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Brilanestrant

别名: RG6046; RG-6046; RG 6046; ARN810; ARN 810; ARN-810; GDC0810; GDC 0810; GDC-0810 (E)-3-[4-[(E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基)丁-1-烯-1-基]苯基]-2-丙烯酸; GDC-0810
目录号: V2995 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Brilanestrant（以前称为 GDC-0810、ARN-810 和/或 RG6046）是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，在他莫昔芬敏感和他莫昔芬耐药的乳腺癌模型中表现出强大的活性，目前正在研究中在患有局部晚期或转移性雌激素受体阳性乳腺癌女性的临床试验中。
Brilanestrant CAS号: 1365888-06-7
产品类别: ERR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
Brilanestrant（以前称为 GDC-0810、ARN-810 和/或 RG6046）是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂（SERD），目前正在针对患有局部晚期或转移性雌激素的女性进行临床试验。受体阳性乳腺癌。它在他莫昔芬敏感和他莫昔芬耐药乳腺癌模型中表现出很强的活性。对他莫昔芬耐药的乳腺癌异种移植物。与他莫昔芬和其他 ER 疗法相比，GDC-0810 诱导不同的 ERα 构象，并且不会像他莫昔芬那样在 MCF7 细胞中引起 ER 激动。
生物活性&实验参考方法
靶点
estrogen receptor (IC50 = 0.7 nM)
The therapeutic target is estrogen receptor alpha (ER-α/ERα), including wild-type ERα (ER.WT) and mutant ERα (ER.Y537S, ER.D538G); in the FRET-based E2 competitive binding assay, the IC₅₀ values of Brilanestrant for the ligand-binding domains of ER.WT, ER.Y537S, and ER.D538G were detected (specific values not mentioned); in the FRET-based PGC1α recruitment assay, the IC₅₀ values of Brilanestrant for the three ERα subtypes were also detected (specific values not mentioned)[2]
The therapeutic target is estrogen receptor alpha (ER-α), with no IC₅₀, Ki, EC₅₀ values mentioned[1]
体外研究 (In Vitro)
GDC-0810 在无细胞放射性配体竞争性结合测定中表现出对结合 ERα 和 ERβ 的低纳摩尔亲和力 [2]。 GDC-0810 对 CYP1A2、CYP2D6 或 CYP3A4 几乎没有抑制作用 (IC50 > 20 μM)。它还对 CYP2C9 和 CYP2C19 具有适度的抑制作用（IC50 分别为 2.2 和 3.3 μM），对 CYP2C8 具有强抑制作用（IC50 <0.1 μM）。还发现 GDC-0810 比其他核激素受体表现出良好的选择性。 GDC-0810 在盐皮质激素 (MR)、孕酮 A (PR-A)、孕酮 (PR-B) 和糖皮质激素 (GR) 受体的转录报告基因测定中显示出可忽略不计的活性 (IC50 > 1 μM)。在结合测定中，GDC-0810 对 GR (IC50 = 0.99 μM) 和雄激素受体 (AR; IC50 > 4 μM) 几乎没有活性[1]。 GDC-0810 需要 26S 蛋白酶体才能耗尽 ERα。在体外和体内，GDC-0810 都对抗 ERα 配体结合域的突变体。尽管 GDC-0810 的 IC50 稍高（WT：2.6 nM 对比 ER.Y537S：5.5 nM 和 ER.D538G：5.4 nM），但它仍然具有有效取代无细胞 E2 中配体结合结构域的 E2 的能力竞争性结合测定用于确定 GDC-0810 与 ER.WT、ER.Y537S 和 ER.D538G 配体结合域的结合。尽管 GDC-0810 的生化效力比野生型 ER 低约五七倍，但它可以竞争 PGC1α 共激活剂肽脱离突变的配体结合结构域，这表明 GDC-0810 可以驱动突变型 ER 的构象转变从“活跃”到“不活跃”[2]。
ERα降解与拮抗活性
1. ERα降解：Brilanestrant可诱导蛋白酶体依赖的ERα降解，MCF7细胞经100 nM Brilanestrant处理2、4、6小时后，ERα蛋白水平显著降低；加入26S蛋白酶体抑制剂MG132（10 μM）可逆转该降解效应[2]
2. ERα拮抗活性：In-Cell Western实验显示，Brilanestrant对MCF7细胞中ERα的抑制效力优于氟维司群和4-羟基他莫昔芬（4OH-tamoxifen）；哺乳动物双杂交实验表明，Brilanestrant诱导的ERα构象与4OH-tamoxifen、氟维司群诱导的构象存在显著差异，提示其独特的作用机制[2]
3. 转录活性抑制：Brilanestrant可抑制MCF7细胞中ER靶基因（如PGR、GREB1）的转录，6小时处理即可显著下调靶基因表达（1 nM E2存在/缺失条件下均有效）[2]
### 细胞增殖抑制
1. MCF7野生型细胞：无外源性雌二醇时，Brilanestrant处理5天可浓度依赖性抑制MCF7细胞活力（CellTiter-Glo荧光素酶法），活性优于氟维司群和4OH-tamoxifen；0.1 nM雌二醇存在时，仍可显著抑制细胞增殖[2]
2. 他莫昔芬耐药细胞：Brilanestrant对他莫昔芬耐药的MCF7-TamR1细胞增殖有显著抑制作用[2]
3. ERα突变型细胞：Brilanestrant可抑制表达ER.Y537S突变的MCF7细胞增殖（无论雌二醇是否存在）；对T47D ER.D538G敲入细胞也有增殖抑制活性，且可在细胞竞争实验中选择性抑制ER.D538G突变细胞生长[2]
### 子宫内膜细胞活性
Ishikawa子宫内膜细胞实验显示，Brilanestrant仅表现出轻微的雌激素样活性，碱性磷酸酶活性诱导效应远低于雌激素类药物[2]
体内研究 (In Vivo)
根据其药代动力学特征，GDC-0810 具有良好的生物利用度 (40-60%) 和跨物种的低清除率分子。该化合物具有低至中等的分布体积（跨物种 Vss = 0.2−2.0 L/kg），并且与血浆蛋白高度结合（跨物种 >99.5%），正如亲脂性羧酸所预期的那样。在他莫昔芬敏感和他莫昔芬耐药的乳腺癌异种移植模型中，GDC-0810 显示出较强的活性和良好的跨物种生物利用度[1]。在体外和体内子宫模型中，GDC-0810 均表现出适度的雌激素活性[2]。
他莫昔芬敏感型乳腺癌异种移植模型
1. MCF7模型：携带0.36 mg 17β-雌二醇缓释丸的裸鼠（Crl:NU-Foxn1ⁿᵘ）经Brilanestrant（1、10、100 mg/kg/天，口服）给药28天，可剂量依赖性抑制肿瘤生长；100 mg/kg剂量组肿瘤中ER靶基因表达显著下调，¹⁸F-雌二醇PET成像显示肿瘤中ER结合能力降低（10 mg/kg组SUVR降低45.2%，100 mg/kg组降低63.3%，p<0.0001）[2]
2. HCI-003患者来源异种移植（PDX）模型：携带1 mg 17β-雌二醇蜂蜡丸的NOD.CB17-Prkdcˢᶜⁱᵈ/NcrCrl小鼠经Brilanestrant（10、100 mg/kg/天，口服）给药43天，肿瘤生长显著受抑；100 mg/kg剂量组肿瘤中ERα蛋白水平、ER靶基因转录水平均显著降低[2]
3. ZR-75-1模型：Brilanestrant（100 mg/kg/天，口服）给药28天可显著抑制ZR-75-1肿瘤生长，效果优于他莫昔芬[2]
### 他莫昔芬耐药型乳腺癌异种移植模型
MCF7-TamR1模型（携带0.18 mg 17β-雌二醇缓释丸）经Brilanestrant（10、30、100 mg/kg/天，口服）给药27天，肿瘤生长显著受抑，100 mg/kg剂量组ERα蛋白水平降低、Ki67阳性率下降，ER靶基因转录水平显著下调；而他莫昔芬（120 mg/kg/天）无明显抑瘤效果[2]
### ERα突变型肿瘤模型
1. MCF7 HA-ER.Y537S模型：无外源性雌二醇补充的裸鼠经Brilanestrant（100 mg/kg/天，口服）给药28天，可显著抑制肿瘤生长，效果优于氟维司群和他莫昔芬[2]
2. WHIM20 PDX模型（表达ER.Y537S）：无雌二醇补充的小鼠经Brilanestrant（100 mg/kg/天，口服）给药35天，肿瘤生长显著受抑；肿瘤中ERα、PR蛋白水平降低，Ki67阳性率下降，ER靶基因表达下调[2]
### 体内雌激素样活性
幼年大鼠经Brilanestrant给药后，子宫湿重、子宫内膜细胞高度仅轻微增加，ER IHC评分无显著升高，提示其体内雌激素样效应微弱[2]
### 其他体内活性
Brilanestrant对ER阴性的MDA-MB-231乳腺癌异种移植模型无抑瘤活性，证实其作用依赖ERα[2]
酶活实验
GDC-0810 是一种有效的 ER-α 结合剂 (IC50=6.1 nM)，是一种无激动作用的完全转录拮抗剂 (3× ERE，IC50=2 nM)，并且在 ER-α 降解方面表现出良好的效力和功效 (EC50=0.7 nM) 和 MCF-7 乳腺癌细胞活力 (IC50=2.5 nM) 测定。
1. ERα配体结合实验（FRET法）：采用基于FRET的E2竞争性结合实验，在E2为EC80浓度下，检测Brilanestrant与ER.WT、ER.Y537S、ER.D538G配体结合域的结合能力，计算IC₅₀值；实验重复多次，结果以均值±标准差表示[2]
2. ERα-PGC1α相互作用实验（FRET法）：采用基于FRET的PGC1α募集实验，在激动剂（EC80）存在下，检测Brilanestrant对ER.WT/突变型与PGC1α相互作用的抑制效果，计算IC₅₀值；实验重复多次，结果以均值±标准差表示[2]
细胞实验
MCF-7 细胞在含有 10% FBS 和 20 mM HEPES 的 RPMI 中培养，浓度为每毫升 40000 个细胞。接下来，将16 μL细胞悬液填充到384孔板中，其中包含640个细胞，并将细胞孵育整夜以促进细胞粘附。第二天，通过 10 点连续 1:5 稀释，将每种化合物以 16 μL 的浓度添加到细胞中，最终浓度范围为 10 至 0.000005 μM。化合物暴露五天后，用 16 μL CellTiter-GLo 处理细胞，并确定每个孔的相对发光单位。为了获得背景值，将 32 μL 不含细胞的培养基与 CellTiter-GLo 混合。使用以下公式计算每个样本的活力百分比：（RLU样本-RLU背景×100=%活力；RLU未处理细胞-RLU背景）。
ERα降解检测（Western Blot）
1. 实验流程：将MCF7细胞接种于培养板，分别给予100 nM Brilanestrant、100 nM氟维司群处理2、4、6小时，部分组加入10 μM MG132；收集细胞提取总蛋白，通过Western Blot检测ERα蛋白水平；实验设置生物学重复，结果以蛋白条带灰度值定量[2]
2. 突变型细胞检测：ER.WT和ER.Y537S MCF7细胞经Brilanestrant处理24小时后，提取蛋白检测ERα、PR、Cyclin D1水平；T47D ER.WT/ER.D538G细胞经药物处理后，同样通过Western Blot检测ERα表达[2]
### 细胞活力检测（CellTiter-Glo法）
1. 实验流程：将MCF7（野生型/他莫昔芬耐药型/ER.Y537S突变型）、T47D（ER.WT/ER.D538G）细胞接种于96孔板，给予梯度浓度Brilanestrant处理5-7天（无/有0.1 nM雌二醇）；加入CellTiter-Glo试剂，检测荧光素酶活性，计算细胞活力百分比（以赋形剂对照组为100%）；实验设置生物学四重重复，结果以均值±标准差表示[2]
### 免疫荧光检测（In-Cell Western）
1. 实验流程：MCF7细胞接种于96孔板，给予梯度浓度Brilanestrant、氟维司群、4OH-tamoxifen处理4小时；固定细胞后，加入ERα特异性一抗、荧光二抗，通过免疫荧光定量ERα水平；实验设置三重重复，结果以荧光强度表示，误差为标准误（SEM）[2]
### 基因表达检测（qRT-PCR）
1. 实验流程：收集经Brilanestrant处理的细胞/肿瘤组织，提取RNA并反转录为cDNA；采用Taqman探针法/qRT-PCR检测ER靶基因（PGR、GREB1、Cyclin D1等）的mRNA表达水平；结果归一化至内参基因，以赋形剂对照组为基准（设为1），采用log2转换分析[2]
### 细胞竞争实验
1. 实验流程：将荧光标记的T47D ER.WT（红色）和T47D ER.D538G（绿色）细胞按1:1比例接种于培养板，在无/有雌二醇、Brilanestrant存在下培养；定期成像并定量红绿荧光细胞数量，评估药物对突变型细胞的选择性抑制作用；每个条件拍摄4张图像，结果以细胞数量比值表示[2]
动物实验
将含有0.72 mg 17-β雌二醇的缓释颗粒植入裸鼠（nu/nu小鼠）皮下。MCF-7细胞在含10%胎牛血清（FBS）的RPMI培养基中，于37℃、5% CO₂条件下培养。用胰蛋白酶消化细胞，并将细胞重悬于50%无血清RPMI培养基和50% Matrigel的混合液中，细胞密度为1×10⁷个/mL。植入缓释颗粒2-3天后，将MCF-7细胞（100 μL/只）皮下注射至小鼠右侧腹部。每两周测量一次肿瘤体积（长×宽/2）。当肿瘤平均体积达到约200 mm³时，开始治疗并将动物随机分组。在接下来的四周内，每天给动物注射赋形剂或化合物。在整个试验过程中，每两周记录一次肿瘤体积和体重。
乳腺癌异种移植模型（MCF7野生型）
1. 实验动物：Crl:NU-Foxn1ⁿᵘ 无胸腺小鼠，卵巢切除后植入0.36 mg/60天释放的17β-雌二醇缓释颗粒；接种1×10⁷ MCF7细胞，8天后将小鼠随机分组[2]
2.给药方案：赋形剂组（9% Peg-400:0.5% Tween-80:0.5% 聚维酮:90% 0.5% 羧甲基纤维素，口服），他莫昔芬组（60 mg/kg/天，口服），氟维司群组（200 mg/kg，每周3次，皮下注射），布利拉尼斯特群组（1、10、100 mg/kg/天，口服），连续给药28天[2]
3. 观察指标：肿瘤体积、体重；在实验终点收集肿瘤组织，检测ER靶基因表达和ERα蛋白水平；对部分小鼠进行¹⁸F-雌二醇PET显像（给药第7天给药后1-2小时）[2]
### 他莫昔芬耐药模型（MCF7-TamR1）
1.实验动物：Crl:NU-Foxn1ⁿᵘ 无胸腺小鼠，植入0.18 mg/60天释放的17β-雌二醇缓释颗粒，接种MCF7-TamR1肿瘤碎片[2]
2. 给药方案：载体组、他莫昔芬组（120 mg/kg/天，口服）、氟维司群组（200 mg/kg，每周3次，皮下注射）、布利司群组（10、30、100 mg/kg/天，口服），连续给药27天[2]
3. 观察指标：肿瘤体积、ERα/Ki67 IHC评分、ER靶基因表达[2]
### 患者来源的异种移植模型（HCI-003）
1.实验动物：NOD.CB17-Prkdcˢᶜⁱᵈ/NcrCrl小鼠，植入HCI-003肿瘤碎片和1 mg 17β-雌二醇蜂蜡颗粒，卵巢切除[2]
2. 给药方案：载体组、他莫昔芬组（60 mg/kg/天，口服）、氟维司群组（200 mg/kg，每周3次，皮下注射）、布利拉尼斯特群组（10、100 mg/kg/天，口服），连续给药43天；从其中一个载体组中取出雌二醇颗粒作为对照[2]
3. 观察指标：肿瘤体积、ERα蛋白水平、ER靶基因表达[2]
### ERα突变PDX模型（WHIM20）
1.实验动物：SPF级小鼠，不补充雌二醇，接种WHIM20肿瘤碎片至约200 mm³[2]
2. 给药方案：溶媒组、他莫昔芬组（60 mg/kg/天，口服）、氟维司群组（第1、3、8天50 mg/kg，之后每周一次25 mg/kg，皮下注射）、布利拉尼司群组（100 mg/kg/天，口服），连续给药35天[2]
3. 观察指标：肿瘤体积、ER/PR/Ki67 IHC评分、ER靶基因表达[2]
### 幼鼠雌激素活性实验
1. 实验动物：幼年雌性大鼠[2]
2.给药方案：单次给予不同浓度的Brilanestrant、17α-雌二醇（0.1 mg/kg，阳性对照）或溶剂；实验中每组设置2只小鼠[2]
3. 观察指标：子宫湿重、子宫内膜细胞高度（20倍显微镜下数字测量，每个样本测量3次）、ER IHC评分、子宫组织基因表达（Fluidigm panel）[2]
### 其他动物实验
参考文献[1]仅提及Brilanestrant口服给药后在三苯氧胺耐药模型中显示出活性，但未描述具体的实验步骤[1]
药代性质 (ADME/PK)
1. 口服生物利用度：Brilanestrant是一种新型非甾体类、口服生物利用度高的选择性雌激素受体拮抗剂（SERD），与需要肌注的氟维司群相比，具有更好的药代动力学特性[1][2]
2. 血浆浓度：在MCF7异种移植瘤模型中，小鼠连续28天口服Brilanestrant（100 mg/kg/天）后，在血浆中检测到了有效药物浓度[2]
3. 其他药代动力学参数：未提及吸收、分布、代谢、排泄和半衰期等具体参数[1][2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 体内毒性：在所有动物实验中，当以高达 100 mg/kg/天的剂量（口服）给予Brilanestrant时，未观察到明显的全身毒性（例如，体重减轻、器官损伤）；仅在幼鼠给药后观察到轻微的子宫增生效应，未见明显的炎症或组织损伤[2]
2. 其他毒性：未提及半数致死剂量、肝肾毒性、药物相互作用、血浆蛋白结合率等信息[1][2]
参考文献

[1]. Identification of GDC-0810 (ARN-810), an Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) that Demonstrates Robust Activity in Tamoxifen-Resistant Breast Cancer Xenografts. J Med Chem. 2015 Jun 25;58(12):4888-904.

[2]. The selective estrogen receptor downregulator GDC-0810 is efficacious in diverse models of ER+ breast cancer. Elife. 2016 Jul 13;5. pii: e15828. doi: 10.7554/eLife.15828.
其他信息
ARN-810 已用于研究乳腺癌基础科学和治疗的临床试验。
Brilanestrant 是一种口服的非甾体类选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，brilanestrant 与雌激素受体结合，诱导构象变化，从而导致受体降解。这可能抑制表达 ER 的癌细胞的生长和存活。
1. 药物类别：Brilanestrant (GDC-0810/ARN-810) 是一种新型非甾体类、口服生物利用度高的选择性雌激素受体下调剂 (SERD)，通过前瞻性地优化 ERα 降解、拮抗活性和药代动力学特性而开发[1][2]
2. 作用机制：Brilanestrant 可诱导 ERα 发生独特的构象变化，既拮抗 ERα 的转录活性，又通过蛋白酶体途径降解 ERα；其作用与雌二醇无关，并且对 ERα 突变体（Y537S、D538G）仍有强效抑制作用[2]
3. 研发背景：约 80% 的乳腺癌为 ERα 阳性，患者容易对 tamoxifen 和芳香化酶抑制剂等抗激素疗法产生耐药性，耐药肿瘤通常仍然依赖于 ERα（例如，ESR1 突变）；尽管氟维司群是一种选择性雌激素受体拮抗剂（SERD），但它需要肌注，限制了给药剂量，而布利奈司群的研发正是为了解决上述问题[1]
4. 临床进展：布利奈司群已进入治疗局部晚期或转移性雌激素受体阳性乳腺癌的II期临床试验[1][2]
5. 特异性：布利奈司群仅对雌激素受体α阳性乳腺癌有效，对雌激素受体阴性肿瘤无效，证实了其靶向特异性[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H20CLFN2O2
分子量
446.9006
精确质量
446.12
元素分析
C, 69.88; H, 4.51; Cl, 7.93; F, 4.25; N, 6.27; O, 7.16
CAS号
1365888-06-7
相关CAS号
1365888-06-7
PubChem CID
56941241
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
622.8±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
330.4±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率
1.690
LogP
7.82
tPSA
49.49
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
719
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC/C(=C(/C1=CC=C(C=C1)/C=C/C(=O)O)\C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)/C4=C(C=C(C=C4)F)Cl
InChi Key
BURHGPHDEVGCEZ-KJGLQBJMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H20ClFN2O2/c1-2-21(22-10-9-20(28)14-23(22)27)26(18-8-11-24-19(13-18)15-29-30-24)17-6-3-16(4-7-17)5-12-25(31)32/h3-15H,2H2,1H3,(H,29,30)(H,31,32)/b12-5+,26-21+
化学名
(E)-3-[4-[(E)-2-(2-chloro-4-fluorophenyl)-1-(1H-indazol-5-yl)but-1-enyl]phenyl]prop-2-enoic acid
别名
RG6046; RG-6046; RG 6046; ARN810; ARN 810; ARN-810; GDC0810; GDC 0810; GDC-0810
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 30 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.65 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2376 mL 11.1882 mL 22.3764 mL
5 mM 0.4475 mL 2.2376 mL 4.4753 mL
10 mM 0.2238 mL 1.1188 mL 2.2376 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Brilanestrant
    GDC-0810 displays mild estrogenic activity in vitro and in vivo.2016 Jul 13;5. pii: e15828.

  • An external file that holds a picture, illustration, etc. Object name is elife-15828-fig5.jpg
    Antitumor activity of GDC-0810 in a tamoxifen-resistant breast cancer xenograft model.2016 Jul 13;5. pii: e15828.

  • An external file that holds a picture, illustration, etc. Object name is elife-15828-fig1.jpg
    GDC-0810 induces proteasome-dependent degradation of ERα and suppresses proliferation of MCF7 cells2016 Jul 13;5. pii: e15828.
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