| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Adrenergic nerve terminals and cardiac potassium channels. Bretylium tosylate initially causes the release of norepinephrine from sympathetic nerve endings, followed by a prolonged inhibition of its release. It also blocks potassium channels in cardiac myocytes, prolonging the action potential duration and refractory period.
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲苯磺酸溴苄铵可抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，从而降低外周血管阻力和血压。在心肌组织中，它通过阻断钾通道延长动作电位时程和有效不应期。这种抗心律失常作用可用于治疗危及生命的室性心律失常。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，甲苯磺酸溴苄铵用于治疗和预防室颤和室性心动过速。它可通过静脉或肌肉注射给药。其对血压和心率的影响因人而异，通常先升高后降低。其抗心律失常疗效已得到充分证实，但其应用受限于其副作用。
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| 酶活实验 |
溴苄铵甲苯磺酸盐的体外受体结合试验并非标准方法。其作用机制主要通过离体神经标本或心肌组织的功能性试验进行研究。该化合物抑制去甲肾上腺素释放的能力可通过测量放射性标记的去甲肾上腺素进入突触小泡的摄取量来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，溴苄铵甲苯磺酸盐的测定方法包括用该化合物处理神经元或心肌细胞，并测量其对离子通道或神经递质释放的影响。膜片钳电生理技术可用于研究其对钾离子通道的影响。该化合物对去甲肾上腺素释放的影响可在突触体标本中进行研究。
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| 动物实验 |
溴苄铵甲苯磺酸盐的体内动物研究通常包括给心律失常动物模型给药。研究评估该化合物预防或终止室性心律失常的能力，并监测其对血压和心率的影响。这些研究已证实溴苄铵甲苯磺酸盐具有抗心律失常的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甲苯磺酸溴苄铵经胃肠道吸收不良，因此需肠外给药。其半衰期约为5-10小时，主要以原形经肾脏排泄。该化合物的药代动力学特征支持其作为静脉注射抗心律失常药物的用途。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
溴苄铵甲苯磺酸盐最显著的毒性是低血压，且可能非常严重。其他不良反应包括恶心、呕吐和心动过缓。去甲肾上腺素的初始释放可导致血压和心率升高。由于这些副作用以及更安全替代药物的出现，其临床应用已有所减少。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲苯磺酸溴苄铵是溴化溴苄铵的甲苯磺酸盐。它能阻断外周交感神经系统释放去甲肾上腺素，在急诊医学、心脏病学及其他专科领域用于治疗室性心动过速和室颤。它是一种肾上腺素能拮抗剂、抗心律失常药和降压药。它是一种季铵盐和有机磺酸盐，含有溴化溴苄铵基团。甲苯磺酸溴苄铵是溴化溴苄铵的甲苯磺酸盐形式，溴化溴苄铵是一种季铵盐，也是一种具有抗心律失常作用的非选择性肾上腺素能神经元阻滞剂。甲苯磺酸溴苄铵能被外周神经末梢选择性吸收，最初导致交感神经末梢释放去甲肾上腺素，从而产生拟交感神经作用。随后，该药物产生持续的抗肾上腺素能作用，阻止交感神经末梢进一步释放神经递质。它对心肌的作用包括延长动作电位和不应期。该药物用于治疗和抑制室性心律失常，特别是室颤和室性心动过速。它阻断肾上腺素能神经递质的释放，并可能具有其他作用。它以前曾用作抗高血压药物，但现在被认为具有抗心律失常作用。
甲苯磺酸溴苄铵是一种III类抗心律失常药物，以前用于治疗危及生命的室性心律失常。它抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，并延长心肌组织的动作电位时程。由于其副作用，它已被其他抗心律失常药物广泛取代。 |
| 分子式 |
C18H24BRNO3S
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|---|---|
| 分子量 |
414.3571
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| 精确质量 |
413.066
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| CAS号 |
61-75-6
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| PubChem CID |
6100
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
97-99°
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| LogP |
5.025
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| tPSA |
65.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
349
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KVWNWTZZBKCOPM-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H17BrN.C7H8O3S/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h5-8H,4,9H2,1-3H3;2-5H,1H3,(H,8,9,10)/q+1;/p-1
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| 化学名 |
(2-bromophenyl)methyl-ethyl-dimethylazanium;4-methylbenzenesulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~241.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.03 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.03 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.03 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4134 mL | 12.0668 mL | 24.1336 mL | |
| 5 mM | 0.4827 mL | 2.4134 mL | 4.8267 mL | |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2067 mL | 2.4134 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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