| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dopamine D2 and serotonin 5-HT1A receptors (partial agonist), serotonin 5-HT2A and 5-HT7 receptors (antagonist). Brilaroxazine's unique receptor profile is thought to contribute to its effects on vascular tone and inflammation. It also has affinity for other receptors, including alpha-1 adrenergic receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
布利拉罗嗪对多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT1A受体具有部分激动剂活性，对5-羟色胺5-HT2A受体和5-HT7受体具有拮抗剂活性。这种受体谱与其他用于治疗肺动脉高压的药物不同。临床前研究表明，布利拉罗嗪能够降低肺动脉压并改善血流动力学参数。
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| 体内研究 (In Vivo) |
右心室肥厚、血氧饱和度、肺血流动力学以及肺血管结构改变均可被布罗沙嗪（灌胃给药；10 mg/kg；每日两次；28 天）显著改善，且其作用在功能和结构方面均有限[1]。
体内研究表明，布罗沙嗪在肺动脉高压动物模型中具有疗效。它能够降低肺动脉压、改善心输出量并减少血管重塑。这些发现支持其作为肺动脉高压治疗药物的潜力。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验测定布里拉罗嗪与一系列受体（包括D2、5-HT1A、5-HT2A和5-HT7受体）的亲和力，采用放射性配体结合技术。将表达这些受体的细胞膜与放射性标记的配体和递增浓度的布里拉罗嗪一起孵育。通过竞争性结合曲线确定Ki值。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，布里拉罗嗪的活性测定包括用该化合物处理表达靶受体的细胞，并测量其对受体介导的信号通路的影响，例如cAMP调节或钙动员。该化合物的内在活性可通过这些功能性试验确定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： SD大鼠[2]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 口服（灌胃）；每日两次；28天 实验结果： 对肺动脉高压（PAH）有效，并能减轻单克罗他林（MCT）引起的PAH的功能和结构改变。 布里拉罗嗪的体内动物研究通常涉及对PAH啮齿动物模型（例如单克罗他林诱导的PAH模型）进行给药。通过测量肺动脉压、右心室肥厚和血管重塑来评估疗效。该化合物通常口服给药。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
布利拉罗嗪的药代动力学数据来源于临床试验。该化合物口服后吸收良好。其半衰期和代谢特征已得到表征。该化合物主要在肝脏代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已开展布里拉罗嗪的临床前和临床毒性研究。该化合物总体耐受性良好。常见不良反应可能包括头痛、恶心和头晕。临床试验提供了全面的安全性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Brilaroxazine (RP5063) 是一种由 Reviva Pharmaceuticals 公司研发的非典型抗精神病药物，目前处于研究阶段，用于治疗精神分裂症和分裂情感性障碍。Reviva Pharmaceuticals 公司还计划将 RP5063 用于治疗双相情感障碍、重度抑郁症、阿尔茨海默病相关精神病/躁动、帕金森病精神病、注意力缺陷多动障碍 (ADD/ADHD) 和自闭症。截至 2015 年 5 月，该药物正在进行治疗精神分裂症的 III 期临床试验。
药物适应症 用于治疗精神分裂症和分裂情感性障碍的研究。 Brilaroxazine 是一种正在研发用于治疗肺动脉高压的研究性药物。它是一种多巴胺D2和5-羟色胺5-HT1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺5-HT2A和5-HT7受体的拮抗剂。其独特的作用机制被认为可以调节参与血管张力和炎症的神经递质系统。目前已在肺动脉高压（PAH）的临床试验中进行过评估。 |
| 分子式 |
C22H25CL2N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
450.36
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| 精确质量 |
449.127
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| CAS号 |
1239729-06-6
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| PubChem CID |
46861612
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
643.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
342.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.593
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| LogP |
4.79
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| tPSA |
54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
562
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PMKMNTBZJOXTJW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25Cl2N3O3/c23-17-4-3-5-19(22(17)24)27-11-9-26(10-12-27)8-1-2-13-29-16-6-7-20-18(14-16)25-21(28)15-30-20/h3-7,14H,1-2,8-13,15H2,(H,25,28)
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| 化学名 |
6-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-4H-1,4-benzoxazin-3-one
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| 别名 |
RP5063RP-5063
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~222.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2204 mL | 11.1022 mL | 22.2045 mL | |
| 5 mM | 0.4441 mL | 2.2204 mL | 4.4409 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1102 mL | 2.2204 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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