BNC-105

别名: BCN105; BCN 105; BCN-105 BNC105
目录号: V13004 纯度: ≥98%
BNC105 是一种有效的基于苯并呋喃的微管蛋白聚合抑制剂,也是具有潜在抗血管和抗癌活性的无血管破坏剂 (VDA) 前药。
BNC-105 CAS号: 945771-74-4
产品类别: Microtubule(Tubulin)
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
BNC105 是一种强效的苯并呋喃类微管蛋白聚合抑制剂,同时也是一种血管破坏剂 (VDA) 前药,具有潜在的抗血管生成和抗癌活性。体内条件下,BNC105P 可快速转化为 BNC105。BNC105 通过与微管蛋白结合并阻止其聚合,从而破坏肿瘤血管,抑制有丝分裂纺锤体的形成,并阻断细胞周期。由此导致的缺氧环境使肿瘤细胞营养匮乏,最终导致细胞凋亡。除了其 VDA 活性外,该药物还能通过阻断微管蛋白聚合直接抑制肿瘤细胞。BNC105 不是多药耐药性 P-糖蛋白 (Pgp) 转运蛋白的底物。 BNC-105(CAS 945771-74-4)是一种苯并呋喃衍生的微管蛋白聚合抑制剂,其靶向秋水仙碱结合位点,发挥血管破坏剂(VDA)的作用。它对增殖性内皮细胞具有亚纳摩尔级的抑制活性(EC50 = 0.31 nM)。该化合物对多种癌细胞系也表现出优异的抑制活性,对DU145、Calu-6和MDA-MB-231细胞系的IC50均小于1 nM。BNC-105具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性,并已应用于癌症研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
BNC-105 targets tubulin, binding to the colchicine binding site. By binding to tubulin, it inhibits tubulin polymerization, blocking the formation of the mitotic spindle. This leads to cell cycle arrest and disruption of tumor angiogenesis. Unlike broad-spectrum antimitotics, BNC-105 is engineered to selectively disrupt the neoangiogenic vasculature that nourishes solid tumors. The compound shows sub-nanomolar potency against proliferating endothelial cells (EC50 = 0.31 nM).
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,BNC-105 对多种癌细胞系具有强效的抗增殖活性,对 DU145、Calu-6 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 <1 nM。它通过与微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合来抑制微管蛋白聚合。该化合物对增殖性内皮细胞也表现出亚纳摩尔级的抑制活性(EC50 = 0.31 nM)。这些特性使 BNC-105 成为一种用于癌症研究的强效血管破坏剂。
体内研究 (In Vivo)
在体内,BNC-105 作为一种血管破坏剂,选择性地破坏肿瘤血管。给药后,它与微管蛋白结合并抑制其聚合,导致有丝分裂纺锤体破坏、细胞周期阻滞和肿瘤血管生成受阻。该化合物具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。具体的动物模型数据和给药方案可在相关文献中找到。
酶活实验
BNC-105的具体情况尚无文献记载。对于微管蛋白聚合抑制剂,无细胞检测通常使用纯化的微管蛋白,并通过分光光度法检测聚合反应来测定其对微管蛋白聚合的抑制作用。使用放射性标记的秋水仙碱进行的竞争性结合实验可以确认化合物与微管蛋白上秋水仙碱结合位点的结合。这些实验可以确定化合物的作用机制和效力。
细胞实验
BNC-105 的体外细胞活性检测包括多种癌细胞系(DU145、Calu-6、MDA-MB-231)的细胞增殖实验。内皮细胞增殖实验用于评估该化合物对血管生成的影响。流式细胞术细胞周期分析可用于评估有丝分裂阻滞。该化合物显示出强效活性,IC50 值在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内。
动物实验
BNC-105 的体内研究是在小鼠异种移植瘤模型中进行的。根据实验设计,该化合物可通过多种途径给药。研究终点包括肿瘤生长抑制、肿瘤血管破坏评估以及抗肿瘤活性评价。给药方案和具体动物模型详见原始文献。
药代性质 (ADME/PK)
现有文献中关于BNC-105的药代动力学数据记载并不详尽。该化合物是一种小分子,分子量为372.37。虽然原始文献中提供了半衰期、生物利用度和清除率等详细的药代动力学参数,但其他文献并未提供更详细的信息。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中未提供BNC-105的具体毒性数据。作为一种研究用化合物,它不适用于人类治疗用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究用途。
参考文献

[1]. Discovery of 7-hydroxy-6-methoxy-2-methyl-3-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)benzo[b]furan (BNC105), a tubulin polymerization inhibitor with potent antiproliferative and tumor vascular disrupting properties. J Med Chem. 2011 Sep 8;54(17):6014-27.

[2]. BNC105: a novel tubulin polymerization inhibitor that selectively disrupts tumor vasculature and displays single-agent antitumor efficacy. Mol Cancer Ther. 2010 Jun;9(6):1562-73.

[3]. The vascular disrupting agent BNC105 potentiates the efficacy of VEGF and mTOR inhibitors in renal and breast cancer. Cancer Biol Ther. 2014;15(11):1552-60.

其他信息
BNC105 是一种血管破坏剂 (VDA),具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。给药后,BNC105 与微管蛋白结合并抑制其聚合,从而阻断有丝分裂纺锤体的形成,导致细胞周期停滞和肿瘤血管生成受阻。这会剥夺肿瘤细胞的营养,最终导致肿瘤细胞凋亡。除了其血管破坏活性外,该药物还通过抑制微管蛋白聚合对肿瘤细胞发挥直接的细胞毒性作用。
另见:BNC-105p 游离酸(注:已移至此处)。
BNC-105 也称为 BNC105。它是一种苯并呋喃衍生的微管蛋白聚合抑制剂和血管破坏剂。该化合物具有强大的抗增殖和肿瘤血管破坏特性。它被用于癌症研究,以探索血管破坏和微管蛋白抑制作为治疗策略的可能性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20O7
分子量
372.3686
精确质量
372.121
元素分析
C, 64.51; H, 5.41; O, 30.08
CAS号
945771-74-4
相关CAS号

945771-96-0 (sodium); 945772-45-2 (free acid)

PubChem CID
24786555
外观&性状
Beige fluffy powder
LogP
3.712
tPSA
87.36
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
499
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1C2C(=C(C(=CC=2)OC)O)OC=1C)C1C=C(OC)C(OC)=C(OC)C=1
InChi Key
RADMJHVVIZTENA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20O7/c1-10-16(12-6-7-13(23-2)18(22)19(12)27-10)17(21)11-8-14(24-3)20(26-5)15(9-11)25-4/h6-9,22H,1-5H3
化学名
(7-hydroxy-6-methoxy-2-methyl-1-benzofuran-3-yl)-(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone
别名
BCN105; BCN 105; BCN-105
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~25 mg/mL (~67.1 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.71 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液; 超声和加热处理
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.71 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液; 超声和加热处理
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6855 mL 13.4275 mL 26.8550 mL
5 mM 0.5371 mL 2.6855 mL 5.3710 mL
10 mM 0.2686 mL 1.3428 mL 2.6855 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • BNC105P and targeted therapy treatment suppresses vasculature recovery in MDA-MB-231 xenograft. Cancer Biol Ther . 2014;15(11):1552-60
  • Molecular and cellular events associated with BNC105 induced vascular disruption and tumor recovery. Cancer Biol Ther . 2014;15(11):1552-60
  • measurement of the activity of BNC105, two chemically related compounds (0075 and 0079), CA4, paclitaxel, vinblastine, and vincristine on the proliferation of activated and quiescent HUVEC and HAAEC. EC50 values are based on three replicates obtained following a 48-h exposure to increasing doses of compound. Mol Cancer Ther . 2010 Jun;9(6):1562-73.
  • BNC105 selectively inhibits the formation of endothelial cell capillaries but does not affect preformed capillaries. Mol Cancer Ther . 2010 Jun;9(6):1562-73.
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