| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Androgen receptor (Ki = 2.11±0.16 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 C2C12 成肌细胞系中，BMS-564929 显示出 0.44±0.03 nM (EC50) 的功效，这是达到 DHT 最大刺激作用 50% 的剂量。 BMS-564929 在 PEC 细胞系中的 EC50 为 8.66 ± 0.22 nM。 BMS-564929 的 AR 周期性大于孕激素受体 (PR)、糖皮质激素受体 (GR)、盐皮质激素受体 (MR) 和雌激素受体 (ER) α 和 β 的 1000 倍。 400次左右。在剂量高达 30 μM 时，BMS-564929 在 ERα/β、GR、MR 或 PR 的功能反式激活测试中未显示出可检测到的活性 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-564929 (po) 在性成熟、阉割的销售中显示提肛肌的活性明显更强；用镊子解剖网片的净高度为160倍；提肛肌的 ED50 为 0.0009 mg/kg，ED50 为 0.14 mg。在0.1mg/kg时，获得约100%的刺激；在0.3和1mg/kg下，获得了超过125%的刺激。与同一小鼠中的丙酸 T (TP) 相比，BMS-564929 触发解剖的效率高出 200 倍以上，解剖和解剖的效力高出 80 倍 [1]。
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| 酶活实验 |
人类癌症上皮乳腺细胞系 MDA MB-453 和 T47D 用于放射性配体竞争结合测定。这些细胞系分别内源性表达 AR 和孕激素受体 (PR)。 BMS-564929 注入不同浓度的 [3H]DHT 或 [3H]黄体酮，并在室温下与细胞一起孵育两小时，以进行结合测定。肠激酶切割位点、麦芽糖结合蛋白、特定的生物素化序列以及 ERα 或 ERβ LBD 用于在大肠杆菌中表达的 ERα 和 ERβ 融合蛋白。在室温下，将 BMS-564929 和 [3H]E2 与 ERα 和 ERβ LBD 孵育两小时以进行结合反应。在竞争性结合测定中使用肾胞质制剂和 [3H]醛固酮来评估 BMS-564929 对盐皮质激素受体 (MR) 的特异性结合活性。为了增加肾细胞胞浆中MR的浓度并消除醛固酮的内源性来源，使用切除肾上腺的大鼠来获取其肾脏。为了防止与糖皮质激素受体 (GR) 的非特异性结合，结合反应在冰上孵育两个小时，同时存在过量的米非司酮 (RU486)。根据制造商的说明，使用基于荧光偏振的测定来测量 GR 结合。使用不同浓度的测试化合物对天然配体结合的抑制来计算抑制常数（Ki，app），其表征测试化合物与细胞内受体的表观结合亲和力。标准木炭测定用于执行 SHBG 结合。 1. mg冻干SHGB粉末（Tris）、0.4%右旋糖酐、3%木炭和[3H]DHT的PBS溶液为试剂；结合缓冲液由 50 mM Tris、pH 7.6、100 mM NaCl、1 mM EDTA 和 1 mM DTT 以及模拟裂解物（3.5 μg/100 μL 缓冲液）组成； SHBG 蛋白储备液的浓度为 1 mg/mL，相当于 20 μM [3H]。 BMS 564929：10 mM DMSO 溶液；双氢睾酮：10毫米； DHT 配体：9 μM。在 200 μL 体积中，将在结合缓冲液中稀释的化合物添加到 40 nM [3H]DHT 和 20 nM SHBG 蛋白中。然后将混合物在室温下孵育一小时。在 200 μL 体积中，总结合量为 40 nM [3H]DHT 和 20 nM SHBG 蛋白；非特异性结合涉及 40 nM [3H]DHT 和 20 nM SHBG 蛋白以及 1 mM 冷 DHT。孵育期结束后，将 200 μL 木炭溶液（3%，含 0.04% 葡聚糖）与 200 μL 反应物混合，并在离心前将混合物摇动 15 分钟。接下来，将 200 μL 上清液倒入 24 孔白色 Optiplate 的每个孔中，混合后添加 200 μL 闪烁剂。 Topcount 用于读取放射性计数[1]。
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| 动物实验 |
Rats :Matched sets of sexually mature, 42-56-day-old, 200-250 g Harlan Sprague Dawley rats are given BMS-564929 (0.00001-10 mg/kg) orally once a day for 14 days via oral gavage in a solution/suspension of 80% PEG 400 and 20% Tween 20. Starting on day 15 following surgery, two control groups—one castrated and the other sham operated intact—are given oral doses of the PEG/TW vehicle exclusively. The dosage for animals is 1 mL/kg body weight (vol/wt). As a reference compound, T propionate (TP) is dosed once daily sc in a vehicle consisting of 90% peanut oil and 10% ethanol (0.03–10 mg/kg). Serum is taken for LH measurements, the levator ani and ventral prostate are surgically removed and weighed, and the animals are killed by carbon dioxide asphyxiation after 14 days of treatment.
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| 参考文献 |
[1]. Ostrowski J, et al. Pharmacological and x-ray structural characterization of a novel selective androgen receptor modulator: potent hyperanabolic stimulation of skeletal muscle with hypostimulation of prostate in rats. Endocrinology. 2007 Jan;148(1):4-12
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| 分子式 |
C14H12N3O3CL
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|---|---|
| 分子量 |
305.71638
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| 精确质量 |
305.06
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| 元素分析 |
C, 55.00; H, 3.96; Cl, 11.60; N, 13.75; O, 15.70
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| CAS号 |
627530-84-1
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| 相关CAS号 |
627530-84-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=C(C=CC(=C1Cl)C#N)N2C(=O)[C@@H]3[C@@H](CCN3C2=O)O
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| InChi Key |
KEJORAMIZFOODM-PWSUYJOCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12ClN3O3/c1-7-9(3-2-8(6-16)11(7)15)18-13(20)12-10(19)4-5-17(12)14(18)21/h2-3,10,12,19H,4-5H2,1H3/t10-,12+/m1/s1
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| 化学名 |
4-[(7R,7aS)-7-hydroxy-1,3-dioxo-5,6,7,7a-tetrahydropyrrolo[1,2-c]imidazol-2-yl]-2-chloro-3-methylbenzonitrile
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| 别名 |
BMS 564929; BMS564929; BMS-564929
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~50 mg/mL (~163.56 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2710 mL | 16.3548 mL | 32.7097 mL | |
| 5 mM | 0.6542 mL | 3.2710 mL | 6.5419 mL | |
| 10 mM | 0.3271 mL | 1.6355 mL | 3.2710 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Rad-150
Danazol
Andarine (GTx-007)
Megestrol Acetate (BDH1298)
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