| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
G-quadruplex (G4) DNA structures; similar to BMVC, it stabilizes G4 structures through pi-pi stacking and electrostatic interactions, though with potentially different selectivity and binding modes due to the altered geometry.
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| 体外研究 (In Vitro) |
加入 Cu2+ 后,通过观察 d[AG3(T2AG3)3] (HT22) 291 nm CD 信号的消失来筛选 BMVC2。更长的展开时间表明 G4 稳定剂的性能更佳。可以使用两个与 BMVC 展开参数 [1] 相当的时间常数——133.7 s (29%) 和 2816 s (71%)——来拟合 BMVC2 存在下 HT22 的展开曲线。
体外实验表明,BMVC2能够稳定G-四链体结构,提高其熔解温度(Tm)。作为一种荧光G4配体,BMVC2与G4结构结合后会增强荧光。该化合物可能通过稳定G4结构来抑制端粒酶活性,但具体的IC50值尚未得到广泛报道。目前正在研究其对癌细胞系的抗增殖活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内活性数据有限。作为一种G4稳定剂,BMVC2有望展现与BMVC类似的抗肿瘤活性,包括抑制肿瘤生长和诱导癌细胞衰老。其荧光特性使其适用于G4结构的体内成像。
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| 酶活实验 |
FRET熔解实验:将5'-FAM标记的G-四链体形成寡核苷酸(例如,人端粒序列,0.2 uM)与BMVC2(0.1-10 uM)在10 mM Tris-HCl(pH 7.4)、100 mM KCl缓冲液中孵育。在485 nm激发波长和520 nm发射波长下,于25-95℃的升高温度下测量荧光强度。通过比较有无化合物存在时的Tm值,计算熔解温度变化(ΔTm)。
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| 细胞实验 |
荧光结合实验:将细胞(例如 HeLa、MCF-7)培养于盖玻片上,并在含有 BMVC2(1-10 μM)的培养基中于 37℃ 孵育 1-4 小时。用 PBS 洗涤细胞,用 4% 多聚甲醛固定,并封片。使用共聚焦显微镜观察荧光,激发波长为 488 nm,发射波长为 550-650 nm,检测细胞核内的 G4 结构。
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| 动物实验 |
目前尚无针对BMVC2的特定动物模型报道。基于BMVC的研究,可采用小鼠异种移植模型(例如,裸鼠体内的HeLa细胞),腹腔注射BMVC2(10-50 mg/kg,每日一次),持续14-21天。测量肿瘤体积,并收集肿瘤组织,通过荧光成像检测G4期肿瘤。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无BMVC2的药代动力学数据。作为一种与BMVC(分子量657.33)结构相似的阳离子咔唑衍生物,BMVC2预计具有中等吸收、广泛的组织分布和肝脏代谢。其半衰期和生物利用度可能与BMVC相似(半衰期约为2-4小时,口服生物利用度<20%)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无BMVC2的毒性数据。基于其与BMVC的结构相似性,预计在高达50 mg/kg的剂量下耐受性良好,不会出现明显的器官毒性。尚未有关于BMVC2的遗传毒性或致癌性研究报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BMVC2 是一种研究化合物,而非药物。它是一种荧光探针,用于对活细胞中的 G-四链体结构进行成像。BMVC 的邻位异构体具有不同的结合几何构型,并且可能对不同的 G4 结构具有不同的选择性,使其成为研究 G4 生物学的有效工具。
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| 分子式 |
C28H25I2N3
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|---|---|
| 分子量 |
657.327151060104
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| 精确质量 |
657.013
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| CAS号 |
850559-51-2
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| PubChem CID |
11377294
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| tPSA |
23.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
588
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[I-].[I-].N1C2C=CC(/C=C/C3C=CC=C[N+]=3C)=CC=2C2C=C(/C=C/C3C=CC=C[N+]=3C)C=CC1=2
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| InChi Key |
KSHYRGPLGVYWRF-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H24N3.2HI/c1-30-17-5-3-7-23(30)13-9-21-11-15-27-25(19-21)26-20-22(12-16-28(26)29-27)10-14-24-8-4-6-18-31(24)2;;/h3-20H,1-2H3;2*1H/q+1;;/p-1
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| 化学名 |
3,6-bis[(E)-2-(1-methylpyridin-1-ium-2-yl)ethenyl]-9H-carbazole;diiodide
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| 别名 |
BMVC 2; BMVC-2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~25.36 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (2.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5213 mL | 7.6065 mL | 15.2131 mL | |
| 5 mM | 0.3043 mL | 1.5213 mL | 3.0426 mL | |
| 10 mM | 0.1521 mL | 0.7607 mL | 1.5213 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。