规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在 10% FBS 和 15 mg/mL 人血清白蛋白存在下,BMS-707035 的 EC50 值分别为 2 nM 和 17 nM,表现出抗病毒活性[1]。 BMS-707035 的 CC50 值小于 45 μM,具有很强的血浆蛋白结合能力,但对多种细胞系没有明显的细胞毒性[1]。 BMS-707035 的 IC50 值小于 40 μM,表明 CYP 抑制剂相当弱[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
BMS-707035在所有物种中均具有中等至较长的消除半衰期,并且在大鼠、狗和猴子中的清除效果较差[1]。 BMS-707035在大鼠、犬、猴体内的药代动力学参数(IV)[1]。 IV 剂量 (mg/kg) 大鼠 猴 狗 0.87 1 1 CL (ml/min/kg) 9.7 6.8 2.0 T1/2(h) 4.0 6.5 6.0 Vss(L/kg) 0.86 0.87 0.45 PO 剂量 (mg/kg) 4.4 5 5.2 Cmax(μM) 4.51 6.12 72.8 tmax(h) 0.25 0.25 0.25 AUC (μM*h) 19.1 19.2 162 F (%) 86 56 129
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. B Narasimhulu Naidu, et al. The discovery and preclinical evaluation of BMS-707035, a potent HIV-1 integrase strand transfer inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Jul 1;28(12):2124-2130.
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分子式 |
C17H19FN4O5S
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分子量 |
410.42
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CAS号 |
729607-74-3
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相关CAS号 |
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SMILES |
FC1=CC=C(C=C1)CNC(C(N=C(N2C)N3S(CCCC3)(=O)=O)=C(C2=O)O)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4365 mL | 12.1826 mL | 24.3653 mL | |
5 mM | 0.4873 mL | 2.4365 mL | 4.8731 mL | |
10 mM | 0.2437 mL | 1.2183 mL | 2.4365 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。