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BMS-711939

别名: BMS-711939; BMS 711939; BMS711939 2-[[5-[[2-(4-chlorophenyl)-5-methyl-1,3-oxazol-4-yl]methoxy]-2-fluorophenyl]methyl-methoxycarbonylamino]acetic acid
目录号: V3800 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
BMS-711939 是 BMS-687453 的类似物，是一种新型强效选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 为 4 nM，并且对人 PPARγ（EC50 为 4.5 μM）和 PPARδ 的选择性超过 1000 倍（ EC50 > 100 μM) 在 PPAR-GAL4 反式激活测定中。
BMS-711939 CAS号: 1000998-62-8
产品类别: PPAR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
BMS-711939 是 BMS-687453 的类似物，是一种新型强效选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 为 4 nM，选择性是人 PPARγ 的 1000 倍以上（ PPAR-GAL4 反式激活测定中的 EC50 为 4.5 μM) 和 PPARδ (EC50 > 100 μM)。 BMS-711939在临床前研究中具有优异的药理学和安全性，因此被选为治疗动脉粥样硬化和血脂异常的候选药物。 BMS-711939（10、50、100，po）剂量依赖性地增加小鼠血清 ApoA1 蛋白水平和低密度脂蛋白胆固醇 (LDLc) 水平。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：BMS-711939 是 BMS-687453 的类似物，是一种新型强效选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 为 4 nM，选择性是人的 1000 倍以上PPAR-GAL4 反式激活测定中的 PPARγ（EC50 为 4.5 μM）和 PPARδ（EC50 > 100 μM）。 BMS-711939在临床前研究中具有优异的药理学和安全性，因此被选为治疗动脉粥样硬化和血脂异常的候选药物。 BMS-711939（10、50、100，po）剂量依赖性地增加小鼠血清 ApoA1 蛋白水平和低密度脂蛋白胆固醇 (LDLc) 水平。激酶测定：BMS-711939 是 BMS-687453 的类似物，是一种新型强效选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 为 4 nM，选择性是人 PPARγ 的 1000 倍以上(EC50 为 4.5 μM) 和 PPARδ (EC50 > 100 μM) 在 PPAR-GAL4 反式激活测定中。 BMS-687453 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂，在 PPAR-GAL4 反式激活测定中，人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM，PPARγ 的 EC50 和 IC50 分别为 4100 nM 和 >15000 nM。使用均质荧光偏振 PPARα 和 PPARγ 结合测定作为确定化合物的 PPARα 和 PPARγ 结合亲和力的主要筛选。 PPARα 和 PPARγ 激动剂的人类功能活性通过使用 GAL4-LBD 测定来确定。以嵌合 GAL4/PPARα 测定形式测试体外仓鼠、大鼠和小鼠 PPARα 功能活性。数据报告为使用 XLfit 4 参数拟合和浮动所有参数计算的 EC50 值。在 HepG2 细胞中进行全长人 PPARα 和 PPARγ 共转染测定，用于进一步测试主要化合物 (BMS-687453) 细胞测定：BMS-687453 表现出高 PPARα 效力 (EC50 = 47 nM)，选择性比 PPARγ 高约 50 倍(EC50 = 2400 nM) 在 HepG2 细胞中。然而，BMS-687453 在啮齿动物 PPARα 功能测定中显示出较弱的活性，对小鼠的 EC50 适中，为 426 nM，对仓鼠为 488 nM，但在这两个物种中仍然是完全的 PPARα 激动剂。
体内研究 (In Vivo)
BMS-711939在临床前研究中具有优异的药理学和安全性，因此被选为治疗动脉粥样硬化和血脂异常的候选药物。 BMS-711939（10、50、100，po）剂量依赖性地增加小鼠血清 ApoA1 蛋白水平和低密度脂蛋白胆固醇 (LDLc) 水平。 BMS-687453在小鼠、大鼠和猴子中表现出低血浆清除率，在狗中表现出中等血浆清除率，分布容积范围为0.7 L/kg（大鼠）至3.5 L/kg（食蟹猴），与大鼠的体内水分总量高于小鼠、狗和猴子的体内水分总量。
酶活实验
在 PPAR-GAL4 反式激活测定中，BMS-711939（BMS-687453 的类似物）与人 PPARγ（EC50 为 4.5 μM）和 PPARδ（EC50 > 100 μM）相比，表现出 >1000 倍的选择性。它是一种新型强效选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α 激动剂。在 PPAR-GAL4 反式激活测定中，BMS-687453 是一种强效选择性 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 值为 10 nM 和 260 nM，对 PPARγ 的 EC50 和 IC50 值为 4100 nM 和 >15000 nM。确定化合物的 PPARα 和 PPARγ 结合亲和力的主要筛选是均质、荧光偏振 PPARα 和 PPARγ 结合测定。 GAL4-LBD 检测用于测量人类 PPARα 和 PPARγ 激动剂的功能活性。嵌合 GAL4/PPARα 检测形式用于在仓鼠、大鼠和小鼠中体外测试 PPARα 的功能活性。在所有参数浮动和 XLfit 4 参数拟合的情况下，数据以 EC50 值的形式报告。为了进一步测试主要化合物，在 HepG2 细胞中进行了全长人 PPARα 和 PPARγ 共转染测定 (BMS-687453)。
细胞实验
在 HepG2 细胞中，与 PPARγ (EC50 = 2400 nM) 相比，BMS-687453 显示出约 50 倍的选择性和高 PPARα 效力 (EC50 = 47 nM)。 BMS-687453 在这两个物种中仍然是完全的 PPARα 激动剂，但它在啮齿动物 PPARα 功能测试中表现出不太强的活性，对小鼠的 EC50 适中，为 426 nM，对仓鼠为 488 nM。
动物实验
Formulated in 2% Tween 80 and 0.5% CMC (carboxymethylcellulose) in 97.5% Gibco distilled water; 5 mL/kg; Oral gavage.
Male 6 8 week old human apoA1 transgenic mice
参考文献

[1]. J Med Chem . 2010 Apr 8;53(7):2854-64.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H20CLFN2O6
分子量
462.86
精确质量
462.099
元素分析
C, 57.09; H, 4.36; Cl, 7.66; F, 4.10; N, 6.05; O, 20.74
CAS号
1000998-62-8
相关CAS号
1000998-62-8
PubChem CID
16727109
外观&性状
Solid powder
LogP
4.674
tPSA
102.1
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
636
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1C=CC(=CC=1)C1=NC(=C(C)O1)COC1=CC=C(C(=C1)CN(C(=O)OC)CC(=O)O)F
InChi Key
OPHWZEQODBXRCZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H20ClFN2O6/c1-13-19(25-21(32-13)14-3-5-16(23)6-4-14)12-31-17-7-8-18(24)15(9-17)10-26(11-20(27)28)22(29)30-2/h3-9H,10-12H2,1-2H3,(H,27,28)
化学名
2-[[5-[[2-(4-chlorophenyl)-5-methyl-1,3-oxazol-4-yl]methoxy]-2-fluorophenyl]methyl-methoxycarbonylamino]acetic acid
别名
BMS-711939; BMS 711939; BMS711939
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 30 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1605 mL 10.8024 mL 21.6048 mL
5 mM 0.4321 mL 2.1605 mL 4.3210 mL
10 mM 0.2160 mL 1.0802 mL 2.1605 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • BMS-711939

    BMS-687453 (A and B) and BMS-711939 (C and D) raise HDLc (A and C) and ApoA1 (B and D) in human ApoA1 transgenic mice.

    BMS-711939

    Synergistic increase in fecal cholesterol excretion by the combination of PPARα and LXR agonists in SV/129 wild-type or PPARα-humanized mice (A) and human ApoA1 transgenic mice (B and C).2008 Dec;327(3):716-26.

  • BMS-711939

    BMS-687453 lowers serum triglycerides (A) and LDLc (B) in fat-fed hamsters.2008 Dec;327(3):716-26.

    BMS-711939

    Liver gene induction occurs at a much lower dose in PPARα-humanized mice compared with mice harboring wild-type (mouse) PPARα.2008 Dec;327(3):716-26.

  • BMS-711939

    BMS-711939 lowers serum triglycerides (A) and LDLc (B) in fat-fed hamsters.

    BMS-711939

    Plasma triglyceride lowering correlates with hepatic gene induction.2008 Dec;327(3):716-26.

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