| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BMS753 selectively targets retinoic acid receptor α (RARα) with very high affinity (Ki = 2 nM). It shows no significant activity against RARγ in reporter-based assays or binding assays. Even at concentrations up to 100 nM, BMS753 fails to activate RARβ2. This remarkable subtype selectivity makes BMS753 a valuable tool for dissecting RARα-specific signaling pathways and distinguishing RARα functions from those of other RAR subtypes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在野生型细胞和RARγ-/-细胞中，BMS 753可降低RARβ转录水平，但不能激活RARα-/-细胞[1]。体外实验表明，BMS753是RARα的强效特异性激动剂，其Ki值为2 nM。在基于报告基因的检测或测量标记视黄酸置换的结合实验中，BMS753对RARγ没有显著影响。即使浓度高达100 nM，BMS753也不能激活RARβ2。这种选择性使得研究人员能够特异性地激活RARα，而不会受到其他RAR亚型的干扰。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，BMS753 用于研究 RARα 在各种生理和病理过程中的具体作用，包括癌症生物学、发育生物学和皮肤病学。该化合物通过选择性激活 RARα，有助于阐明该受体亚型在体内类视黄醇信号传导中的作用。详细的动物实验方案可在相关文献中找到。
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| 酶活实验 |
BMS753的具体情况未见具体记录。对于RAR激动剂，无细胞结合实验通常使用纯化的受体制剂来测量放射性标记的维甲酸从RARα上的置换情况。Ki值为2 nM是通过此类竞争性结合实验确定的。针对RARβ和RARγ的选择性分析则使用类似的结合实验或基于报告基因的实验进行。
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| 细胞实验 |
BMS753 的体外细胞检测方法包括使用 RARα 响应性报告基因构建体进行报告基因检测，以测量转录激活情况。该化合物特异性激活 RARα 的能力可在表达不同 RAR 亚型的细胞中进行评估。分化实验可用于研究 RARα 介导的效应。浓度范围通常从低纳摩尔级到更高浓度。
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| 动物实验 |
利用BMS753在动物模型中进行体内研究，旨在探究RARα在癌症、发育和皮肤病中的特异性功能。根据实验设计，该化合物可通过多种途径给药。具体的给药方案和动物模型详见相关文献。该化合物为靶向RAR通路提供了一种有价值的治疗工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BMS753的药代动力学数据尚未得到充分证实。该化合物为小分子，分子量为351.4，分子式为C21H21NO4。它可溶于DMSO（35.14 mg/mL）。储存建议为粉末状，-20°C可保存3年；或4°C可保存2年。目前尚未报道详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供BMS753的具体毒性数据。作为一种研究用化合物，它不适用于人类治疗用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
BMS 753 是一种同型选择性视黄酸受体α (RARα) 激动剂。
BMS753 也称为 BMS 753。现有资料中未提供其 IUPAC 名称。该化合物被归类为代谢酶化合物。它被用于癌症生物学、发育生物学和皮肤病学研究中，以探究 RARα 在细胞调控中的具体作用。该化合物是解析类视黄酸受体亚型功能的重要工具。 |
| 分子式 |
C21H21NO4
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|---|---|
| 分子量 |
351.4
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| 精确质量 |
351.147
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| CAS号 |
215307-86-1
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| PubChem CID |
9884820
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.848
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| tPSA |
83.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
601
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KFBPBWUZXBYJDG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21NO4/c1-20(2)15-10-7-13(11-16(15)21(3,4)19(20)26)17(23)22-14-8-5-12(6-9-14)18(24)25/h5-11H,1-4H3,(H,22,23)(H,24,25)
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| 化学名 |
4-[(1,1,3,3-tetramethyl-2-oxoindene-5-carbonyl)amino]benzoic acid
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| 别名 |
BMS-753; BMS 753; BMS753
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~142.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8458 mL | 14.2288 mL | 28.4576 mL | |
| 5 mM | 0.5692 mL | 2.8458 mL | 5.6915 mL | |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4229 mL | 2.8458 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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