| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg | |||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
BRD-6929 使用重组人 HDAC 酶和 HDAC 类特异性底物来证明 HDAC1-9 的体外 IC50。为了调节 HDAC1-3 抑制，将 BRD-6929 与底物 (HDAC1-3) 一起孵育 180 分钟。对于 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC4-9，BRD-6929 的 IC50 值分别为 0.001 µM、0.008 µM、0.458 µM 和 >30。 µM[1]。用 BRD-6929 (10 µM) 处理的 HDAC 1、2 和 3 显示出体外结合亲和力 (Ki) 和动力学（半衰期“T1/2”以分钟为单位）； HDAC 1、2 和 3 的 Ki 值分别<0.2 nM、1.5 nM 和 270 nM。对于 HDAC 1、2 和 3，相应的 T1/2 值分别为 >2400 分钟、>4800 分钟和 1200 分钟 [1]。某些大脑区域的原代培养物并未显示出响应 BRD-6929（1 和 10 uM）的细胞总数增加或减少。此外，在纹状体的原代培养物（一种大脑区域特异性培养物）中，BRD-6929 (10 uM) 会增加 H4K12 乙酰化 [1]。在原代神经元细胞培养物中，BRD-6929（1-10 uM；6 小时）显着增加 H2B 乙酰化。 BRD-6929（1-20 uM；24 小时）的 EC50 为 7.2 µM，可在培养的神经元中引起剂量依赖性 H4K12ac 乙酰化 [1]。 PKC 激动剂 genidimarin 与 BRD-6929 联合使用时，对抗潜伏的 HIV-1 更有效 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
BRD-6929（腹腔注射；45 mg/kg；单剂量）的血浆中 Cmax、T1/2 和 AUC 值依次为 17.7 μM、7.2 小时和 25.6 μM/L*hr。根据参考文献[1]，大脑的Cmax、T1/2和AUC值分别为0.83μM、6.4小时和3.9μM/L*hr。在小鼠大脑中，BRD-6929（腹腔注射；45 毫克/千克；10 天）起到脱乙酰酶抑制剂的作用。与媒介物相比，它使每个大脑区域的乙酰化显着提高了 1.5-2.0 倍。根据蛋白质印迹法，在成年雄性 C57BL/6J 小鼠的大脑、腹侧纹状体和海马中，BRD-6929 在治疗第 10 天显着升高了组蛋白 H2B（四乙酰化）、H3K9 和 H4K12 的乙酰化 [1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4-acetamido-N-(2-amino-5-thiophen-2-ylphenyl)benzamide is a member of benzamides.
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| 分子式 |
C19H17N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
351.422182798386
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| 精确质量 |
351.104
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| CAS号 |
849234-64-6
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| PubChem CID |
6918878
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| LogP |
4.935
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| tPSA |
112.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
479
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ABZSPJVXTTUFAA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17N3O2S/c1-12(23)21-15-7-4-13(5-8-15)19(24)22-17-11-14(6-9-16(17)20)18-3-2-10-25-18/h2-11H,20H2,1H3,(H,21,23)(H,22,24)
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| 化学名 |
4-acetamido-N-(2-amino-5-thiophen-2-ylphenyl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~14.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8456 mL | 14.2280 mL | 28.4560 mL | |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8456 mL | 5.6912 mL | |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4228 mL | 2.8456 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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