BNC375

别名: BNC 375; BNC-375; BNC375

目录号: V13006 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BNC375 是一种有效的口服生物活性选择性 α7nAChRs I 型正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 1.9 μM。

BNC375 CAS号: 1557240-80-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

BNC375 是一种强效、口服生物活性且选择性强的 α7 nAChR I 型正向变构调节剂 (PAM)，EC50 为 1.9 μM。BNC375 具有良好的中枢神经系统活性分子特性和临床候选药物潜力。
BNC375（CAS 1557240-80-8）是一种强效、选择性强且口服生物利用度高的 α7 尼古丁乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) I 型正向变构调节剂。其 EC50 为 1.9 μM。该化合物具有良好的中枢神经系统药物特性和临床候选药物潜力。其血浆半衰期为 1.2 小时。BNC375 应用于神经科学研究，用于研究 α7 nAChR 生物学、认知增强和神经精神药物研发。

生物活性&实验参考方法

靶点	BNC375 targets α7 nicotinic acetylcholine receptors (α7 nAChRs). These receptors are ligand-gated ion channels involved in cognitive function, memory, and neuropsychiatric processes. BNC375 acts as a type I positive allosteric modulator (PAM), meaning it enhances the receptor's response to acetylcholine without directly activating the receptor itself. It has an EC50 of 1.9 μM for α7 nAChR modulation. The compound shows good selectivity for α7 nAChRs.
体外研究 (In Vitro)	在不改变快速受体脱敏速率的情况下，BNC375 可显著增强乙酰胆碱信号传导[1]。体外实验表明，BNC375 可增强 α7 nAChR 的活性，EC50 值为 1.9 μM。作为一种 I 型正向变构调节剂 (PAM)，它能增强受体对正位激动剂的反应，而无需直接激活受体。该化合物具有良好的中枢神经系统药物特性。这些特性使得 BNC375 成为研究 α7 nAChR 生物学以及评估 PAM 作为认知障碍治疗策略的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠T迷宫实验中，BNC375（0.003–10.0 mg/kg，口服）可完全逆转1.0 mg/kg东莨菪碱（MED = 0.03 mg/kg）造成的损伤。BNC375的血浆半衰期（t1/2）为1.2小时[1]。体内实验表明，BNC375口服后具有良好的生物利用度，血浆半衰期为1.2小时。目前已对其在阿尔茨海默病、精神分裂症和其他认知障碍中的潜在治疗价值进行了研究。该化合物显示出良好的中枢神经系统药物特性和临床候选药物潜力。具体的动物模型数据和给药方案可在相关文献中找到。
酶活实验	BNC375 的具体情况未见具体记录。对于 α7 nAChR 正向变构调节剂，无细胞结合试验通常测量放射性标记的正构配体（例如 α-银环蛇毒素）与 α7 nAChR 制剂的结合。变构调节可通过电生理技术，利用分离的受体或膜制剂进行评估。EC50 值由浓度-反应曲线确定。
细胞实验	BNC375 的体外细胞检测方法包括在表达 α7 nAChR 的细胞中进行电生理记录（膜片钳），以评估其对受体功能的调节作用。使用荧光钙指示剂的钙流检测可以测量受体的激活和增强作用。该化合物通常在 EC50 值 1.9 μM 附近进行测试。还可以进行针对其他尼古丁受体亚型的选择性分析。
动物实验	BNC375 的体内研究是在阿尔茨海默病和精神分裂症等认知障碍动物模型中进行的。由于该化合物具有良好的口服生物利用度，因此采用口服给药。研究终点包括认知功能评估、受体占有率研究和中枢神经系统暴露评估。给药方案详见相关文献。
药代性质 (ADME/PK)	BNC375 可口服，血浆半衰期为 1.2 小时。它是一种小分子化合物，分子量为 394.92，分子式为 C19H23ClN2O3S，具有良好的中枢神经系统药物特性。该化合物为固体。详细的药代动力学参数，例如 Cmax 和 AUC，可在相关文献中找到。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	现有文献中未提供BNC375的具体毒性数据。作为一种研究用化合物，它不适用于人类治疗用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究用途。
参考文献	[1]. Discovery of BNC375, a Potent, Selective, and Orally Available Type I Positive Allosteric Modulator of α7 nAChRs. ACS Med Chem Lett. 2019 Mar 25;10(5):754-760.
其他信息	α7尼古丁乙酰胆碱受体正向变构调节剂 BNC375是一种高效、选择性强且口服有效的I型α7 nAChR正向变构调节剂，EC50为1.9 μM。其分子式为C19H23ClN2O3S，分子量为394.92。该化合物具有良好的中枢神经系统药物特性和临床候选药物潜力，目前用于认知障碍的神经科学研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H23CLN2O3S
分子量	394.915522813797
精确质量	394.1118
CAS号	1557240-80-8
PubChem CID	118160666
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	89.8
氢键供体(HBD)数目	2
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	584
定义原子立体中心数目	2
SMILES	ClC1C=CC(=C(C=1)NC[C@@H]1[C@@H](C2C=CC(=CC=2)S(N)(=O)=O)C1(C)C)OC
InChi Key	LWWDCTBUJUEFDE-CRAIPNDOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H23ClN2O3S/c1-19(2)15(11-22-16-10-13(20)6-9-17(16)25-3)18(19)12-4-7-14(8-5-12)26(21,23)24/h4-10,15,18,22H,11H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-,18-/m1/s1
化学名	4-[(1R,3R)-3-[(5-chloro-2-methoxyanilino)methyl]-2,2-dimethylcyclopropyl]benzenesulfonamide
别名	BNC 375; BNC-375; BNC375
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~83.33 mg/mL (~211.00 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~83.33 mg/mL (~211.00 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5322 mL	12.6608 mL	25.3216 mL
	5 mM	0.5064 mL	2.5322 mL	5.0643 mL
	10 mM	0.2532 mL	1.2661 mL	2.5322 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。