Borrelidin 中文名称: 抗螺旋體鏈絲菌素

别名: 抗螺旋體鏈絲菌素;疏螺旋体素;抗螺旋体链丝菌素;密螺霉素;疏螺体素

目录号: V29530 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Borrelidin (Treponemycin) 是一种细菌和真核生物苏氨酰-tRNA 合成酶的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），是从罗氏链霉菌中提取的含氮大环内酯类抗生素。

Borrelidin CAS号: 7184-60-3
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

博雷利定（螺旋霉素）是一种细菌和真核生物苏氨酰-tRNA合成酶抑制剂（阻断剂/拮抗剂），是从罗氏链霉菌中提取的一种含氮大环内酯类抗生素。博雷利定是出芽酵母Cdc28/Cln2抑制剂（拮抗剂），IC50值为24 μM。博雷利定是一种强效血管生成抑制剂（拮抗剂），IC50值为0.8 nM，并可诱导血管化细胞凋亡。博雷利定具有很强的抗疟活性，对恶性疟原虫K1株和FCR3株的IC50值分别为1.9 nM和1.8 nM。
博雷利定（螺旋霉素，CAS 7184-60-3）是一种含氮大环内酯类抗生素，最初从罗氏链霉菌（Streptomyces rochei）中分离得到。它是细菌和真核生物苏氨酰-tRNA合成酶（ThrRS）的选择性抑制剂。博雷利定具有强效的抗血管生成活性（在大鼠主动脉中IC₅0 = 0.8 nM），并能诱导内皮管形成细胞凋亡。它还能抑制出芽酵母的Cdc28/Cln2，IC₅0为24 microM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Threonyl-tRNA synthetase (ThrRS).
体外研究 (In Vitro)	Borrelidin 靶向 ALL 细胞系，促进细胞凋亡并介导 G1 期阻滞 [1]。体外实验表明，博雷利定能选择性抑制细菌和真核生物系统中蛋白质合成的关键酶——苏氨酰tRNA合成酶。它具有强效的抗血管生成活性，IC₅0值为0.8 nM，能够破坏毛细血管管并抑制其在大鼠主动脉中的形成。该化合物还能诱导毛细血管形成细胞凋亡。其抗血管生成作用是通过不同的途径实现的：苏氨酰tRNA合成酶的抑制和caspase的激活分别独立地参与抑制内皮细胞增殖和诱导其凋亡。
体内研究 (In Vivo)	在体内，博来霉素在小鼠肿瘤血管生成模型中表现出抗血管生成活性。它已被研究用于治疗病毒感染、抗菌、抗疟疾和抗血管生成疾病。该化合物强大的抗血管生成活性使其成为癌症研究领域的热点化合物。
酶活实验	ThrRS 酶活性测定采用纯化的苏氨酰-tRNA 合成酶，该酶来源于细菌（例如大肠杆菌）或真核生物。测定体系包含 50 mM Tris-HCl（pH 7.5）、20 mM MgCl2、50 mM KCl、2 mM ATP、2 mM DTT、10 uM [3H]-苏氨酸和 tRNA。加入浓度范围为 0.1 nM 至 10 uM 的硼雷利定。加入酶启动反应，于 37℃ 孵育 10-30 分钟，并用三氯乙酸沉淀终止反应。通过闪烁计数法测定掺入 tRNA 的放射性。IC₅0 值由剂量-反应曲线计算得出。采用大鼠主动脉环试验评估抗血管生成活性：将主动脉环嵌入胶原蛋白或基质胶中，并与 VEGF 和博来霉素一起培养。
细胞实验	内皮细胞（例如，人脐静脉内皮细胞，HUVEC）在适宜的培养基中培养。将细胞接种于96孔板中，并用浓度为0.01 nM至10 μM的硼雷利定处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力。进行管状结构形成实验：将内皮细胞接种于Matrigel包被的培养板上，并用硼雷利定（0.1-10 nM）处理。6-18小时后，通过图像分析测量管长、分支点和闭合环，对管状结构的形成进行定量。采用caspase活性检测或Annexin V/PI染色评估细胞凋亡。采用流式细胞术进行细胞周期分析。
动物实验	在小鼠肿瘤血管生成模型中评估体内抗血管生成活性。将肿瘤细胞或含有 VEGF 和 bFGF 的 Matrigel 胶塞植入免疫缺陷小鼠体内。每日腹腔注射或静脉注射博来霉素，剂量范围为 0.1-1 mg/kg。通过测量肿瘤体积、血红蛋白含量或 CD31 免疫组化来评估肿瘤生长或血管生成情况。在药代动力学研究中，于不同时间点采集血样，并采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定药物浓度。
药代性质 (ADME/PK)	博雷利定（C2₈H43NO₆，分子量约489.6）是一种中等亲脂性的大环内酯类抗生素。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）、乙醇、甲醇和其他有机溶剂。其药代动力学性质尚未得到充分报道，但该化合物已被用于小鼠模型的抗血管生成研究。该化合物通常采用肠外给药途径。半衰期和生物利用度数据有限。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	博雷利定具有强效生物活性，应采取适当的预防措施进行操作。作为一种抗生素和抗血管生成剂，它可能对蛋白质合成和血管生成产生影响，高剂量时可能具有毒性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
参考文献	[1]. Borrelidin, a small molecule nitrile-containing macrolide inhibitor of threonyl-tRNA synthetase, is a potent inducer of apoptosis in acute lymphoblastic leukemia. Invest New Drugs. 2012 Aug;30(4):1361-70. [2]. Borrelidin inhibits a cyclin-dependent kinase (CDK), Cdc28/Cln2, of Saccharomyces cerevisiae. J Antibiot (Tokyo). 2001 Jan;54(1):84-90. [3]. Borrelidin is an angiogenesis inhibitor; disruption of angiogenic capillary vessels in a rat aorta matrix culture model. J Antibiot (Tokyo). 1997 Aug;50(8):671-6. [4]. In vitro and in vivo antimalarial activities of a non-glycosidic 18-membered macrolide antibiotic, borrelidin, against drug-resistant strains of Plasmodia. J Antibiot (Tokyo). 2003 Aug;56(8):727-9.
其他信息	据报道，在有数据可查的链霉菌属（Streptomyces coelicoflavus）、黑龙江链霉菌属（Streptomyces heilongjiangensis）和其他生物体中发现了硼酸杆菌毒素。博雷利定是一种大环内酯类抗生素，也是苏氨酰-tRNA合成酶的选择性抑制剂。它具有强效的抗血管生成活性（IC₅₀ = 0.8 nM），并能诱导内皮管形成细胞凋亡。该化合物具有抗病毒、抗菌、抗疟疾和抗血管生成特性。其抗血管生成作用是通过涉及ThrRS抑制和caspase激活的不同通路介导的。博雷利定目前尚未获批用于临床治疗，而是一种用于研究血管生成、蛋白质合成和癌症生物学的科研化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H43NO6
分子量	489.644129037857
精确质量	489.309
CAS号	7184-60-3
PubChem CID	6436801
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	710.3±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	143-145℃
闪点	383.4±32.9 °C
蒸汽压	0.0±5.1 mmHg at 25°C
折射率	1.539
LogP	4.31
tPSA	127.85
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	827
定义原子立体中心数目	9
SMILES	C[C@H]1C[C@H](C[C@@H]([C@H](/C(=C\C=C\C[C@H](OC(=O)C[C@@H]([C@H](C1)C)O)[C@@H]2CCC[C@H]2C(=O)O)/C#N)O)C)C
InChi Key	OJCKRNPLOZHAOU-UGKRXNSESA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H43NO6/c1-17-12-18(2)14-20(4)27(32)21(16-29)8-5-6-11-25(22-9-7-10-23(22)28(33)34)35-26(31)15-24(30)19(3)13-17/h5-6,8,17-20,22-25,27,30,32H,7,9-15H2,1-4H3,(H,33,34)/b6-5+,21-8-/t17-,18+,19-,20-,22+,23+,24-,25-,27+/m0/s1
化学名	(1R,2R)-2-[(2S,4E,6Z,8R,9S,11R,13S,15S,16S)-7-cyano-8,16-dihydroxy-9,11,13,15-tetramethyl-18-oxo-1-oxacyclooctadeca-4,6-dien-2-yl]cyclopentane-1-carboxylic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	Ethanol :≥ 100 mg/mL (~204.23 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

Ethanol :≥ 100 mg/mL (~204.23 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0423 mL	10.2116 mL	20.4232 mL
	5 mM	0.4085 mL	2.0423 mL	4.0846 mL
	10 mM	0.2042 mL	1.0212 mL	2.0423 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。