| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Brivudine targets viral DNA polymerase by acting as a thymidine analog that is incorporated into viral DNA. It is selectively phosphorylated by viral thymidine kinase (TK) to its active triphosphate form, which then competes with deoxythymidine triphosphate for incorporation into the growing viral DNA strand. Once incorporated, brivudine triphosphate acts as a chain terminator, blocking the action of DNA polymerases and thus inhibiting viral replication. It has high, selective activity against VZV and herpes simplex virus type 1 (HSV-1).
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
布立夫定是一种胸苷类似物，可整合到病毒的DNA中。它能抑制DNA聚合酶的活性，从而阻止病毒复制。与阿昔洛韦或喷昔洛韦等参考药物相比，布立夫定对水痘-带状疱疹病毒（VZV）具有更强的抗病毒活性[1]。它对VZV具有高度选择性，可通过两种途径抑制其复制：一是作为脱氧胸苷三磷酸的替代底物，从而破坏病毒DNA链；二是竞争性抑制病毒DNA聚合酶[2]。体外实验表明，布立夫定可阻断DNA聚合酶的活性，从而抑制病毒复制。它对VZV具有高度选择性，并能阻止其复制。研究表明，布立夫定可下调多功能DNA修复酶APEX核酸酶1的表达，导致DNA修复受阻并诱导细胞凋亡。它还可能抑制STAT3的表达，从而导致血管内皮生长因子（VEGF）的下调。研究发现，BVDU能够抑制化疗期间化疗耐药基因（Mdr1和DHFR）的上调。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
研究发现，每日一次服用125毫克溴夫定比阿昔洛韦更能有效缩短带状疱疹后神经痛的持续时间和新水疱的形成时间[1]。
体内研究证实，溴夫定可有效治疗带状疱疹。每日一次服用125毫克溴夫定比阿昔洛韦更能有效缩短带状疱疹后神经痛的持续时间和新水疱的形成时间。溴夫定的疗效已在多项针对疱疹病毒感染患者的临床试验中得到证实。其体内抗水痘-带状疱疹病毒（VZV）的活性是通过选择性抑制病毒DNA聚合酶实现的，从而降低病毒载量并加速病灶愈合。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常测定布立夫定对病毒DNA聚合酶的抑制作用。将酶与DNA模板、核苷酸底物和不同浓度的布立夫定三磷酸盐孵育，并使用放射性或荧光法测定DNA合成程度。通过剂量反应曲线确定抑制DNA聚合酶活性的IC50值。通过比较其对病毒DNA聚合酶和宿主DNA聚合酶的活性来评估选择性。
|
| 细胞实验 |
体外细胞试验采用病毒感染的细胞系，例如水痘-带状疱疹病毒（VZV）或单纯疱疹病毒1型（HSV-1）感染细胞，对布立夫定进行检测。用不同浓度的布立夫定处理细胞，并通过检测病毒抗原的产生或噬斑减少试验来评估病毒复制情况。采用MTT法评估细胞毒性，以确定选择性指数。通过检测caspase活性或DNA片段化来评估化合物诱导细胞凋亡的能力。与化疗药物联合使用时，评估其化疗增敏作用。
|
| 动物实验 |
布立夫定的体内动物实验是在疱疹病毒感染的动物模型中进行的，例如感染了水痘-带状疱疹病毒（VZV）或单纯疱疹病毒1型（HSV-1）的豚鼠或小鼠。动物通过口服给药接受布立夫定治疗，并监测病毒载量、病变发展和存活情况。药效学终点包括组织中病毒DNA的测定和临床症状的评估。然而，现有文献中并未详细记录具体的实验方案。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
布利夫定分子量为333.14 g/mol，分子式为C11H13BrN2O5。它是一种白色至黄色结晶性粉末，可溶于DMSO和甲醇。该化合物应在惰性气氛下于-20℃保存。布利夫定的logP值为-0.4，表明其具有中等亲水性。口服后，它能被良好吸收，并在血浆中达到治疗浓度。它主要经肾脏代谢和排泄。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
布立夫定通常耐受性良好。常见不良反应包括恶心、头痛和头晕。严重不良反应罕见，但可能包括肝毒性和骨髓抑制。严重肝功能损害患者以及服用某些会影响其代谢的药物的患者禁用此药。肾功能损害患者应谨慎使用布立夫定。该药未在美国和加拿大获批，但在一些欧洲国家已获批。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
溴夫定用于治疗带状疱疹。虽然尚未在美国和加拿大获批，但在一些欧洲国家已获批准。溴夫定是一种尿苷衍生物和核苷类似物，具有促凋亡和化疗增敏作用。体外研究表明，溴乙烯基脱氧尿苷（BVDU）可下调多功能DNA修复酶APEX核酸酶1的表达，从而抑制DNA修复并诱导细胞凋亡。此外，该药物可能抑制STAT3（信号转导和转录激活因子3）的表达，导致血管内皮生长因子（VEGF）的下调。研究还发现，BVDU可以抑制化疗期间耐药基因（Mdr1和DHFR）的上调。总之，BVDU治疗相关的基因表达变化可能降低或阻止化疗敏感性。此外，体外实验表明，该药物可以增强NK-92自然杀伤细胞对胰腺癌细胞系的细胞毒活性。
布立夫定是一种口服胸苷类似物，适用于免疫功能正常的成年人急性带状疱疹的早期治疗。它也被称为溴乙烯基脱氧尿苷（BVDU）、Brivox、Helpin、Zerpex和RP101。布立夫定是一种尿苷衍生物和核苷类似物，具有促凋亡和化疗增敏特性。研究人员已对其增强NK-92自然杀伤细胞对胰腺癌细胞系细胞毒活性的潜力进行了研究。布立夫定是一种用于治疗疱疹病毒感染的研究性化合物。 |
| 分子式 |
C11H13BRN2O5
|
|---|---|
| 分子量 |
333.13
|
| 精确质量 |
332
|
| 元素分析 |
C, 39.66; H, 3.93
|
| CAS号 |
69304-47-8
|
| 相关CAS号 |
69304-47-8;80860-82-8 (phosphate);
|
| PubChem CID |
446727
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
382.9ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
165ºC
|
| 闪点 |
185.4ºC
|
| 折射率 |
1.709
|
| LogP |
-0.8
|
| tPSA |
104.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
450
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
Br/C(/[H])=C(\[H])/C1C(N([H])C(N(C=1[H])[C@@]1([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])=O)=O
|
| InChi Key |
ODZBBRURCPAEIQ-PIXDULNESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H13BrN2O5/c12-2-1-6-4-14(11(18)13-10(6)17)9-3-7(16)8(5-15)19-9/h1-2,4,7-9,15-16H,3,5H2,(H,13,17,18)/b2-1+/t7-,8+,9+/m0/s1
|
| 化学名 |
5-[(E)-2-bromoethenyl]-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidine-2,4-dione
|
| 别名 |
Bromovinyldeoxyuridine;BVDU
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 67 mg/mL(201.12 mM) Water: 6 mg/mL(18.01 mM) Ethanol: 17 mg/mL(51.03 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (30.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 100.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (30.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 100.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 10 mg/mL (30.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0018 mL | 15.0092 mL | 30.0183 mL | |
| 5 mM | 0.6004 mL | 3.0018 mL | 6.0037 mL | |
| 10 mM | 0.3002 mL | 1.5009 mL | 3.0018 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
