Bretazenil (Ro16-6028) 中文名称: 溴他西尼

别名: Ro 16-6028 Ro 16 6028 Ro16-6028 Ro 166028 Ro 166028 Ro166028 Ro 16-6028/000 溴他西尼;（S）- 8 -溴- 9 -氧代- 11,12,13,13的A -四氢第9H -咪唑并[1,5 -α]吡咯并[2,1 - C的] [1,4]苯并二氮杂卓- 1 -羧酸酸叔丁酯

目录号: V17017 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bretazenil，以前称为 Ro 16-6028，是一种有效的 GABA A 受体激动剂，具有治疗焦虑症的潜力。

Bretazenil (Ro16-6028) CAS号: 84379-13-5
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Bretazenil，以前称为 Ro 16-6028，是一种有效的 GABA A 受体激动剂，具有治疗焦虑症的潜力。 Bretazenil 与传统 1,4-苯二氮卓类药物的不同之处在于它是一种部分激动剂，并且它与含有 GABAA 受体苯二氮卓受体复合物的 α1、α2、α3、α4、α5 和 α6 亚基结合。 1,4-苯二氮卓类药物仅与 α1、α2、α3 和 α5 GABAA 苯二氮卓类受体复合物结合。

生物活性&实验参考方法

靶点	gamma-aminobutyric acid A receptor/GABAA
体外研究 (In Vitro)	Ro 16-6028（布他嗪）在γ-氨基丁酸a（GABAA）受体连接的苯二氮卓位点具有部分激动剂的药理学特征。本研究利用[35S]双环磷酸叔丁酯（[35S]TBPS）结合的调节和GABA刺激的36Cl-摄取的增强来进一步评估Ro 16-6028的体外部分激动剂谱。Ro 16-6028是所检查的最有效的苯二氮卓类药物，与氯硝西泮（7.9 nM）、氟硝西安定（13.6 nM）和地西泮（91.1 nM）相比，表现出6.1 nM的IC50（特异性[35S]TBPS结合发生一半最大抑制的浓度）。抑制[35S]TBPS结合的效力的等级顺序与抑制[3H]氟硝西泮结合的效力等级顺序相同。然而，Ro 16-6028的有效性较低，因为与氯硝西泮（34%）、氟硝西泮（41%）或地西泮（49%）相比，它对特异性[35S]TBPS结合产生27%的抑制作用。Ro 16-6028拮抗10μM地西泮对[35S]TBPS结合的抑制作用。Ro 16-6028在增强GABA刺激的36Cl-摄取方面也比地西泮更有效，但效果较差。这些结果提供了进一步的证据，证明Ro 16-6028在调节GABAA受体复合物的功能中作为苯二氮卓类受体的部分激动剂。[2]
体内研究 (In Vivo)	布他西尼（0.001-0.1 mg/kg，在四唑前 10 分钟腹腔注射；男性和女性）均能抑制四唑引起的轻微（mMS，原发性阵挛性癫痫发作，保留翻正能力）和严重（MMS，全身强直阵挛）癫痫发作7、12、18、25 和 90 天的白化大鼠），呈剂量依赖性[3]。将Alzet微型泵加载GABAA受体部分激动剂布瑞他嗪，并皮下植入以递送750纳克/小时，持续14天。在用布瑞他嗪洗脱微型泵进行3个基线日后，用DT（白喉毒素）处理AgrpDTR/+小鼠。在DT治疗后的前6天，布瑞他嗪治疗组的食物消耗量下降，但在接下来的12天内也恢复正常。Bretazenil（0.2 mg/kg，ip）在最初的4小时内增加了野生型小鼠的食物消耗，但24小时的食物摄入是正常的。通过微型泵向野生型动物慢性递送布他嗪10天对体重没有影响。每天一次服用布他嗪（0.2 mg/kg，ip）对预防AgRP神经元消融后的饥饿无效，这表明GABAA受体的慢性激活是救援策略的一个重要方面。在消融AgRP神经元后，布他嗪的慢性治疗也使口服内蔗糖消耗恢复到80%以上。因此，在AgRP神经元消融后，布他嗪治疗挽救了完善和食欲反应。[4]
动物实验	在体内，各种抗焦虑药物对GABA作用的调节效力和效价表现出很大的差异。例如，布瑞他尼的调节效力远低于地西泮。这种低效力可能是由于其优先调节特定的GABAA受体亚型，也可能是由于其对所有GABAA受体亚型的调节效力均较低。为了解答这些问题，我们研究了药物诱导的皮层神经元原代培养物中天然GABAA受体以及在转染编码GABAA受体α、β和γ亚基不同分子形式的cDNA后，瞬时表达于转化的人胚肾细胞(293)中的重组GABAA受体中GABA激活的Cl⁻电流的变化。在皮层神经元中，布瑞他尼的效力低于地西泮，而两种药物的效价相似。在转染了γ2亚基以及各种分子形式的α和β亚基的细胞中，布雷他尼的疗效始终低于地西泮。然而，在转染了γ1或γ3亚基以及各种形式的α和β亚基的细胞中，地西泮和布雷他尼的疗效均较低，且始终处于相似水平。当布雷他尼和地西泮共同作用于包含γ2亚基的GABAA受体时，地西泮的作用会受到抑制，且抑制程度与布雷他尼的剂量相关。[1]
参考文献	[1]. Puia G, et al. Molecular mechanisms of the partial allosteric modulatory effects of bretazenil at gamma-aminobutyric acid type A receptor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992;89(8):3620-3624. [2]. Finn DA, et al. A comparison of Ro 16-6028 with benzodiazepine receptor 'full agonists' on GABAA receptor function. Eur J Pharmacol. 1993;247(3):233-237. [3]. Kubová H, et al. Anticonvulsant effects of bretazenil (Ro 16-6028) during ontogenesis. Epilepsia. 1993;34(6):1130-1134. [4]. Cell. 2009 Jun 26;137(7):1225-34.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H20BRN3O3
分子量	418.2844
精确质量	417.068
元素分析	C, 54.56; H, 4.82; Br, 19.10; N, 10.05; O, 11.47
CAS号	84379-13-5
PubChem CID	107926
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	594.3±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	313.2±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.685
LogP	2.52
tPSA	64.43
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	593
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C(C1N=CN2C3C=CC=C(Br)C=3C(N3CCC[C@H]3C=12)=O)(=O)OC(C)(C)C
InChi Key	LWUDDYHYYNNIQI-ZDUSSCGKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H20BrN3O3/c1-19(2,3)26-18(25)15-16-13-8-5-9-22(13)17(24)14-11(20)6-4-7-12(14)23(16)10-21-15/h4,6-7,10,13H,5,8-9H2,1-3H3/t13-/m0/s1
化学名	tert-butyl (S)-8-bromo-9-oxo-11,12,13,13a-tetrahydro-9H-benzo[e]imidazo[5,1-c]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepine-1-carboxylate
别名	Ro 16-6028 Ro 16 6028 Ro16-6028 Ro 166028 Ro 166028 Ro166028 Ro 16-6028/000
HS Tariff Code	934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~119.54 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以取100 μL 25 mg/mL DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀（澄清溶液）；再向上述溶液中加入50 μL Tween 80，混匀（澄清溶液）；最后向上述溶液中加入450 μL 生理盐水，混匀（澄清溶液）。生理盐水的配制：将0.9 g氯化钠溶解于100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度： ≥ 2.5 mg/mL (6 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，如果要制备1 mL工作液，则可以取100 μL 25 mg/mL DMSO储备液并添加到900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液，充分混合（澄清溶液）。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 3 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，如果要制备1 mL工作液，则可以取100 μL 25 mg/mL DMSO储备液并添加到900 μL 玉米油，混合均匀（澄清溶液）。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~119.54 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以取100 μL 25 mg/mL DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀（澄清溶液）；再向上述溶液中加入50 μL Tween 80，混匀（澄清溶液）；最后向上述溶液中加入450 μL 生理盐水，混匀（澄清溶液）。
生理盐水的配制：将0.9 g氯化钠溶解于100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度： ≥ 2.5 mg/mL (6 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，如果要制备1 mL工作液，则可以取100 μL 25 mg/mL DMSO储备液并添加到900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液，充分混合（澄清溶液）。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，如果要制备1 mL工作液，则可以取100 μL 25 mg/mL DMSO储备液并添加到900 μL 玉米油，混合均匀（澄清溶液）。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3907 mL	11.9537 mL	23.9074 mL
	5 mM	0.4781 mL	2.3907 mL	4.7815 mL
	10 mM	0.2391 mL	1.1954 mL	2.3907 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。