| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在基于AhR的生物测定(Ah-免疫测定法)中,Brevifolincarboxylic acid 对2,3,7,8-四氯二苯并-p-二噁英(TCDD)诱导的芳烃受体(AhR)活化显示出显著且剂量依赖性的抑制作用。测定出其使AhR活性达到对照组TCDD最大反应70%的浓度(EC70)为3.9 μM。[2]
Brevifolincarboxylic acid 从蛇含委陵菜 (Potentilla kleiniana Wight et Arn) 的正丁醇提取物中分离得到,并通过超滤HPLC-MS筛选及后续活性验证被鉴定为一种α-葡萄糖苷酶抑制剂。在体外α-葡萄糖苷酶抑制实验中,brevifolincarboxylic acid 显示出IC50值为323.46 ± 8.08 μM,表明其对酶具有抑制活性。 其活性强于对照化合物阿卡波糖 (IC50 = 332.12 ± 5.52 μM)。 研究还指出,brevifolincarboxylic acid 的酯化形式 (ethyl brevifolincarboxylate) 活性降低 (IC50 = 841.75 ± 12.63 μM),提示酯化可能会减弱其α-葡萄糖苷酶抑制效力。[3] |
|---|---|
| 酶活实验 |
使用基于AhR的生物测定法,即Ah-免疫测定法,来评估蔬菜成分对TCDD诱导的AhR活化的抑制作用。该测定使用从哺乳动物肝细胞提取的含有AhR的胞质溶胶。简言之,将胞质溶胶加入样品溶液(化合物溶解在DMSO中,终浓度为0.5–50 μM)或DMSO对照中,预孵育20分钟,然后与TCDD(终浓度0.025 nM)在30°C下孵育2小时。使用免疫测定试剂盒测定AhR-TCDD复合物的形成,并测量吸光度。AhR活性相对于对照组进行计算,并绘制浓度-反应曲线。EC70值(产生70%最大TCDD反应的浓度)根据剂量-反应曲线原点附近的线性部分计算得出。[2]
进行了体外α-葡萄糖苷酶抑制实验以评估化合物的活性。简而言之,将α-葡萄糖苷酶和底物对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷 (pNPG) 溶解在磷酸盐缓冲液 (pH 6.86) 中。将测试样品(不同浓度)、α-葡萄糖苷酶溶液和缓冲液混合,在37°C预孵育10分钟。通过加入pNPG溶液启动反应。在37°C孵育30分钟后,加入碳酸钠溶液终止反应。测量405 nm处的吸光度,并通过比较样品与对照组(无抑制剂)的吸光度来计算酶活性的抑制百分比。根据剂量反应曲线确定半数抑制浓度 (IC50)。[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
短叶素羧酸是异香豆素类化合物。
据报道,短叶素羧酸存在于风车子(Combretum indicum)、叶下珠(Phyllanthus virgatus)以及其他有相关数据的生物体中。 短叶素羧酸是从柔叶下珠(Phyllanthus flexuosus)中分离得到的植物成分。 分子建模表明,短叶素羧酸与其他抑制性化合物(如芹菜素和白藜芦醇)一样,具有与TCDD相似的分子大小和平面结构,这可能是其对AhR具有潜在拮抗活性的原因。 该研究表明,具有AhR抑制活性的膳食成分(如短叶素羧酸)可能通过干扰AhR激活通路,在抵御二恶英毒性方面发挥作用,从而降低相关的健康风险。[2] |
| 分子式 |
C13H8O8
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|---|---|
| 分子量 |
292.1978
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| 精确质量 |
292.021
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| CAS号 |
18490-95-4
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| PubChem CID |
9838995
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| 密度 |
2.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
758.5±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
250 °C
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| 闪点 |
296.2±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.802
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| LogP |
0.99
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| tPSA |
145.27
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
565
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JFJWMFPFMLRLMI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H8O8/c14-5-2-4-7(10(17)9(5)16)8-3(12(18)19)1-6(15)11(8)21-13(4)20/h2-3,14,16-17H,1H2,(H,18,19)
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| 化学名 |
7,8,9-trihydroxy-3,5-dioxo-1,2-dihydrocyclopenta[c]isochromene-1-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~114.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4223 mL | 17.1116 mL | 34.2231 mL | |
| 5 mM | 0.6845 mL | 3.4223 mL | 6.8446 mL | |
| 10 mM | 0.3422 mL | 1.7112 mL | 3.4223 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。