规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
5-HT1A ( pIC50 = 8.3 ); α1D-adrenoceptor ( pKi = 8.2 ); Dopamine D2 receptor ( pIC50 = 7.4 ); α2C-adrenoceptor ( pKi = 6.54 ); 5-HT1C ( pIC50 = 6.4 )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:BMY 7378 对 α2C-肾上腺素受体的选择性是其他 α2-肾上腺素受体的 10 倍,pKi 为 6.54。 BMY 7378 对 α1D-肾上腺素受体亚型具有选择性(PKi:仓鼠 α1b-肾上腺素受体 6.2、人 α1b-肾上腺素受体 7.2;牛 α1c-肾上腺素受体 6.1、人 α1c-肾上腺素受体 6.6;大鼠 α1d-肾上腺素受体 8.2、人 α1d-肾上腺素受体9.4 BMY 7378浓度为 1 nM 至 30 nM 时,在大鼠中缝背核中以浓度依赖性方式引起抑制作用。
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体内研究 (In Vivo) |
BMY 7378(pA2 为 8.67)对抗大鼠主动脉去甲肾上腺素收缩的效力约为育亨宾(pA2 为 6.62)的 100 倍。 BMY 7378(pA2 为 6.48)在拮抗人隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素收缩反应方面的效力大约比育亨宾(pA2 为 7.56)低 10 倍。 BMY 7378 剂量依赖性 (0.25-5 mg/kg sc) 可降低 8-OH-DPAT (0.75 mg/kg sc) 引起的大鼠前爪踩踏和头部摆动的不可检测水平。通过大鼠脑微透析检测到,BMY 7378 导致麻醉大鼠腹侧海马中 5-HT 释放显着且剂量依赖性(0.01-1.0 mg/kg sc)减少。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C22H33CL2N3O3
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分子量 |
458.42
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精确质量 |
457.19
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CAS号 |
21102-95-4
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相关CAS号 |
21102-94-3 (Free base); 21102-95-4 (HCl)
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SMILES |
COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl
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InChi Key |
NIBOMXUDFLRHRV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H31N3O3.2ClH/c1-28-19-7-3-2-6-18(19)24-13-10-23(11-14-24)12-15-25-20(26)16-22(17-21(25)27)8-4-5-9-22;;/h2-3,6-7H,4-5,8-17H2,1H3;2*1H
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化学名 |
8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;dihydrochloride
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1814 mL | 10.9070 mL | 21.8141 mL | |
5 mM | 0.4363 mL | 2.1814 mL | 4.3628 mL | |
10 mM | 0.2181 mL | 1.0907 mL | 2.1814 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。