| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Boc-Leu-Gly-Arg-AMC targets plasmin, a serine protease that plays a key role in fibrinolysis, the process of breaking down blood clots. Plasmin cleaves the peptide bond between the arginine residue and the AMC group, releasing the fluorophore. The Boc protecting group provides stability to the peptide. The compound is also a substrate for other serine proteases with similar substrate specificity, such as trypsin and tissue plasminogen activator (tPA).
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了证明腹部腺体含有能够产生索德芬的蛋白水解酶,研究人员利用合成底物 Boc-Leu-Gly-Arg-AMC 建立了一种酶促试验。腹部腺体粗提物水解 Boc-Leu-Gly-Arg-AMC 可释放 7-氨基-4-甲基香豆素,这表明该腺体含有能够将索德芬前体分子转化而来的酶。在 pH 9.0 和 45°C 的条件下,该提取物水解 Boc-Leu-Gly-Arg-AMC 的能力达到峰值 [1]。体外实验中,Boc-Leu-Gly-Arg-AMC 可用于测定多种生物样品(包括血浆、血清和组织匀浆)中的纤溶酶活性。将该化合物与样品孵育,并使用荧光计测量释放的 AMC 的荧光强度随时间的变化。荧光强度的增加速率与样品中的纤溶酶活性成正比。 Boc-Leu-Gly-Arg-AMC 也用于高通量筛选试验以鉴定纤溶酶抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,Boc-Leu-Gly-Arg-AMC通常不用作治疗药物;它主要是一种用于测量纤溶酶活性的研究工具。然而,测量生物样本中的纤溶酶活性对于诊断和监测涉及纤溶系统的疾病(例如血栓形成和出血性疾病)具有重要意义。
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| 酶活实验 |
Boc-Leu-Gly-Arg-AMC 的体外酶活性测定是通过将化合物与纤溶酶或其他丝氨酸蛋白酶在 37°C 的缓冲液中孵育来进行的。使用荧光计连续监测 AMC 的释放,激发波长为 360-380 nm,发射波长为 440-460 nm。荧光强度的初始增加速率与酶活性成正比。该测定方法可用于测定酶对底物的动力学参数,例如 Km 和 Vmax。
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| 细胞实验 |
通常不进行Boc-Leu-Gly-Arg-AMC的体外细胞实验,因为该化合物是分泌型或细胞外蛋白酶的底物,而非细胞内酶的底物。然而,该化合物可用于测定细胞培养上清液中的纤溶酶活性,或在纤溶酶分泌的细胞实验中用于测定纤溶酶活性。
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| 动物实验 |
由于Boc-Leu-Gly-Arg-AMC是一种用于测量酶活性的研究工具,而非治疗药物,因此通常不进行体内动物研究。但是,该化合物可用于测量动物血浆或组织提取物中的纤溶酶活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Boc-Leu-Gly-Arg-AMC是一种研究工具而非治疗药物,因此其药代动力学性质不适用。该化合物在体外用作酶活性测定的底物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于Boc-Leu-Gly-Arg-AMC是一种研究工具而非治疗药物,因此毒理学研究不适用于该化合物。在采取标准安全预防措施的情况下,该化合物通常被认为在实验室操作中是安全的。目前尚未发现其具有毒性、致突变性或致癌性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Boc-Leu-Gly-Arg-AMC 是一种荧光肽底物,可被纤溶酶和其他丝氨酸蛋白酶切割。经纤溶酶切割后,AMC 基团释放,产生可定量分析的荧光信号。该化合物在研究中用于测定纤溶酶活性和筛选纤溶酶抑制剂。它是研究纤溶系统和开发靶向纤溶酶疗法的重要工具。
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| 分子式 |
C29H43N7O7
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|---|---|
| 分子量 |
601.6944
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| 精确质量 |
601.322
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| CAS号 |
65147-09-3
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| PubChem CID |
53765602
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.28
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| tPSA |
217.74
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1080
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OC(C)(C)C
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| InChi Key |
DLAQYOHJZUTWDJ-SFTDATJTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H43N7O7/c1-16(2)12-21(36-28(41)43-29(4,5)6)25(39)33-15-23(37)35-20(8-7-11-32-27(30)31)26(40)34-18-9-10-19-17(3)13-24(38)42-22(19)14-18/h9-10,13-14,16,20-21H,7-8,11-12,15H2,1-6H3,(H,33,39)(H,34,40)(H,35,37)(H,36,41)(H4,30,31,32)/t20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
tert-butyl N-[(2S)-1-[[2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~166.20 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6620 mL | 8.3099 mL | 16.6199 mL | |
| 5 mM | 0.3324 mL | 1.6620 mL | 3.3240 mL | |
| 10 mM | 0.1662 mL | 0.8310 mL | 1.6620 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。