| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Britannin targets multiple signaling pathways involved in inflammation and cancer. Its primary mechanism involves the activation of AMPK (AMP-activated protein kinase) regulated by ROS (reactive oxygen species). By activating AMPK, Britannin induces apoptosis and autophagy in cancer cells. The compound also inhibits the activation of NF-κB and MAPK, leading to the suppression of LPS-induced nitric oxide, PGE2, and cytokine production. Britannin induces apoptosis through the mitochondrial pathway, as demonstrated by its effects on MCF-7 and MDA-MB-468 breast cancer cells. The compound's anti-proliferative effects are mediated through the activation of the mitochondrial apoptotic pathway. Through these mechanisms, Britannin exerts anti-inflammatory, anti-proliferative, and pro-apoptotic effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，布里塔宁能够抑制多种癌细胞系的生长并诱导细胞凋亡。该化合物通过激活肝癌细胞中活性氧（ROS）调控的AMPK，诱导细胞凋亡和自噬。布里塔宁通过激活线粒体凋亡通路，对MCF-7和MDA-MB-468人乳腺癌细胞表现出抗增殖活性。该化合物通过抑制RAW 264.7巨噬细胞中脂多糖（LPS）诱导的一氧化氮、前列腺素E2（PGE2）和细胞因子的产生，具体机制是通过抑制NF-κB和MAPK通路。布里塔宁对细胞活力、细胞凋亡、自噬和炎症标志物表达的影响可在多种细胞培养系统中进行评估。布里塔宁具有抗增殖和抗炎活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，已利用动物模型研究了布里塔宁的抗肿瘤和抗炎作用。该化合物通过激活AMPK诱导细胞凋亡和自噬的能力表明其具有潜在的体内抗肿瘤功效。其通过抑制NF-κB和MAPK介导的抗炎作用表明其在炎症性疾病中具有潜在的治疗价值。然而，仍需开展详细的体内研究以全面表征该化合物的疗效、药代动力学和安全性。该化合物在肝癌和其他恶性肿瘤中的治疗潜力是目前的研究热点。
|
| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，可使用标准激酶活性测定方法检测 Britannin 对 AMPK、MAPK 等激酶和其他信号分子的抑制作用。该化合物调节 NF-κB 活性的能力可通过电泳迁移率变动分析 (EMSA) 或使用纯化组分的荧光素酶报告基因测定进行评估。该化合物的抗氧化活性可通过无细胞测定方法进行评估，例如 DPPH、ABTS 或 FRAP 自由基清除测定。该化合物与其分子靶标的结合亲和力可通过表面等离子共振或其他生物物理技术进行评估。
|
| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将癌细胞系（例如肝癌细胞、MCF-7 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞）和炎症细胞模型（例如 RAW 264.7 巨噬细胞）进行培养，并用 Britannin 处理。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞增殖。通过 Annexin V/PI 双染流式细胞术或检测 caspase 活性来评估细胞凋亡。通过测量 LC3-II 水平和自噬体形成来评估自噬。采用 ELISA 或 Griess 法检测炎症标志物（一氧化氮、PGE2、细胞因子）的表达。采用磷酸化特异性抗体进行 Western blotting 检测来评估信号通路激活（AMPK、NF-κB、MAPK）。
|
| 动物实验 |
在体内动物研究中，可将布里塔宁用于疾病动物模型。在癌症模型中，可在肝癌或乳腺癌异种移植模型中评估该化合物，并检测肿瘤生长、细胞凋亡标志物、自噬标志物和生存情况。在炎症模型中，可在急性或慢性炎症模型中测试该化合物，例如脂多糖（LPS）诱导的内毒素血症或角叉菜胶诱导的爪水肿。可进行药代动力学和药效学研究，以表征该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
Britannin 的药代动力学特性包括分子量为 366.41，分子式为 C₁₈H₂₆O₇。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 250 mg/mL (682.30 mM)。该化合物应在 4°C 下避光保存。储备液可在 -20°C 以下保存数月。为了获得更高的溶解度，应将试管加热至 37°C 并在超声波浴中振荡。评估样品溶液用蓝冰运输，其他规格的样品则在室温下运输。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种天然产物，布里塔宁在低剂量下通常被认为安全。临床前研究未报告明显的毒性。然而，仍需进行全面的毒理学评估，以确定该化合物作为潜在治疗用途的安全性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
来自旋覆花（Inula aucheriana）；结构参见第一个来源。
布里塔宁（Britannin）是一种天然存在的倍半萜内酯，存在于旋覆花（Inula aucheriana）、里海旋覆花（Inula caspica）和其他菊科植物中。它通过激活活性氧（ROS）调控的AMPK，诱导肝癌细胞凋亡和自噬。该化合物通过激活线粒体凋亡途径，对MCF-7和MDA-MB-468乳腺癌细胞表现出抗增殖活性。布里塔宁通过抑制NF-κB和MAPK，抑制LPS诱导的一氧化氮、PGE2和细胞因子的产生。该化合物具有抗增殖和抗炎活性。目前尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C19H26O7
|
|---|---|
| 分子量 |
366.40554
|
| 精确质量 |
366.168
|
| CAS号 |
33627-28-0
|
| PubChem CID |
14466541
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.25±0.1 g/cm3
|
| 熔点 |
189-191 ºC
|
| LogP |
1.374
|
| tPSA |
99.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
656
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
C[C@@H]1C[C@H]2[C@H]([C@@H]([C@]3([C@H]1[C@H](C[C@@H]3O)OC(=O)C)C)OC(=O)C)C(=C)C(=O)O2
|
| InChi Key |
JXEGMONJOSAULB-IZZBGLMFSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H26O7/c1-8-6-12-15(9(2)18(23)26-12)17(25-11(4)21)19(5)14(22)7-13(16(8)19)24-10(3)20/h8,12-17,22H,2,6-7H2,1,3-5H3/t8-,12+,13+,14+,15-,16-,17+,19-/m1/s1
|
| 化学名 |
[(3aS,5R,5aS,6S,8S,8aS,9S,9aR)-9-acetyloxy-8-hydroxy-5,8a-dimethyl-1-methylidene-2-oxo-4,5,5a,6,7,8,9,9a-octahydro-3aH-azuleno[6,5-b]furan-6-yl] acetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~682.30 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7292 mL | 13.6459 mL | 27.2918 mL | |
| 5 mM | 0.5458 mL | 2.7292 mL | 5.4584 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3646 mL | 2.7292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
