BMY 7378

别名: BMY 7378; BMY-7378; BMY7378
目录号: V0987 纯度: ≥98%
BMY 7378 (BMY-7378; BMY7378) 是一种多靶点化合物,可抑制 α2C-肾上腺素受体和 α1D-肾上腺素受体,pKi 值分别为 6.54 和 8.2。
BMY 7378 CAS号: 21102-95-4
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Other Forms of BMY 7378:

  • BMY-7378 HCl (BMY73)
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纯度: ≥98%

产品描述
BMY 7378 (BMY-7378;BMY7378) 是一种多靶点化合物,可抑制 α2C-肾上腺素受体和 α1D-肾上腺素受体,pKi 值分别为 6.54 和 8.2。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT1A ( pIC50 = 8.3 ); α1D-adrenoceptor ( pKi = 8.2 ); Dopamine D2 receptor ( pIC50 = 7.4 ); α2C-adrenoceptor ( pKi = 6.54 ); 5-HT1C ( pIC50 = 6.4 )
体外研究 (In Vitro)
体外活性:BMY 7378 对 α2C-肾上腺素受体的选择性是其他 α2-肾上腺素受体的 10 倍,pKi 为 6.54。 BMY 7378 对 α1D-肾上腺素受体亚型具有选择性(PKi:仓鼠 α1b-肾上腺素受体 6.2、人 α1b-肾上腺素受体 7.2;牛 α1c-肾上腺素受体 6.1、人 α1c-肾上腺素受体 6.6;大鼠 α1d-肾上腺素受体 8.2、人 α1d-肾上腺素受体9.4 BMY 7378浓度为 1 nM 至 30 nM 时,在大鼠中缝背核中以浓度依赖性方式引起抑制作用。
体内研究 (In Vivo)
BMY 7378(pA2 为 8.67)对抗大鼠主动脉去甲肾上腺素收缩的效力约为育亨宾(pA2 为 6.62)的 100 倍。 BMY 7378(pA2 为 6.48)在拮抗人隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素收缩反应方面的效力大约比育亨宾(pA2 为 7.56)低 10 倍。 BMY 7378 剂量依赖性 (0.25-5 mg/kg sc) 可降低 8-OH-DPAT (0.75 mg/kg sc) 引起的大鼠前爪踩踏和头部摆动的不可检测水平。通过大鼠脑微透析检测到,BMY 7378 导致麻醉大鼠腹侧海马中 5-HT 释放显着且剂量依赖性(0.01-1.0 mg/kg sc)减少。
动物实验
Dissolved in 0.9% sodium chloride solution; 0.25-5 mg/kg; s.c. injection
Rat
参考文献

[1]. The specific contribution of the novel alpha-1D adrenoceptor to the contraction of vascular smooth muscle. J Pharmacol Exp Ther. 1995;275(3):1583-1589.

[2]. BMY 7378 is a selective antagonist of the D subtype of alpha 1-adrenoceptors. Eur J Pharmacol. 1995;272(2-3):R5-R6.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H33CL2N3O3
分子量
458.42
精确质量
457.19
CAS号
21102-95-4
相关CAS号
21102-94-3 (Free base); 21102-95-4 (HCl)
SMILES
COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl
InChi Key
NIBOMXUDFLRHRV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H31N3O3.2ClH/c1-28-19-7-3-2-6-18(19)24-13-10-23(11-14-24)12-15-25-20(26)16-22(17-21(25)27)8-4-5-9-22;;/h2-3,6-7H,4-5,8-17H2,1H3;2*1H
化学名
8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;dihydrochloride
别名
BMY 7378; BMY-7378; BMY7378
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~92 mg/mL (~200.7 mM)
Water: ~92 mg/mL (~200.7 mM)
Ethanol: ~20 mg/mL (~43.6 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1814 mL 10.9070 mL 21.8141 mL
5 mM 0.4363 mL 2.1814 mL 4.3628 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0907 mL 2.1814 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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