| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fibroblast activation protein (FAP) and prolyl oligopeptidase (PREP); BR-102910 is a selective FAP inhibitor (antagonist) with an IC₅₀ of 2 nM. FAP is a serine protease that is overexpressed in the stroma of many cancers and in fibrotic tissues. It also inhibits PREP with an IC₅₀ of 49.00 μM. PREP is a prolyl endopeptidase involved in the regulation of neuropeptide levels and has been implicated in various diseases, including type 2 diabetes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BR-102910 对 FAP 具有强效抑制作用，IC₅₀ 为 2 nM。它也能抑制 PREP，但效力较低（IC₅₀ 为 49.00 μM）。该化合物对 FAP 相对于 PREP 的选择性显著，表明其可能成为研究 FAP 生物学的有效工具。该化合物通常溶于 DMSO 中进行体外实验。其对 FAP 活性的影响可通过标准酶活性测定法进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BR102910（C57BL/6J小鼠，0-30 mg/kg，口服，单次）以剂量依赖的方式显著抑制FAP[1]。
体内实验表明，BR-102910（0-30 mg/kg；口服；单次）在C57BL/6J小鼠中以剂量依赖的方式显著抑制FAP。该化合物采用口服给药。这种体内疗效支持其在研究FAP相关疾病（如癌症和纤维化）方面的潜力。该化合物也在被研究其在2型糖尿病研究中的潜力。所用动物模型为C57BL/6J小鼠，每组5只小鼠。 |
| 酶活实验 |
为了评估FAP抑制活性，使用重组FAP和荧光底物进行酶活性测定。将BR-102910与酶在不同浓度下孵育，并通过测量底物裂解的抑制率来确定IC₅₀值。该化合物通常溶解于DMSO中，并用测定缓冲液稀释。测定在针对FAP活性优化的条件下进行。类似的方案也可用于评估PREP抑制活性。这些方案仅供研究之用，尚未经过所有供应商的独立验证。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6J 小鼠（每组 n = 5）[1]
剂量： 0、10 和 30 mg/kg 给药途径： 口服，单次给药 实验结果： 显示出显著的剂量依赖性 FAP 抑制作用。 在 C57BL/6J 小鼠中评估了体内疗效。BR-102910 以 0、10 和 30 mg/kg 的剂量口服给药。动物接受单次给药，并在相关组织或血浆中检测 FAP 抑制情况。该化合物显示出显著的剂量依赖性 FAP 抑制作用。本方案用于评估 FAP 抑制剂的体内活性。所有操作均按照机构动物护理指南进行，仅用于研究用途。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
BR-102910 的分子量为 459.3，化学式为 C₁₈H₁₄Cl₂F₂N₄O₂S。它在 DMSO 中的溶解度约为 100 mg/mL (217.72 mM)。该化合物的 logP 值为 3.9，表明其具有中等亲脂性。应以粉末形式储存，在 -20°C 下可保存长达 3 年，在 4°C 下可保存长达 2 年。在溶剂中，它在 -80°C 下可稳定保存 6 个月，在 -20°C 下可稳定保存 1 个月。该化合物应避光防潮保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BR-102910的具体毒性数据尚不充分。作为一种FAP抑制剂，它可能会影响FAP表达的组织，例如肿瘤间质和纤维化组织。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物应储存在密封容器中，置于阴凉干燥处，并远离不相容的物质。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BR-102910 又称 BR102910，是一种选择性成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM。它还能抑制脯氨酰寡肽酶 (PREP)，IC₅₀ 为 49.00 μM。该化合物可用于 2 型糖尿病的研究。它为白色至类白色固体粉末，应储存于 -20°C。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C18H14CL2F2N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
459.297167301178
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| 精确质量 |
458.018
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| CAS号 |
2505339-54-6
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| PubChem CID |
155754825
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.9
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| tPSA |
114
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
692
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
ClC1=C(C=CC(=C1)CC1=NC(=CS1)C(NCC(N1CC(CC1C#N)(F)F)=O)=O)Cl
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| InChi Key |
JTSUDVSZJDOOJG-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14Cl2F2N4O2S/c19-12-2-1-10(3-13(12)20)4-15-25-14(8-29-15)17(28)24-7-16(27)26-9-18(21,22)5-11(26)6-23/h1-3,8,11H,4-5,7,9H2,(H,24,28)/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
N-[2-[(2S)-2-cyano-4,4-difluoropyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]-2-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-1,3-thiazole-4-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~217.72 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1772 mL | 10.8861 mL | 21.7723 mL | |
| 5 mM | 0.4354 mL | 2.1772 mL | 4.3545 mL | |
| 10 mM | 0.2177 mL | 1.0886 mL | 2.1772 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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