| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BoNT-IN-33 targets the light chain of botulinum neurotoxin A (BoNT/A LC). BoNT/A LC is a zinc-dependent endopeptidase that cleaves SNAP-25, a protein essential for synaptic vesicle fusion and neurotransmitter release. By inhibiting BoNT/A LC with an IC50 of 4.5 μM, BoNT-IN-33 blocks the proteolytic activity of the toxin, preventing SNAP-25 cleavage and subsequent neuromuscular paralysis. The compound is used as a tool to study BoNT biology and develop therapeutics for botulism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BoNT-IN-33 能以 4.5 μM 的 IC50 值抑制 BoNT/A LC 的活性。该化合物的酶活性评估采用纯化的 BoNT/A LC 和模拟 SNAP-25 切割位点的肽底物进行。BoNT-IN-33 对 BoNT/A LC 蛋白水解活性的抑制可阻止 SNAP-25 的切割。这些特性使得 BoNT-IN-33 成为研究肉毒杆菌神经毒素抑制作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，BoNT-IN-33 可用于肉毒中毒动物模型，以评估其中和 A 型肉毒杆菌毒素 (BoNT/A) 毒性的能力。该化合物通过抑制 BoNT/A 轻链 (LC)，可能预防或逆转神经毒素引起的麻痹。具体的动物模型数据和给药方案可在原始文献中找到，但现有资料中并未详细说明。
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| 酶活实验 |
未对BoNT-IN-33进行专门记录。对于A型肉毒杆菌毒素轻链（BoNT/A LC）抑制剂，无细胞酶活性测定通常使用纯化的酶制剂和模拟SNAP-25切割位点的肽底物来测量BoNT/A LC内肽酶活性的抑制情况。采用基于荧光或质谱的检测方法来定量底物切割。IC50值由浓度-效应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验可用于评估 BoNT-IN-33 对神经元细胞模型的毒性。可通过蛋白质印迹法或免疫测定法检测 SNAP-25 的裂解情况，以评估 BoNT/A 轻链活性在细胞中的抑制情况。细胞活力测定可用于评估 BoNT-IN-33 对细胞毒性的保护作用。该化合物的测试浓度接近其 IC50 值 4.5 μM。
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| 动物实验 |
BoNT-IN-33 的体内研究是在肉毒中毒动物模型中进行的，该模型通过注射 A 型肉毒杆菌毒素 (BoNT/A) 来诱导麻痹。该化合物可用于预防或治疗，以评估其中和 BoNT/A 毒性的能力。研究终点包括生存率、肌肉麻痹程度以及组织中 BoNT/A 轻链抑制情况的评估。给药方案详见相关文献。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于BoNT-IN-33的药代动力学数据记载并不详尽。该化合物是一种小分子，分子量为398.5，分子式为C25H26N4O，外观为白色至类白色固体粉末。现有文献中未报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供BoNT-IN-33的具体毒性数据。作为一种研究用化合物，它不适用于人类治疗用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BoNT-IN-33 又称 BoNTIN33、化合物 33 和 BoNT-IN-2。其 IUPAC 名称为 7-{[4-(二甲氨基)苯基][(6-甲基吡啶-2-基)氨基]甲基}-2-甲基喹啉-8-醇。分子式为 C25H26N4O，分子量为 398.5。它是一种强效的 A 型肉毒杆菌神经毒素轻链抑制剂，IC50 值为 4.5 μM。
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| 精确质量 |
398.2107
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|---|---|
| CAS号 |
354784-03-5
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
BoNTIN33; compound 33; BoNT inhibitor
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~12.55 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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