现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。BMS-193885是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BMS-193885 是一种可穿透血脑屏障的化合物。其穿过血脑屏障的能力是研究中枢 NPY Y1 受体的关键特性。然而，现有文献中并未详细描述其半衰期和生物利用度等详细的药代动力学参数。本品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于BMS-193885的具体毒性数据并不详尽。作为一种选择性NPY Y1受体拮抗剂，其毒性特征可能与其作用机制相关。然而，其高选择性可能有助于其获得良好的安全性。本品仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
BMS-193885 是一种强效、选择性强、竞争性且能穿透血脑屏障的 NPY Y1 受体拮抗剂。它是研究 NPY Y1 受体在食欲调节、焦虑和其他神经过程中作用的重要研究工具。该药物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C33H42N4O6.C3H6O3
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|---|---|
| 分子量 |
680.78772
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| 精确质量 |
590.31
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| 元素分析 |
C, 67.10; H, 7.17; N, 9.48; O, 16.25
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| CAS号 |
186185-03-5
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| 相关CAS号 |
BMS-193885 L-Lactic acid;679839-66-8
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| PubChem CID |
9960164
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
5.211
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| tPSA |
121.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[C@H](C(=O)O)O.COC1=CC=CC(C2CCN(CCCNC(NC3=CC=CC(C4C(C(OC)=O)=C(C)NC(C)=C4C(OC)=O)=C3)=O)CC2)=C1
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| InChi Key |
WMYSXJSJXZFODY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H42N4O6/c1-21-28(31(38)42-4)30(29(22(2)35-21)32(39)43-5)25-10-6-11-26(19-25)36-33(40)34-15-8-16-37-17-13-23(14-18-37)24-9-7-12-27(20-24)41-3/h6-7,9-12,19-20,23,30,35H,8,13-18H2,1-5H3,(H2,34,36,40)
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| 化学名 |
dimethyl 4-[3-[3-[4-(3-methoxyphenyl)piperidin-1-yl]propylcarbamoylamino]phenyl]-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
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| 别名 |
BMS-193885; BMS 193885; BMS193885;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~169.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.23 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4689 mL | 7.3444 mL | 14.6888 mL | |
| 5 mM | 0.2938 mL | 1.4689 mL | 2.9378 mL | |
| 10 mM | 0.1469 mL | 0.7344 mL | 1.4689 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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