| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Brazilin has multiple molecular targets. It targets the AMPK/mTOR pathway to induce autophagy. It also has anti-IKK activity, inhibiting the IκB kinase complex. Additionally, it targets apoptosis and autophagy pathways. The compound's ability to modulate these pathways contributes to its anti-inflammatory and anti-cancer activities.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PC12细胞不受巴西苏木素（40 µM，24 h）的显著细胞毒性影响[4]。在PC12细胞中，巴西苏木素（10 µM，1 h）可减轻H₂O₂（200 µM，24 h）诱导的细胞毒性[4]。巴西苏木素（10 µM，1 h）可拮抗H₂O₂（200 µM，24 h）在PC12细胞中诱导的细胞毒性[4]。体外实验表明，巴西苏木素可抑制多种癌细胞系的增殖。它能促进细胞凋亡并诱导自噬。该化合物还可通过抑制IL-1受体信号通路发挥抗炎活性。其作用是通过AMPK/mTOR通路介导的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
巴西木素（10 mg/kg，腹腔注射，28 天）可使小鼠表现出类似于慢性应激（CMS）引起的焦虑和绝望行为[4]。体内研究表明，巴西木素具有抗炎和保肝作用。其抗血小板活性提示其在心血管疾病治疗中具有潜在益处。该化合物对炎症和细胞增殖的影响使其成为多种疾病模型中进一步研究的候选药物。
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| 酶活实验 |
体外酶或受体结合（非细胞）测定巴西木素的活性，主要研究其对IKK活性的抑制作用。该测定使用纯化的重组IKK酶和肽底物。底物的磷酸化水平通过放射性或荧光法测定。此外，还可以使用激酶活性测定法评估该化合物对AMPK活性的影响。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[4]
细胞类型： PC12 细胞系 测试浓度： 10、20 μM。 孵育时间： 1 小时 实验结果： 200 µM H2O2 诱导的细胞活力下降在 10 µM 和 20 µM 浓度下得到缓解（分别为对照组的 47.83% 和 91.51%）。 使用多种癌细胞系进行巴西木素的体外细胞实验。用该化合物处理细胞，并使用标准方法评估细胞活力和增殖。使用 Annexin V/PI 染色检测细胞凋亡，并通过 Western blotting 检测 LC3-II 转化和 p62 降解来评估自噬。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：慢性轻度应激（CMS）小鼠模型[4]
剂量：10 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip），每日一次，持续28天。 实验结果：显著缩短了摄食潜伏期。 巴西木素的体内动物实验采用炎症和癌症模型进行。给予该化合物后，评估其对炎症标志物和肿瘤生长的影响。具体的实验设计取决于所要解决的研究问题。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
巴西苏木素的药代动力学(PK)特性已得到表征，以支持其作为研究工具的应用。该化合物的分子量为286.28，分子式为C₁₆H₁₄O₅，可溶于二甲基亚砜(DMSO)。在临床前研究中，通过液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析血浆样本，测定了其特定的PK参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
巴西木精的毒理学数据与一般研究化合物的数据相符。在有效剂量下，其耐受性通常良好。目前正在评估其作为炎症和癌症研究工具的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
巴西木素是一种有机杂四环化合物，是从刺果苏木（Caesalpinia echinata，又称巴西木）或苏木（Caesalpinia sappan，又称苏木）木材中提取的红色色素。它具有多种功能，包括作为植物代谢物、组织学染料、抗肿瘤剂、生物色素、抗炎剂、细胞凋亡诱导剂、抗氧化剂、抗菌剂、NF-κB抑制剂和保肝剂。它是一种属于儿茶酚和叔醇类的有机杂四环化合物。据报道，在紫苏（Caesalpinia violacea）、金丝桃（Guilandina bonduc）和其他具有相关数据的生物体中也发现了巴西木素。
其他信息：巴西木素是巴西木中的一种天然产物。它被用作红色染料，并因其潜在的治疗应用而受到研究。该化合物可从化学品供应商处获得，用于临床前研究。 |
| 分子式 |
C16H14O5
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|---|---|
| 分子量 |
286.2794
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| 精确质量 |
286.084
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| CAS号 |
474-07-7
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| PubChem CID |
73384
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
555.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
156-157ºC
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| 闪点 |
289.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.774
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| LogP |
1.32
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| tPSA |
90.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
416
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1C2=CC(=C(C=C2[C@H]3[C@@]1(COC4=C3C=CC(=C4)O)O)O)O
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| InChi Key |
UWHUTZOCTZJUKC-JKSUJKDBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O5/c17-9-1-2-10-14(4-9)21-7-16(20)6-8-3-12(18)13(19)5-11(8)15(10)16/h1-5,15,17-20H,6-7H2/t15-,16+/m0/s1
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| 化学名 |
(6aS,11bR)-7,11b-dihydro-6H-indeno[2,1-c]chromene-3,6a,9,10-tetrol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~116.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4931 mL | 17.4654 mL | 34.9308 mL | |
| 5 mM | 0.6986 mL | 3.4931 mL | 6.9862 mL | |
| 10 mM | 0.3493 mL | 1.7465 mL | 3.4931 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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