| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 靶点 |
Boldine targets multiple signaling pathways. It induces cell cycle arrest and apoptosis in T24 human bladder cancer cells via regulation of ERK, AKT, and GSK-3β. It suppresses osteoclastogenesis and improves bone destruction by down-regulating the OPG/RANKL/RANK signal pathway. Boldine also connects the p65-NF-κB and STAT3 signaling pathways in mice to hydrophobic inflammation. It has properties as a Ca2+ entry blocker and acts at α1-adrenoceptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
博尔定（10-500 μM，24 小时）可抑制人膀胱癌 T24 细胞的生长[2]。博尔定（200、400 μM，24 小时）通过调控 ERK、AKT 和 GSK-3β，可刺激 T24 人膀胱肿瘤细胞进入 G2 期/促进细胞活力[2]。体外实验表明，博尔定可降低 T24 人膀胱癌细胞的活力和增殖能力。它通过调控 ERK、AKT 和 GSK-3β 诱导 T24 细胞周期阻滞和凋亡。博尔定主要通过抑制 ROS 过度产生，降低糖尿病小鼠主动脉的氧化应激并改善内皮依赖性舒张功能。它通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号通路抑制破骨细胞生成并改善骨破坏。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，博尔定（50 mg/kg，连续7天）可将小鼠体内的p65-NF-κB和STAT3信号通路与葡聚糖硫酸钠（DSS）引起的疏水性炎症联系起来[3]。博尔定（50 mg/kg，连续7天）已被研究用于治疗类风湿性关节炎。其抗炎和抗氧化活性表明其在炎症和氧化应激相关疾病中具有潜在的应用价值。其抑制破骨细胞生成的能力表明其在骨骼相关疾病中具有潜在的治疗价值。
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| 酶活实验 |
采用多种基于细胞和生化分析方法评估博尔定的体外活性。在细胞活力研究中，将T24人膀胱癌细胞培养于适宜培养基中，并用不同浓度的博尔定（通常为1-100 µM）处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色进行流式细胞术分析细胞凋亡。采用磷酸化特异性抗体进行Western blotting分析ERK、AKT和GSK-3β的表达。在抗氧化研究中，采用DCFH-DA荧光法测定活性氧（ROS）的产生。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： T24 和 RT4 测试浓度： 10、50、100、200、300、400、500 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制细胞生长。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： T24 测试浓度： 200、400 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 导致 G2/M 期阻滞和细胞死亡，显著增加蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： T24 测试浓度： 200、400 μM 孵育时间： 1、3、24 小时 实验结果： 200 μM 处理 24 小时后，p-ERK 水平降低；400 μM 处理 3 小时后，p-ERK 水平降低。 μM。抗p-CDC2抗体未显示CDC2磷酸化状态的任何差异。在400 μM浓度下，GSK-3β磷酸化在24小时后降低。 对于细胞实验，将T24人膀胱癌细胞、巨噬细胞或破骨细胞前体细胞培养于合适的培养基中。用不同浓度的博尔定（通常为1-100 µM）处理细胞一定时间。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过流式细胞术Annexin V/PI染色或检测caspase-3/7活性来评估细胞凋亡。通过Western blotting或qPCR分析炎症介质（例如NF-κB、STAT3）的表达。在博尔定存在下，用RANKL和M-CSF处理破骨细胞前体细胞，并通过TRAP染色评估破骨细胞生成。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： DSS诱导的小鼠模型
剂量： 50 mg/kg 给药途径： 口服 实验结果： 降低CD68+表达和髓过氧化物酶（MPO）活性，减弱促炎细胞因子和丙二醛（MDA）水平，增强酶促抗氧化活性，并抑制p65-NF-κB和STAT3活性。 在体内，博尔定通常通过口服或腹腔注射给药于动物模型。在DSS诱导的结肠炎模型中，博尔定以50 mg/kg的剂量连续给药7天，并通过测量炎症标志物、结肠组织学分析以及p65-NF-κB和STAT3信号通路的表达来评估其对炎症的影响。在类风湿性关节炎或骨破坏模型中，给予博尔定，并通过微型 CT 或组织形态计量学评估骨侵蚀。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
博尔定的分子量为327.37 g/mol，分子式为C19H21NO4。它可溶于DMSO和乙醇。该化合物应以粉末形式在-20°C干燥条件下保存。所提供的搜索结果中未详细列出具体的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期和分布容积。该化合物的天然来源及其在博尔多叶中的存在表明它可能具有良好的安全性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中没有关于博尔定的具体毒性数据。作为一种天然生物碱，博尔定因其在传统医学中长期应用，通常被认为毒性较低。然而，仍需进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。该化合物应按照标准的实验室安全预防措施使用。其对细胞活力和凋亡的影响表明，高浓度下可能具有细胞毒性作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
博尔定是一种阿朴芬生物碱。据报道，它存在于山鸡椒（Litsea glutinosa）、小西新山鸡椒（Neolitsea konishii）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：盐酸博尔定（其活性成分）；博尔定叶（其组成部分）。
博尔定是一种天然生物碱，具有多种药理活性，包括抗癌、抗炎、抗氧化和骨骼保护作用。它是博尔定（Peumus boldus）的主要生物碱，博尔定是一种用于治疗消化系统和肝脏疾病的传统植物。博尔定尚未获准作为药物上市，但可作为研究化合物和膳食补充剂成分使用。其多种作用机制使其成为一种具有重要研究价值的化合物。 |
| 分子式 |
C19H21NO4
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|---|---|
| 分子量 |
327.3743
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| 精确质量 |
327.147
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| CAS号 |
476-70-0
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| PubChem CID |
10154
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
529.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
162-164ºC
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| 闪点 |
273.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.639
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| LogP |
2.32
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| tPSA |
62.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
461
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN1CCC2=CC(=C(C3=C2[C@@H]1CC4=CC(=C(C=C43)OC)O)OC)O
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| InChi Key |
LZJRNLRASBVRRX-ZDUSSCGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21NO4/c1-20-5-4-10-7-15(22)19(24-3)18-12-9-16(23-2)14(21)8-11(12)6-13(20)17(10)18/h7-9,13,21-22H,4-6H2,1-3H3/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
(6aS)-1,10-dimethoxy-6-methyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline-2,9-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~305.46 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0546 mL | 15.2732 mL | 30.5465 mL | |
| 5 mM | 0.6109 mL | 3.0546 mL | 6.1093 mL | |
| 10 mM | 0.3055 mL | 1.5273 mL | 3.0546 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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