| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
HDAC6 ( IC50 = 0.036 μM ); HDAC8 ( IC50 = 0.12 μM ); HDAC2 ( IC50 = 9 μM )
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：与其他 I 类和 II 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 相比（HDAC1，12 μM；HDAC2，9 μM；HDAC3，23 μM；HDAC4，>33 μM；HDAC5，>33 μM；HDAC7，13 μM；HDAC5，>33 μM；HDAC7，13 μM。 HDAC8，120 nM；HDAC9，>33 μM），BRD73954 对 HDAC6 和 HDAC8 保持出色的选择性，IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。 BRD73954 治疗导致 α-微管蛋白乙酰化显着增加。激酶测定：RD73954 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。细胞分析：BRD73954 是第一个小分子组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，能够有效且选择性地抑制 HDAC6 和 HDAC8，尽管这些亚型属于 HDAC 酶家族中不同的系统发育类别。我们的数据表明，苯基异羟肟酸的间位取代基在与 HDAC6 结合后很容易适应，而且对于有效抑制 HDAC8 是必需的。在 10 μM 时，BRD73954 处理会导致 HeLa 细胞中 α-微管蛋白（一种已知的 HDAC6 底物）的乙酰化程度显着增加，但组蛋白 H3（HDAC1、2 和 3 的底物）的乙酰化程度不会显着增加。
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
不适用
|
||
| 酶活实验 |
RD73954 是一种新型 HDAC 抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
|
||
| 细胞实验 |
BRD73954 是第一个组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 小分子抑制剂，可以有效、选择性地抑制 HDAC6 和 HDAC8，尽管这些亚型与 HDAC 家族酶的不同系统发育类别相关。我们的研究结果表明，苯基异羟肟酸间位取代基很容易掺入 HDAC6 结合位点，并且也是强烈抑制 HDAC8 所必需的。当 HeLa 细胞用 BRD73954 处理时，α-微管蛋白（HDAC6 的已知底物）的乙酰化显着升高，但组蛋白 H3（HDAC1、2 和 3 的底物）的乙酰化没有显着升高。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
| 分子式 |
C16H16N2O3
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
284.31
|
|
| 精确质量 |
284.12
|
|
| 元素分析 |
C, 67.59; H, 5.67; N, 9.85; O, 16.88
|
|
| CAS号 |
1440209-96-0
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)CCNC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(=O)NO
|
|
| InChi Key |
FIHKWEQJEDRIFS-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H16N2O3/c19-15(17-10-9-12-5-2-1-3-6-12)13-7-4-8-14(11-13)16(20)18-21/h1-8,11,21H,9-10H2,(H,17,19)(H,18,20)
|
|
| 化学名 |
3-N-hydroxy-1-N-(2-phenylethyl)benzene-1,3-dicarboxamide
|
|
| 别名 |
BRD-73954; BRD73954; BRD 73954
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5173 mL | 17.5864 mL | 35.1729 mL | |
| 5 mM | 0.7035 mL | 3.5173 mL | 7.0346 mL | |
| 10 mM | 0.3517 mL | 1.7586 mL | 3.5173 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 |
|---|
HDAC6-IN-18
Mz325
WW437
PI3Kα/HDAC6-IN-1
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号