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BQ-123

别名: BQ123; Cyclo(D-trp-D-asp-pro-D-val-leu); BQ-123; BQ 123 环(D-ALPHA-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-缬氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰)
目录号: V1514 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
BQ-123 (Cyclo(D-trp-D-asp-pro-D-val-leu); BQ123; BQ 123) 是一种有效的选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。
BQ-123 CAS号: 136553-81-6
产品类别: Endothelin Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
BQ-123 (Cyclo(D-trp-D-asp-pro-D-val-leu); BQ123; BQ 123) 是一种有效的选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。内皮素 1 已被证明可以通过孤束核神经元中的内皮素 A 受体 (ETAR) 增加神经元活动和谷氨酰胺能突触传递，而孤束核神经元在癫痫发作中发挥重要作用。因此，BQ-123 作为 ETAR 拮抗剂可能会减弱神经元兴奋性和谷氨酰胺能突触传递。 BQ123 增强对乙酰氨基酚诱导的体温过低，并减少大鼠局灶性脑缺血后的梗塞。 BQ123 通过 LPS 处理的大鼠中的 Nrf2 激活刺激骨骼肌抗氧化防御。 BQ123 可降低先天性心脏病手术干预后的肺血管阻力。 BQ123 可防止心肌和内皮再灌注损伤。
生物活性&实验参考方法
靶点
Endothelin A receptor ( IC50 = 7.3 nM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性：BQ-123 是一种有效的选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。内皮素 1 已被证明可以通过孤束核神经元中的内皮素 A 受体 (ETAR) 增加神经元活动和谷氨酰胺能突触传递，而孤束核神经元在癫痫发作中发挥重要作用。因此，BQ-123 作为 ETAR 拮抗剂可能会减弱神经元兴奋性和谷氨酰胺能突触传递。 BQ123 增强对乙酰氨基酚诱导的体温过低，并减少大鼠局灶性脑缺血后的梗塞。 BQ123 通过 LPS 处理的大鼠中的 Nrf2 激活刺激骨骼肌抗氧化防御。 BQ123 可降低先天性心脏病手术干预后的肺血管阻力。 BQ123 可防止心肌和内皮再灌注损伤。在猪主动脉血管平滑肌细胞中，BQ-123 选择性抑制 ETA 介导的收缩。在大鼠血管平滑肌细胞中，BQ-123 抑制内皮素-1 诱导的磷酸肌醇分解和 DNA 合成。激酶测定：BQ-123 是一种有效的选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。细胞测定：在表达 ETA 的细胞中，BQ123 (10-6 M) 抑制内皮素-1 (ET-1) (10-6 M) 诱导的 [Ca2+]i 增加 95%。在大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC) 中，BQ-123 抑制 ET-1 受体结合、细胞收缩、[Ca2+]i 动员、[3H]胸苷掺入、MAP 激酶激活和 ET-1 诱导的 MTT 减少。然而，BQ-123 不会抑制血管紧张素 II (Ang II) 和精氨酸加压素 (AVP) 诱导的 MAP 激酶活性和 [Ca2+]i 动员增加
体内研究 (In Vivo)
在大鼠中，BQ-123（1 mg/kg，静脉注射）可改善心肌缺血再灌注损伤。在戊四唑 (PTZ) 诱导的强直阵挛性癫痫发作的大鼠中，BQ-123（3 mg/kg，静脉注射）可有效阻止癫痫发作的形成和扩散。在怀孕的 C57BL/6 小鼠中，BQ-123（6.7 mg/kg，腹腔注射）通过诱导子宫和胎盘 IL-10 预防 LPS 诱导的早产
酶活实验
BQ-123 是一种有效的选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂，IC50 为 7.3 nM。
细胞实验
BQ123 (10-6 M) 阻断内皮素-1 (ET-1) (10-6 M) 诱导的 ETA 表达细胞中 [Ca2+]i 增加 95%。 BQ-123 可阻止 ET-1 诱导的大鼠血管平滑肌细胞 (VSMC) 的细胞收缩、[Ca2+]i 动员、[3H]胸苷掺入、MAP 激酶激活和 MTT 减少。然而，BQ-123 不会响应血管紧张素 II (Ang II) 或精氨酸加压素 (AVP) 抑制 MAP 激酶活性和 [Ca2+]i 动员。
动物实验
Dissolved in 5% NaHCO3; 1 mg/kg; i.v. injection
Male Wistar rats
参考文献

[1]. J Cardiovasc Pharmacol . 1992:20 Suppl 12:S11-4.

[2]. FEBS Lett . 1992 May 18;302(3):243-6.

[3]. Biomed Pharmacother . 2010 Nov;64(9):639-46.

[4]. Hum Exp Toxicol . 2014 Oct;33(10):1008-16.

[5]. Toxicol Appl Pharmacol . 2015 Feb 1;282(3):275-84.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H42N6O7
分子量
610.7
精确质量
610.31
元素分析
C, 60.97; H, 6.93; N, 13.76; O, 18.34
CAS号
136553-81-6
相关CAS号
BQ-123 TFA
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC(C)C[C@H]1C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](C(=O)N1)C(C)C)CC(=O)O)CC3=CNC4=CC=CC=C43
InChi Key
VYCMAAOURFJIHD-PJNXIOHISA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H42N6O7/c1-16(2)12-21-27(40)33-22(13-18-15-32-20-9-6-5-8-19(18)20)28(41)35-23(14-25(38)39)31(44)37-11-7-10-24(37)29(42)36-26(17(3)4)30(43)34-21/h5-6,8-9,15-17,21-24,26,32H,7,10-14H2,1-4H3,(H,33,40)(H,34,43)(H,35,41)(H,36,42)(H,38,39)/t21-,22+,23+,24-,26+/m0/s1
化学名
2-[(3R,6R,9S,12R,15S)-6-(1H-indol-3-ylmethyl)-9-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14-pentaoxo-12-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazabicyclo[13.3.0]octadecan-3-yl]acetic acid
别名
BQ123; Cyclo(D-trp-D-asp-pro-D-val-leu); BQ-123; BQ 123
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 50~100 mg/mL (81.9~163.7 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~15 mg/mL (~24.6 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6375 mL 8.1873 mL 16.3747 mL
5 mM 0.3275 mL 1.6375 mL 3.2749 mL
10 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6375 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02966665 Recruiting Drug: BQ-123
Drug: BQ-123, MitoQ, BH4		 Heart Failure
Hypertension		 Russell Richardson September 2008 Phase 1
NCT03679780 Recruiting Drug: BQ-123
Drug: BQ-788
Drug: L-Arginine		 Cardiovascular Diseases
Vasoconstrictiony		 The University of Texas at
Arlington		 October 1, 2018 Phase 1
NCT00759408 Completed Drug: BQ-123 Pulmonary Hypertension Brigham and Women's Hospital February 1999 Phase 2
NCT02086253 Completed Drug: BQ-788 and/or BQ-123 Healthy Conditions University Hospital, Rouen February 2014 Not Applicable
NCT02124824 Completed Drug: BQ-123 Heart Failure VA Office of Research and
Development		 September 1, 2014 Early Phase 1
生物数据图片

  • Representative photomicrographs of 5 µm thin sagittal section with cresyl fast violet. Hippocampal histological sections of (A) control, (A′) PTZ, and (A′′) PTZ + BQ-123 groups in rats are shown with 4× magnification. Hum Exp Toxicol . 2014 Oct;33(10):1008-16.
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