| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HCV NS3 protease(Ki=14 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在 HCV NS3 蛋白酶连续测定中，Boceprevir (SCH 503034) 的平均 Ki 值为 14 nM。在 HuH-7 细胞中进行 72 小时双顺反子亚基因组细胞复制子测定时，EC50 和 EC90 值分别确定为 0.20 µM 和 0.35 µM。 Boceprevir 还被发现是一种非常弱的 HNE 抑制剂 (Ki=26 µM)，选择性为 2200。 激酶测定：Boceprevir 是一种新型、有效、高选择性、口服生物可利用的 HCV NS3 蛋白酶抑制剂，两种药物的 Ki 均为 14 nM基于细胞的复制子测定中酶测定和 EC90 为 350 nM。细胞测定：J774A.1细胞（鼠巨噬细胞系）以5×104个细胞/孔接种在96多孔板中，在补充有10%胎牛血清（FBS）的RPMI培养基中培养24小时。将细胞用大肠杆菌 0111:B4 LPS (1 μg/ml) 引发 4 小时，然后用 ATP (5 mM) 引发 30 分钟，以诱导 NLRP3 炎性体形成。收集上清液并使用小鼠 IL-1β ELISA 试剂盒测量 IL-1β 水平。为了测试 16673-34-0 对 NLRP3 炎性体激活的抑制作用，在 ATP 时与 16673-34-0 (400μM) 或格列本脲 (400μM) 共同处理细胞 30 分钟，IL-1β 水平为用作读出。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Boceprevir 是一种 HCV 蛋白酶抑制剂，用于治疗 HCV 感染。博普瑞韦的药代动力学特征在多种动物物种中进行了评估。口服给药后，Boceprevir 在大鼠（10 mg/kg）、狗（3 mg/kg）和猴子（3 mg/kg）中被中等程度吸收。狗的吸收相对较快，但小鼠 (10 mg/kg)、大鼠和猴子的吸收较慢，平均吸收时间 (MAT) 范围为 0.5 至 1.4 小时即可证明。狗和大鼠的 AUC 较高，小鼠的 AUC 适中，猴子的 AUC 较低。小鼠、大鼠和狗的绝对口服生物利用度较低（26-34%），但猴子的绝对口服生物利用度较低（4%）。 Boceprevir（100 mg/kg，口服）可抑制三重转基因小鼠中的 HCV NS3/4A 蛋白酶活性。
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| 动物实验 |
Mice
MedChem Express is the source for boceprevir purchases. Triple-transgenic mice (n = 5 per group) are induced with Doxycycline (Dox) for 10 days in order to assess the impact of Boceprevir. The mice receive oral gavage twice daily for seven days with either Boceprevir (100 mg/kg) or DMSO after plasma Gluc activity peaks on the third day following Dox induction. Every day during this time, blood is drawn from the caudal vein in order to measure plasma Gluc activity. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C27H45N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
519.68
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| 精确质量 |
519.34
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| 元素分析 |
C, 62.40; H, 8.73; N, 13.48; O, 15.39
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| CAS号 |
394730-60-0
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| 相关CAS号 |
Boceprevir-d9;1256751-11-7
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| 外观&性状 |
Off-white to pale yellow solid powder
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| SMILES |
O=C([C@@H]1[C@@]2([H])C(C)(C)[C@@]2([H])CN1C([C@@H](NC(NC(C)(C)C)=O)C(C)(C)C)=O)NC(C(C(N)=O)=O)CC3CCC3
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| InChi Key |
LHHCSNFAOIFYRV-DOVBMPENSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H45N5O5/c1-25(2,3)20(30-24(37)31-26(4,5)6)23(36)32-13-15-17(27(15,7)8)18(32)22(35)29-16(19(33)21(28)34)12-14-10-9-11-14/h14-18,20H,9-13H2,1-8H3,(H2,28,34)(H,29,35)(H2,30,31,37)/t15-,16?,17-,18-,20+/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,2S,5S)-N-(4-amino-1-cyclobutyl-3,4-dioxobutan-2-yl)-3-((S)-2-(3-(tert-butyl)ureido)-3,3-dimethylbutanoyl)-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide
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| 别名 |
EBP 520; EBP-520; EBP520; SCH-503034; SCH503034; SCH 503034; trade name: Victrelis.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 16.67 ~100 mg/mL ( 32.08~192.42 mM )
H2O : < 0.1 mg/mL Ethanol : ~100 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.21 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9243 mL | 9.6213 mL | 19.2426 mL | |
| 5 mM | 0.3849 mL | 1.9243 mL | 3.8485 mL | |
| 10 mM | 0.1924 mL | 0.9621 mL | 1.9243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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