| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bradykinin (1-6) is a fragment of the full-length bradykinin peptide (1-9). The primary target of bradykinin is the bradykinin B2 receptor, a G protein-coupled receptor that mediates the vasoactive and inflammatory effects of bradykinin. As a truncated peptide, Bradykinin (1-6) may have reduced affinity for the B2 receptor compared to full-length bradykinin, but it is still able to interact with bradykinin receptors and modulate their activity. It is also a substrate for carboxypeptidase Y, which cleaves it from the full-length peptide. The compound is used to study the structure-activity relationships of bradykinin and its metabolites.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，缓激肽(1-6)是缓激肽的稳定代谢产物，可作为研究缓激肽系统的工具。它已被用于研究激肽酶（降解缓激肽的酶）的特异性和动力学。该肽段还可用作质谱分析的标准品。其生物活性与其与缓激肽受体的相互作用能力相关，但其亲和力和效力低于全长肽段。缓激肽(1-6)是研究缓激肽信号通路和开发靶向该系统的新型治疗药物的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
缓激肽（1-6）是大鼠尿液中缓激肽的持久代谢产物。缓激肽（BK）对肾功能特别活跃，因为它参与增强肾血流量以及利尿和利钠作用[1]。
在体内，缓激肽是一种组织系统，对心脏和肾脏具有显著作用。缓激肽通过释放前列环素、一氧化氮和内皮源性超极化因子来扩张血管。作为缓激肽的代谢产物，缓激肽(1-6)可能具有部分体内作用，但其效力低于全长肽。该化合物用于研究缓激肽在体内的代谢和功能，也可用作分析方法中测定生物样品中缓激肽及其代谢产物的标准品。 |
| 酶活实验 |
缓激肽(1-6)的体外结合活性可通过与缓激肽B2受体的受体结合试验进行评估。典型的实验方案是将该肽与表达B2受体的细胞膜以及放射性标记的缓激肽配体（例如[3H]-缓激肽）一起孵育。通过过滤分离结合的配体和游离的配体，并测量放射性。通过绘制剩余特异性结合百分比与肽浓度的关系图来确定IC50或Ki值。该肽的活性也可通过功能性检测进行评估，例如测量表达B2受体的细胞中钙动员或肌醇磷酸盐的积累。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将表达缓激肽B2受体的细胞（例如内皮细胞、平滑肌细胞或转染细胞系）培养于合适的培养基中，并用不同浓度（通常为0.1-100 μM）的缓激肽(1-6)处理。通过测量下游信号通路来评估该肽激活B2受体的能力，例如使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4）检测钙动员，或使用放射性标记法检测肌醇磷酸盐的积累。处理时间因具体检测方法而异。该肽也可用于与全长缓激肽进行竞争性实验，以确定其相对亲和力和效力。
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| 动物实验 |
由于缓激肽(1-6)是缓激肽的代谢产物，因此不常进行体内动物实验。然而，可以通过静脉或腹腔注射将该肽给予动物（例如大鼠或小鼠），以研究其对血压、血管通透性或其他生理参数的影响。典型的实验方案包括以不同剂量（例如0.1-10 mg/kg）给予该肽，并使用遥测或尾套法测量血流动力学参数。采集血样以测量该肽及其代谢物的水平。该肽还可用作分析方法中的标准品，用于测量生物样品中缓激肽及其代谢物的含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
缓激肽(1-6)是一种分子量为659.73 g/mol、分子式为C30H45N9O8的肽。作为一种肽，其药代动力学特征是由于蛋白水解而迅速从循环中清除。在临床前研究中，该肽通常采用注射给药。其半衰期短，易被血液和组织中的肽酶快速代谢。该肽在冻干状态下稳定，应储存于-20℃。它可溶于水和水性缓冲液。其药代动力学特性使其适用于急性药理学研究，但不太适合长期给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
缓激肽(1-6)是缓激肽的肽片段，通常被认为毒性较低。作为一种天然存在的肽，预计在药理剂量下具有良好的耐受性。然而，由于其血管活性，高剂量可能引起低血压或其他不良反应。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作，且仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
缓激肽(1-6)是源自缓激肽N端区域的氨基截短肽片段。它是缓激肽的稳定代谢产物，由羧肽酶Y (CPY) 切割形成。其序列为Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser (RPPGFS)。缓激肽(1-6)是研究缓激肽系统（包括激肽酶的特异性和动力学）的常用研究工具。它也可用作MALDI-TOF质谱的外部校准物或标准品。该肽目前仅作为研究化合物提供，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C30H45N9O8
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|---|---|
| 分子量 |
659.73400
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| 精确质量 |
659.339
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| CAS号 |
23815-88-5
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| PubChem CID |
11763739
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-4.7
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| tPSA |
273.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
1160
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)O
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| InChi Key |
DXJRNQYAYGIHLF-VUBDRERZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H45N9O8/c31-19(9-4-12-34-30(32)33)27(44)39-14-6-11-23(39)28(45)38-13-5-10-22(38)26(43)35-16-24(41)36-20(15-18-7-2-1-3-8-18)25(42)37-21(17-40)29(46)47/h1-3,7-8,19-23,40H,4-6,9-17,31H2,(H,35,43)(H,36,41)(H,37,42)(H,46,47)(H4,32,33,34)/t19-,20-,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~151.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5158 mL | 7.5789 mL | 15.1577 mL | |
| 5 mM | 0.3032 mL | 1.5158 mL | 3.0315 mL | |
| 10 mM | 0.1516 mL | 0.7579 mL | 1.5158 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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